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  5. Notch抑制剂

Notch抑制剂

Notch抑制剂 (63):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13027
    DAPT Inhibitor 99.97%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
  • HY-P99575
    Tarlatamab

    塔拉妥单抗

    		Inhibitor 98.62%
    Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。
  • HY-50752
    LY-411575 Inhibitor 98.68%
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。
  • HY-132257
    Rovalpituzumab tesirine Inhibitor
    Rovalpituzumab tesirine (SC-002) 是一种具有抗癌作用的抗体-药物偶联物 (ADC)。Rovalpituzumab tesirine 包含靶向 DLL3 的抗体 Rovalpituzumab (HY-P99043)，该抗体通过蛋白酶可裂解的连接体与细胞毒药物吡咯并苯二氮卓类化合物连接。Rovalpituzumab tesirine 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。
  • HY-P991328
    MAb604.107 Inhibitor
    MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
  • HY-100431AR
    IMR-1A (Standard) Inhibitor
    IMR-1A (Standard)是 IMR-1A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物，一种有效的 Notch 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
  • HY-13526
    YO-01027

    二苯并氮卓

    		Inhibitor 99.59%
    YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
  • HY-11102
    RO4929097 Inhibitor 99.01%
    RO4929097 (RG-4733) 是一种口服有效的 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
  • HY-N0133
    Tangeretin

    桔皮素

    		Inhibitor 99.36%
    Tangeretin (Tangeritin)，黄酮类化合物，是 Notch-1 的有效抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。
  • HY-N0711
    Carvacrol

    香芹酚

    		Inhibitor 99.98%
    Carvacrol 是一种具有口服活性的单萜酚，可以从大量芳香植物中提取，包括百里香和牛至，具有抗氧化、抗菌、抗真菌、抗癌、抗炎、保肝、解痉和血管松弛剂特性。Carvacrol 还引起 G0/G1 细胞周期阻滞，下调 Notch-1 和 Jagged-1，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Carvacrol 被用作低浓度的食品调味成分和防腐剂，以及化妆品配方中的香味成分。
  • HY-135145
    Limantrafin Inhibitor 99.89%
    Limantrafin (CB-103) 是一种首创的，有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤活性。
  • HY-137471
    RBPJ Inhibitor-1 Inhibitor 99.87%
    RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂，可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
  • HY-12449
    Crenigacestat Inhibitor 99.01%
    Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ～1nM。
  • HY-P99043
    Rovalpituzumab

    洛伐妥珠单抗

    		Inhibitor 98.06%
    Rovalpituzumab 是一种针对 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine 的合成。Rovalpituzumab 具有抗小细胞肺癌 (SCLC) 的活性。
  • HY-100431
    IMR-1 Inhibitor 98.95%
    IMR-1 是一种 Notch 抑制剂， IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，既有抗肿瘤活性。
  • HY-10009
    Semagacestat

    司马西特

    		Inhibitor 98.61%
    Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC50 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。也抑制 Notch，IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
  • HY-N3014
    Bruceine D

    鸦胆子苦素D

    		Inhibitor 99.53%
    Bruceine D 是Notch 抑制剂，具有抗癌活性，并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂，具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性，抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。
  • HY-121608
    Lumiflavin

    光黃素

    		Inhibitor 99.79%
    Lumiflavin (Lumiflavine) 是一种核黄素类似物，可显著抑制 riboflavine 的摄取。Lumiflavin 能有效降低肿瘤干细胞 (CSCs) 中 riboflavin 的富集，使顺铂二胺二氯铂 (DDP) 对 CSCs 的作用增敏。Lumiflavin 有望用于卵巢癌的研究。
  • HY-124284
    Hexamethylene bisacetamide Inhibitor 99.56%
    Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1、Bcl-2 和 p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外，Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
  • HY-15860
    FLI-06 Inhibitor 99.88%
    FLI-06是Notch信号传导的抑制剂，EC50值为2.3 μM。
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