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PGE synthase

PGE synthase

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PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin (PG) H2 to PGE2, occurs in multiple forms with distinct enzymatic properties, modes of expression, cellular and subcellular localizations and intracellular functions. Cytosolic PGES (cPGES) is a cytosolic protein that is constitutively expressed in a wide variety of cells and tissues and is associated with heat shock protein 90 (Hsp90). Membrane-associated PGES (mPGES), the expression of which is stimulus-inducible and is downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids, is a perinuclear protein belonging to the microsomal glutathione S-transferase (GST) family. These two PGESs display distinct functional coupling with upstream COXs in cells; cPGES is predominantly coupled with the constitutive COX-1, whereas mPGES is preferentially linked with the inducible COX-2. Several cytosolic GSTs also have the capacity to convert PGH2 to PGE2 in vitro. Accumulating evidence has suggested that mPGES participates in various pathophysiological states in which COX-2 is involved, implying that mPGES represents a potential novel target for drug development.

PGE synthase 相关产品 (20):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10582
    Flurbiprofen Inhibitor 99.92%
    Flurbiprofen是非甾体抗炎化合物，有退热止痛的效果。
  • HY-B0890
    Zomepirac sodium salt Inhibitor 99.45%
    Zomepirac钠盐是一种前列腺素合成酶抑制剂。
  • HY-13283
    MF63 Inhibitor 98.94%
    MF63是mPGES-1抑制剂，对猪mPGES-1和人mPGES-1的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM。
  • HY-N0297
    Sinensetin Inhibitor 99.34%
    Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。
  • HY-B0683
    Limaprost Agonist 99.95%
    Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。
  • HY-15123
    (S)-Flurbiprofen Inhibitor
    (S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体，其对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
  • HY-30235A
    Benzydamine hydrochloride Inhibitor 98.79%
    Benzydamine hydrochloride 是前列腺素合成酶抑制剂，抗炎症，还报道有抗细菌活性。
  • HY-B0270
    Suprofen Inhibitor 99.44%
    Suprofen (TN-762) 是非甾体抗炎化合物，能抑制前列腺素合成。
  • HY-B0550
    Bismuth Subsalicylate Inhibitor
    Bismuth Subsalicylate能抑制前列腺素G/H合酶1/2。
  • HY-10439
    HPGDS inhibitor 1 Inhibitor 99.32%
    HPGDS inhibitor 1是造血前列腺素D合成酶（HPGDS）抑制剂，IC50为0.7 nM。
  • HY-108259
    HQL-79 Inhibitor >99.0%
    HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS)) 抑制剂，高度选择性地抑制 PGD2 的合成，为抗过敏剂，对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM，IC50 值为 6 μM。对 COX-1，COX-2，m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
  • HY-12791
    hPGDS-IN-1 Inhibitor 99.82%
    hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。
  • HY-B0336
    Pranoprofen Inhibitor 98.48%
    Pranoprofen是非甾体抗炎化合物，可作用于眼科疾病。
  • HY-101587
    PGS-IN-1 Inhibitor 99.51%
    PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂，IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性，IC50 值为 1.05 μM。
  • HY-100864
    mPGES1-IN-3 Inhibitor
    mPGES1-IN-3 (Compound 17d) 是一种有效的选择性微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂，抑制 mPGES-1 酶，IC50 为 8 nM，抑制 A549 细胞，IC50 为 16.24 nM。
  • HY-N6257
    Cafestol Inhibitor
    Cafestol 是咖啡的主要成分之一，也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂，抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用，如化学预防，抗肿瘤，保肝，抗氧化和抗炎作用。
  • HY-125415
    PF-4693627 Inhibitor
    PF-4693627 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM)，可用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎等。
  • HY-N2106
    Dehydroevodiamine Inhibitor
    Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱，对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS，COX-2，PGE2 和 NF-κB 的表达。
  • HY-126134
    HPGDS inhibitor 2 Inhibitor 99.79%
    HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 值为 9.9 nM。
  • HY-N6966
    Ethyl Caffeate Inhibitor 98.91%
    Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
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