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PGE synthase (前列腺素E合成酶)

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin H2 (PGH2) to PGE2, is known to comprise a group of at least three structurally and biologically distinct enzymes. There are membrane-associated PGES (mPGES)-1, mPGES-2, and cytosolic PGES (cPGES).

mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli and downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids as in the case of COX-2. It is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. cPGES is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate PGE2 production.

PGE synthase 相关产品 (32):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15123
    (S)-Flurbiprofen Inhibitor 99.83%
    (S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体，其对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
  • HY-N0297
    Sinensetin

    甜橙黄酮

    		Inhibitor 99.87%
    Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。
  • HY-13283
    MF63 Inhibitor 99.05%
    MF63是mPGES-1抑制剂，对猪mPGES-1和人mPGES-1的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM。
  • HY-B0683
    Limaprost

    利马前列素

    		Agonist 99.95%
    Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。
  • HY-N6966
    Ethyl Caffeate

    咖啡酸乙酯

    		Inhibitor 98.91%
    Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
  • HY-111140
    YS121 Inhibitor
    YS121 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1; IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX; IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中，YS121剂量依赖性地减少 PGE2 的产生，EC50 为 12 μM。
  • HY-W173220
    Clopirac
    Clopirac 是一种有效且具有口服活性的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂。Clopirac 是一种抗炎药。
  • HY-15123S
    (S)-Flurbiprofen-d3 Inhibitor
    (S)-Flurbiprofen-d3 (Esflurbiprofen-d3) 是 (S)-Flurbiprofen 的氘代物。(S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体，其对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
  • HY-B0890
    Zomepirac sodium salt

    佐美酸钠

    		Inhibitor 99.42%
    Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。
  • HY-30235A
    Benzydamine hydrochloride

    盐酸苄达明

    		Inhibitor 98.02%
    Benzydamine hydrochloride 是前列腺素合成酶抑制剂，抗炎症，还报道有抗细菌活性。
  • HY-N6257
    Cafestol

    咖啡醇

    		Inhibitor 99.91%
    Cafestol 是咖啡的主要成分之一，也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂，抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用，如化学预防，抗肿瘤，保肝，抗氧化和抗炎作用。
  • HY-B0336
    Pranoprofen

    普拉洛芬

    		Inhibitor 99.37%
    Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶，从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇，减少前列腺素的合成。
  • HY-10439
    HPGDS inhibitor 1 Inhibitor 99.04%
    HPGDS inhibitor 1 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS，mPGES，COX-1，COX-2 或 5-LOX。
  • HY-108259
    HQL-79 Inhibitor ≥99.0%
    HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS)) 抑制剂，高度选择性地抑制 PGD2 的合成，为抗过敏剂，对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM，IC50 值为 6 μM。对 COX-1，COX-2，m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
  • HY-B0270
    Suprofen

    舒洛芬

    		Inhibitor 99.11%
    Suprofen (TN-762) 是非甾体抗炎化合物，能抑制前列腺素合成。
  • HY-12791
    hPGDS-IN-1 Inhibitor 99.82%
    hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。
  • HY-126134
    HPGDS inhibitor 2 Inhibitor 99.79%
    HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 值为 9.9 nM。
  • HY-13988
    AT-56 Inhibitor ≥98.0%
    AT-56 是一种有效，选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂，IC50 值为 95 μM，Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。
  • HY-139589
    Zaloglanstat Inhibitor 99.73%
    Zaloglanstat (ISC-27864) 是 mPGES-1 的抑制剂，可用于哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等的研究。
  • HY-125415
    PF-4693627 Inhibitor 98.88%
    PF-4693627 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM)，可用于骨关节炎和类风湿关节炎等的研究。
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