2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PGE synthase

PGE synthase (前列腺素E合成酶)

Prostaglandin E synthase

PGE synthase (Prostaglandin E synthase), which converts cyclooxygenase (COX)-derived prostaglandin H2 (PGH2) to PGE2, is known to comprise a group of at least three structurally and biologically distinct enzymes. There are membrane-associated PGES (mPGES)-1, mPGES-2, and cytosolic PGES (cPGES).

mPGES-1 is a perinuclear protein that is markedly induced by proinflammatory stimuli and downregulated by anti-inflammatory glucocorticoids as in the case of COX-2. It is functionally coupled with COX-2 in marked preference to COX-1. mPGES-2 is synthesized as a Golgi membrane-associated protein, and the proteolytic removal of the N-terminal hydrophobic domain leads to the formation of a mature cytosolic enzyme. This enzyme is rather constitutively expressed in various cells and tissues and is functionally coupled with both COX-1 and COX-2. cPGES is constitutively expressed in a wide variety of cells and is functionally linked to COX-1 to promote immediate PGE2 production.

PGE synthase 相关产品 (40):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1081A
    Oxidopamine hydrobromide

    6-羟基多巴胺氢溴酸盐

    		Inducer 99.95%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
  • HY-B1081
    Oxidopamine hydrochloride

    6-羟基多巴胺盐酸盐

    		Inducer 99.91%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
  • HY-N0297
    Sinensetin

    甲基化黄酮

    		Inhibitor 99.87%
    Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。
  • HY-13988
    AT-56 Inhibitor 98.45%
    AT-56 是一种有效，选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂，IC50 值为 95 μM，Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。
  • HY-15123
    (S)-Flurbiprofen

    (S)-氟比洛芬

    		Inhibitor 99.89%
    (S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体，其对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
  • HY-156612
    Friluglanstat Inhibitor
    Friluglanstat 是一种前列腺素 E 合酶 (mPGES-1) 抑制剂，具有抗炎活性。
  • HY-13283
    MF63 Inhibitor 99.05%
    MF63 是一种具有口服活性的 mPGES-1 抑制剂。MF63 通过抑制 mPGES-1 减少了 PGE2 的积累，缓解了发热、痛觉过敏和炎性疼痛。
  • HY-N6257
    Cafestol

    咖啡醇

    		Inhibitor 99.91%
    Cafestol 是咖啡的主要成分之一，也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂，抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用，如化学预防，抗肿瘤，保肝，抗氧化和抗炎作用。
  • HY-N6966
    Ethyl Caffeate

    咖啡酸乙酯

    		Inhibitor 98.89%
    Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
  • HY-N6029
    Dehydroevodiamine hydrochloride

    盐酸去氢吴茱萸碱

    		99.84%
    Dehydroevodiamine hydrochloride 从吴茱萸叶中分离得到。
  • HY-B0683
    Limaprost

    利马前列素

    		Agonist 99.91%
    Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。
  • HY-30235A
    Benzydamine hydrochloride

    盐酸苄达明

    		Inhibitor 98.02%
    Benzydamine hydrochloride 是前列腺素合成酶抑制剂，抗炎症，还报道有抗细菌活性。
  • HY-139589
    Zaloglanstat Inhibitor 99.73%
    Zaloglanstat (ISC-27864) 是 mPGES-1 的抑制剂，可用于哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等的研究。
  • HY-118119
    CAY10526 Inhibitor 99.40%
    CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<5 μM)。
  • HY-B0890
    Zomepirac sodium salt

    佐美酸钠

    		Inhibitor 99.63%
    Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。
  • HY-108259
    HQL-79 Inhibitor 99.89%
    HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS)) 抑制剂，高度选择性地抑制 PGD2 的合成，为抗过敏剂，对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM，IC50 值为 6 μM。对 COX-1，COX-2，m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
  • HY-B0270
    Suprofen

    舒洛芬

    		Inhibitor 99.11%
    Suprofen (TN-762) 是非甾体抗炎化合物，能抑制前列腺素合成。
  • HY-147416
    Vipoglanstat Inhibitor 99.74%
    Vipoglanstat (BI 1029539)，甲酰胺，是一种有效的，选择性的，非肽人前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES-1) 小分子抑制剂，具有口服活性。Vipoglanstat 也具有抗炎活性。
  • HY-B0336
    Pranoprofen

    普拉洛芬

    		Inhibitor 99.37%
    Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶，从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇，减少前列腺素的合成。
  • HY-10439
    HPGDS inhibitor 1 Inhibitor 99.04%
    HPGDS inhibitor 1 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS，mPGES，COX-1，COX-2 或 5-LOX。