2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12318
    IBMX

    3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

    		Inhibitor 99.99%
    IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。
    IBMX
  • HY-B0764
    Bucladesine sodium

    布拉地新钠盐; 二丁酰环磷腺苷钠盐

    		Inhibitor 99.48%
    Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
    Bucladesine sodium
  • HY-16900
    Rolipram

    咯利普兰

    		Inhibitor 99.58%
    Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。
    Rolipram
  • HY-15455
    Roflumilast

    罗氟司特

    		Inhibitor 99.98%
    Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
    Roflumilast
  • HY-15025
    Sildenafil

    西地那非

    		Inhibitor 99.97%
    Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC50 为 5.22 nM。
    Sildenafil
  • HY-100326
    PDE7-IN-3 Inhibitor 99.24%
    PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂，具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
    PDE7-IN-3
  • HY-15025S2
    Sildenafil-d3N-1 99.47%
    Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 5.22 nM。
    Sildenafil-d<sub>3</sub>N<sub>-1
  • HY-N0014R
    Icariin (Standard)

    淫羊藿甙（标准品） ; 淫羊藿甙（标准品）

    		Inhibitor
    Icariin (Standard) 是 Icariin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。
    Icariin (Standard)
  • HY-12085
    Apremilast

    阿普司特

    		Inhibitor 99.91%
    Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。
    Apremilast
  • HY-B0809
    Theophylline

    茶碱

    		Inhibitor 99.89%
    Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Theophylline
  • HY-B0312
    Dipyridamole

    双嘧达莫

    		Inhibitor 99.61%
    Dipyridamole (Persantine) 是具有口服活性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。Dipyridamol 也是一种用于脑卒中二级预防的抗血小板剂。Dipyridamol 可诱导肿瘤细胞特异性凋亡。
    Dipyridamole
  • HY-N0014
    Icariin

    淫羊藿甙

    		Inhibitor 99.06%
    Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。
    Icariin
  • HY-14252
    Milrinone

    米力农

    		Inhibitor 99.87%
    Milrinone 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。
    Milrinone
  • HY-90009A
    Tadalafil

    他达那非

    		Inhibitor 99.92%
    Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。
    Tadalafil
  • HY-117571
    Zatolmilast Inhibitor 98.98%
    Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂，对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
    Zatolmilast
  • HY-12501A
    ITI-214 Inhibitor 99.54%
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214
  • HY-101772
    Ziritaxestat Inhibitor 99.29%
    Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
    Ziritaxestat
  • HY-153192
    Nerandomilast Inhibitor 99.93%
    Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。是是
    Nerandomilast
  • HY-17464
    Cilostazol

    西洛他唑

    		Inhibitor 99.96%
    Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC50 值为 0.2 μM。
    Cilostazol
  • HY-103160A
    EHNA hydrochloride

    外消旋-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤盐酸盐

    		Inhibitor 99.61%
    EHNA hydrochloride 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC50=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA hydrochloride 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性，IC50 值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌)，但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA hydrochloride 在调节多种药理反应中发挥作用，包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。
    EHNA hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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