PGE synthase (前列腺素E合成酶)

Prostaglandin E synthase

PGE 合酶（前列腺素 E 合酶）可将环氧合酶 (COX) 衍生的前列腺素 H₂ (PGH₂) 转化为 PGE₂，已知该酶包含至少三种结构和生物学上不同的酶。有膜相关 PGES (mPGES)-1、mPGES-2 和胞浆 PGES (cPGES)。

mPGES-1 是一种核周蛋白，它显著受促炎刺激诱导，并受抗炎糖皮质激素下调，如 COX-2 的情况。它在功能上与 COX-2 结合，明显优于 COX-1。mPGES-2 是作为高尔基膜相关蛋白合成的，N 端疏水结构域的蛋白水解去除导致成熟的胞浆酶的形成。这种酶在各种细胞和组织中呈组成性表达，并与 COX-1 和 COX-2 功能性偶联。cPGES 在多种细胞中呈组成性表达，并与 COX-1 功能性连接，以促进 PGE₂ 的即时产生。

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin H₂ (PGH₂) to PGE₂, is known to comprise a group of at least three structurally and biologically distinct enzymes. There are membrane-associated PGES (mPGES)-1, mPGES-2, and cytosolic PGES (cPGES).

mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli and downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids as in the case of COX-2. It is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. cPGES is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate PGE₂ production.

PGE synthase 相关产品 (84)
抗体 (2)

By Effects:	抑制剂 (73) 激动剂 (2) 激活剂 (1) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1081A

Oxidopamine hydrobromide 6-羟基多巴胺氢溴酸盐	Inducer	99.95%
Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE₂ 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。

HY-B1081

Oxidopamine hydrochloride 6-羟基多巴胺盐酸盐	Inducer	99.91%
Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE₂ 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。

HY-N0297

Sinensetin 甲基化黄酮	Inhibitor	99.87%
Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。

HY-13988

AT-56	Inhibitor	99.75%
AT-56 是一种有效，选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 95 μM，K_i 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD₂ 介导的嗜睡或疼痛反应。

HY-B0550

Bismuth Subsalicylate 次水杨酸铋	Inhibitor	≥98.0%
Bismuth Subsalicylate 是一种有效的口服抗酸和止泻试剂 (anti-diarrheal agent)。Bismuth Subsalicylate 通过抑制体内前列腺素合成 (prostaglandin synthesis)，降低胃和肠道黏膜炎症。Bismuth Subsalicylate 广泛用于腹泻疾病的研究，包括消化不良、腹泻、恶心等。

HY-134353A

ADP-β-S trisodium	Inhibitor
ADP-β-S (trisodium) 是一种 ADP 类似物和部分激动剂。ADP-β-S (trisodium) 可诱导人血小板聚集并抑制 PGE1-刺激腺苷酸环化酶。

HY-171237

mPGES1-IN-9	Inhibitor
mPGES1-IN-9 (compound 1_8) 是一种 mPGES1 抑制剂 (IC₅₀=0.5 μM)，可用于抗炎的研究。

HY-118119

CAY10526	Inhibitor	99.12%
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC₅₀<5 μM)。

HY-N6966

Ethyl Caffeate 咖啡酸乙酯	Inhibitor	99.34%
Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E₂ (PGE₂)。

HY-N6257

Cafestol 咖啡醇	Inhibitor	99.91%
Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。

HY-30235A

Benzydamine hydrochloride 盐酸苄达明	Inhibitor	99.21%
Benzydamine hydrochloride 是一种可口服的前列腺素合成酶抑制剂，具有抗炎、镇痛、解热和抗细菌活性。Benzydamine hydrochloride 可以抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α) ，稳定细胞膜和减少细胞内的氧化应激。

HY-13283

MF63	Inhibitor	99.55%
MF63 是一种具有口服活性的 mPGES-1 抑制剂。MF63 通过抑制 mPGES-1 减少了 PGE₂ 的积累，缓解了发热、痛觉过敏和炎性疼痛。

HY-B0336

Pranoprofen 普拉洛芬	Inhibitor	98.65%
Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶，从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇，减少前列腺素的合成。

HY-B0890

Zomepirac sodium salt 佐美酸钠	Inhibitor	99.63%
Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。

HY-147416

Vipoglanstat	Inhibitor	99.81%
Vipoglanstat (BI 1029539)，甲酰胺，是一种有效的，选择性的，非肽人前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES-1) 小分子抑制剂，具有口服活性。Vipoglanstat 也具有抗炎活性。

HY-B0683

Limaprost 利马前列素	Agonist	99.91%
Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。

HY-108259

HQL-79	Inhibitor	99.89%
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS)) 抑制剂，高度选择性地抑制 PGD₂ 的合成，为抗过敏剂，对 H-PGDS 的 K_d 值为 0.8 μM，IC₅₀ 值为 6 μM。对 COX-1，COX-2，m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。

HY-15123

(S)-Flurbiprofen (S)-氟比洛芬	Inhibitor	99.89%
(S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体，其对COX-1 和COX-2 的IC₅₀ 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。

HY-139589

Zaloglanstat	Inhibitor	98.50%
Zaloglanstat (ISC-27864; GRC-27864) 是一种选择性、口服有效的微粒体 mPGES-1 抑制剂。Zaloglanstat 对人 mPGES-1 的 IC₅₀ 为 5 nM，对 COX-1/2 无显著抑制 (IC₅₀ >10 μM)。Zaloglanstat 可阻断花生四烯酸代谢产物前列腺素 H2 (PGH₂) 转化为前列腺素 E2 (PGE₂)，从而抑制炎症相关的 PGE₂ 过度生成，减轻炎症反应及疼痛。Zaloglanstat 在体外可抑制 IL-1β 诱导的 A549 细胞和人滑膜成纤维细胞的 PGE₂ 释放。Zaloglanstat 在猪和狗全血中抑制 PGE₂ 释放的 IC₅₀ 分别为 161 nM 和 154 nM。Zaloglanstat 可用于哮喘、骨关节炎和神经退行性疾病等的研究。

HY-W749694

Cannflavin B	Inhibitor	98.36%
Cannflavin B 是一种可以从 Cannabis sativa L 中分离得到的黄酮类化合物。Cannflavin B 是 PGE₂ 释放 (IC₅₀: 0.7 μM)、mPGES-1 (IC₅₀: 3.7 μM) 和 5-lipoxygenase 抑制剂。Cannflavin B 具有抗炎抗氧化、抗糖基化、抗铁死亡 (ferroptosis)、抗肿瘤和抗利什曼原虫 (IC₅₀: 14 μM) 等多种活性。Cannflavin B 也可抑制 TrkB-BDNF 信号通路。

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4