2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. PKA

PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W013852
    PKC-IN-6 Inhibitor 99.63%
    PKC-IN-6 (Compound 21) 是酪氨酸和丝氨酸激酶 (tyrosine and serine kinases) 的选择性抑制剂。PKC-IN-6 对 PKC-α, PKC-δ, PKA, EGF-R 有抑制活性， IC50 值分别为 240、>500、>500、>100 μM。PKC-IN-6 有望用于癌症的研究。
    PKC-IN-6
  • HY-150072B
    (R)-DS89002333 Control 98.74%
    (R)-DS89002333 是 DS89002333 (HY-150072) 的对映异构体。DS89002333 是一种具有口服活性的 PRKACA 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。
    (R)-DS89002333
  • HY-W015782
    4-Ethylresorcinol

    4-乙基间苯二酚

    		Inhibitor 99.71%
    4-Ethylresorcinol 是一种间苯二酚的衍生物，可以作为酪氨酸酶的底物。4-Ethylresorcinol 具有抗色素沉着和抗氧化的作用，能够抑制黑色素合成。4-Ethylresorcinol 具有潜在的美白价值。
    4-Ethylresorcinol
  • HY-10341A
    Fasudil

    法舒地尔

    		Inhibitor
    Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil
  • HY-132302A
    Hu7691 free base Inhibitor
    Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691 free base
  • HY-10341B
    Fasudil hydrochloride semihydrate

    盐酸法舒地尔水合物

    		Inhibitor
    Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil hydrochloride semihydrate
  • HY-10341C
    Fasudil dihydrochloride Inhibitor
    Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil dihydrochloride
  • HY-P2473
    Neurogranin (48-76), human Activator
    Neurogranin (48-76), human 是阿尔茨海默症脑组织中一种主要的内源性肽。在 AD 研究中，Neurogranin (48-76), human 有潜力作为突触功能的生物标志物。
    Neurogranin (48-76), human
  • HY-P10256
    Kiss2 peptide Activator
    Kiss2 peptide 是生殖行为的正向调节剂。Kiss2 peptide 在 细胞 COS-7 中与其同源的 G-蛋白偶联受体 Kiss2R (GPR54) 结合，通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKA 和 PKC 信号通路，从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶（CRE-luc）和血清反应元件依赖性荧光素酶（SRE-luc）的活性。
    Kiss2 peptide
  • HY-P1595A
    CREBtide TFA Substrate 98.72%
    CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 和 PKC 底物。
    CREBtide TFA
  • HY-137640B
    Rp-8-Br-cAMPS Inhibitor
    Rp-8-Br-cAMPS 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点，从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS 还可以抑制胰岛素的分泌。
    Rp-8-Br-cAMPS
  • HY-123520
    GSK299115A Inhibitor
    GSK299115A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 和 PKA 抑制剂。
    GSK299115A
  • HY-P0222A
    PKI(5-24) TFA Inhibitor
    PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
    PKI(5-24) TFA
  • HY-137640A
    Sp-8-Br-cAMPS sodium Agonist
    Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物，具有蛋白激酶 A (PKA) 激活活性，EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
    Sp-8-Br-cAMPS sodium
  • HY-148827
    GEM-231 Inhibitor
    GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
    GEM-231
  • HY-P0228
    PKA RII peptide
    PKA RII peptide 是 PKA 底物，在丝氨酸残基处磷酸化后，可用于检测钙调神经磷酸酶活性。
    PKA RII peptide
  • HY-137638
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS Activator
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U46619 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS
  • HY-P3786
    H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH Inhibitor
    H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的，CAMP 依赖的蛋白激酶抑制剂。
    H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH
  • HY-172586
    GSK-3α/β-IN-1 Inhibitor
    GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA，其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50：3-6 μM，72小时），且对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
    GSK-3α/β-IN-1
  • HY-155619
    Protein kinase inhibitor 7 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 7 是蛋白激酶 A (PKA) 和蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂。Protein kinase inhibitor 7 影响自分泌运动因子 (AMF) 信号通路，但不影响细胞运动。
    Protein kinase inhibitor 7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PKA Isoform Comparison

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