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PGE synthase

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin (PG) H2 to PGE2, occurs in multiple forms with distinct enzymatic properties, modes of expression, cellular and subcellular localizations and intracellular functions. Cytosolic PGES (cPGES) is a cytosolic protein that is constitutively expressed in a wide variety of cells and tissues and is associated with heat shock protein 90 (Hsp90). Membrane-associated PGES (mPGES), the expression of which is stimulus-inducible and is downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids, is a perinuclear protein belonging to the microsomal glutathione S-transferase (GST) family. These two PGESs display distinct functional coupling with upstream COXs in cells; cPGES is predominantly coupled with the constitutive COX-1, whereas mPGES is preferentially linked with the inducible COX-2. Several cytosolic GSTs also have the capacity to convert PGH2 to PGE2 in vitro. Accumulating evidence has suggested that mPGES participates in various pathophysiological states in which COX-2 is involved, implying that mPGES represents a potential novel target for drug development.

PGE synthase 相关产品 (16):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-B0890
    Zomepirac sodium salt Inhibitor 99.45%
    Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。
  • HY-B0683
    Limaprost Agonist 99.95%
    Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。
  • HY-N0297
    Sinensetin Inhibitor 99.67%
    Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。
  • HY-15123
    (S)-Flurbiprofen Inhibitor 99.83%
    (S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体，其对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
  • HY-30235A
    Benzydamine hydrochloride Inhibitor 98.79%
    Benzydamine hydrochloride 是前列腺素合成酶抑制剂，抗炎症，还报道有抗细菌活性。
  • HY-13988
    AT-56 Inhibitor >98.0%
    AT-56 是一种有效，选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂，IC50 值为 95 μM，Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。
  • HY-B0550
    Bismuth Subsalicylate Inhibitor
    Bismuth Subsalicylate 是一种有效的口服抗酸和止泻试剂 (anti-diarrheal agent)。Bismuth Subsalicylate 通过抑制体内前列腺素合成 (prostaglandin synthesis)，降低胃和肠道黏膜炎症。Bismuth Subsalicylate 广泛用于腹泻疾病的研究，包括消化不良、腹泻、恶心等。
  • HY-10439
    HPGDS inhibitor 1 Inhibitor 99.32%
    HPGDS inhibitor 1 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS，mPGES，COX-1，COX-2 或 5-LOX。
  • HY-B0270
    Suprofen Inhibitor 99.44%
    Suprofen (TN-762) 是非甾体抗炎化合物，能抑制前列腺素合成。
  • HY-108259
    HQL-79 Inhibitor >99.0%
    HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS)) 抑制剂，高度选择性地抑制 PGD2 的合成，为抗过敏剂，对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM，IC50 值为 6 μM。对 COX-1，COX-2，m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
  • HY-N2106
    Dehydroevodiamine Inhibitor
    Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱，对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS，COX-2，PGE2 和 NF-κB 的表达。
  • HY-12791
    hPGDS-IN-1 Inhibitor 99.82%
    hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。
  • HY-N6966
    Ethyl Caffeate Inhibitor 98.91%
    Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
  • HY-B0336
    Pranoprofen Inhibitor 98.48%
    Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶，从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇，减少前列腺素的合成。
  • HY-101587
    PGS-IN-1 Inhibitor 99.51%
    PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂，IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性，IC50 值为 1.05 μM。
  • HY-N6257
    Cafestol Inhibitor
    Cafestol 是咖啡的主要成分之一，也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂，抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用，如化学预防，抗肿瘤，保肝，抗氧化和抗炎作用。
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