2. PROTAC PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  3. PROTACs PIKfyve Autophagy
  4. PIK5-12d

PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 = 1.48 nM)。PIK5-12d 可在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质液泡化并阻断自噬通量。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞的增殖。PIK5-12d 在携带 LTL-331R 人源前列腺癌 PDX 肿瘤的小鼠中显著抑制肿瘤增殖。PIK5-12d 可用于前列腺癌的研究。(粉色：PIKfyve 配体 (HY-175631)，蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子，PIKfyve 配体-连接子偶联物 (HY-175632))。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PIK5-12d

PIK5-12d Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥9099
In-stock
1 mg ￥2500
In-stock
5 mg ￥5300
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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PIK5-12d 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PIK5-12d is a PROTAC PIKfyve degrader (DC50 = 1.48 nM). PIK5-12d induces massive cytoplasmic vacuolization and blocks autophagic flux in multiple prostate cancer cells. PIK5-12d inhibits prostate cancer cell proliferation. PIK5-12d significantly suppresses tumor proliferation in mice bearing LTL-331R human prostate cancer PDX tumors. PIK5-12d can be used for the study of prostate cancer. (Pink: PIKfyve ligand (HY-175631), Blue: VHL Ligand (HY-125845), Black: Linker, PIKfyve ligand-linker conjugate (HY-175632))[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PIK5-12d (1-10000 nM, 24 h) 在 VCaP 细胞中诱导 PIKfyve 降解，DC50 值为 1.48 nM，PIKfyve 降解的 Dmax 为 97.9%[1]。
PIK5-12d (0-3000 nM, 24 h) 有效降低多种前列腺癌细胞系中的 PIKfyve 蛋白水平，包括 PC3、LNCaP 和 22RV1 细胞[1]。
PIK5-12d (0-3000 nM, 24 h) 在 RFP 标记的 DU145 细胞中诱导大量细胞质液泡化，并在 PC3、LNCaP 和 22RV1 细胞中增加自噬标志物 LC3A/B 和 p62[1]。
PIK5-12d (24 h) 抑制 VCaP 细胞的增殖，其 IC50 为 522.3 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PIK5-12d 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PC3, LNCaP, and 22RV1 cells
Concentration: 0, 10, 100, 300, 1000, 3000 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced degradation of PIKfyve.
Increased autophagy markers LC3A/B and p62.
体内研究
(In Vivo)

PIK5-12d (4-10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，3 天，或 15 mg/kg，腹腔注射，给药 5 天停药 2 天，持续 17 天) 在携带 LTL-331R 人源前列腺癌 PDX 肿瘤的雄性小鼠中显著抑制肿瘤增殖[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LTL-331R human prostate cancer xenograft tumor tissues were subcutaneously implanted into both sides of the dorsal flanks of male CB17 severe combined immunodeficiency (SCID) mice to construct the in vivo tumor model [1]
Dosage: 4, 10, 15 mg/kg
Administration: i.p., once daily, 3 days or 5 days on and 2 days off, 17 days
Result: Depleted PIKfyve protein in LTL-331R human prostate cancer PDX tumor tissues.
Induced tumor cell death.
Suppressed tumor proliferation.
Triggered the increase of autophagy marker LC3A/B in LTL-331R PDX tumor tissues.
分子量

973.19

Formula

C52H64N10O7S
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (205.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0275 mL 5.1377 mL 10.2755 mL
5 mM 0.2055 mL 1.0275 mL 2.0551 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

PIK5-12d 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0275 mL 5.1377 mL 10.2755 mL 25.6887 mL
5 mM 0.2055 mL 1.0275 mL 2.0551 mL 5.1377 mL
10 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0275 mL 2.5689 mL
15 mM 0.0685 mL 0.3425 mL 0.6850 mL 1.7126 mL
20 mM 0.0514 mL 0.2569 mL 0.5138 mL 1.2844 mL
25 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.4110 mL 1.0275 mL
30 mM 0.0343 mL 0.1713 mL 0.3425 mL 0.8563 mL
40 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2569 mL 0.6422 mL
50 mM 0.0206 mL 0.1028 mL 0.2055 mL 0.5138 mL
60 mM 0.0171 mL 0.0856 mL 0.1713 mL 0.4281 mL
80 mM 0.0128 mL 0.0642 mL 0.1284 mL 0.3211 mL
100 mM 0.0103 mL 0.0514 mL 0.1028 mL 0.2569 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PIK5-12dPROTACsPIKfyveAutophagyFYVE domain-containing phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinasePhosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinaseFab1PROTACprostate cancerVHLInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PIK5-12d
目录号：
HY-155994
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