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Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 相关产品 (356):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12318
    IBMX Inhibitor 99.99%
    IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3PDE4PDE5IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。
  • HY-B0764
    Bucladesine sodium

    布拉地新钠盐; 二丁酰环磷腺苷钠盐

    Inhibitor 99.69%
    Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
  • HY-15025
    Sildenafil

    西地那非

    Inhibitor 99.90%
    Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
  • HY-16900
    Rolipram

    咯利普兰

    Inhibitor 99.58%
    Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D,的 IC50 分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。
  • HY-15455
    Roflumilast

    罗氟司特

    Inhibitor 99.87%
    Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1PDEA4PDEB1PDEB2IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
  • HY-147263
    Dovramilast Inhibitor 99.83%
    Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,具有口服活性,可以减少炎症反应,改善 Isoniazid (HY-B0329) 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂,可用于结核病的研究。
  • HY-147389
    Enpp-1-IN-14 Inhibitor 99.87%
    ENPP1-IN-2 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂,对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。ENPP1-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  • HY-W011336
    PDE5-IN-7 Inhibitor 99.59%
    PDE5-IN-7 (compound 8) 是一种磷酸二酯酶 PDE 5 的选择性抑制剂,IC50 为 5 nM,而对 PDE 1IC50 为 300 nM。
  • HY-B0312
    Dipyridamole

    双嘧达莫

    Inhibitor 99.70%
    Dipyridamole (Persantine) 是具有口服活性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。Dipyridamol 也是一种用于脑卒中二级预防的抗血小板剂。Dipyridamol 可诱导肿瘤细胞特异性凋亡。
  • HY-12085
    Apremilast

    阿普司特

    Inhibitor 99.87%
    Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
  • HY-B0809
    Theophylline

    茶碱

    Inhibitor 99.94%
    Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  • HY-14252
    Milrinone

    米力农

    Inhibitor 99.87%
    Milrinone 是 PDE3 抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
  • HY-N0014
    Icariin

    淫羊藿甙

    Inhibitor 99.06%
    Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。
  • HY-90009A
    Tadalafil

    他达那非

    Inhibitor 99.86%
    Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。
  • HY-101772
    Ziritaxestat Inhibitor 99.29%
    Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium

    二丁酰环磷腺苷钙

    Inhibitor
    Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
  • HY-103160A
    EHNA hydrochloride

    外消旋-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤盐酸盐

    Inhibitor 99.61%
    EHNA hydrochloride 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC50=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA hydrochloride 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性,IC50 值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌),但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA hydrochloride 在调节多种药理反应中发挥作用,包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。
  • HY-12501A
    ITI-214 Inhibitor 99.54%
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
  • HY-15025A
    Sildenafil citrate

    西地那非柠檬酸盐

    Inhibitor 99.73%
    Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
  • HY-117571
    Zatolmilast Inhibitor 98.98%
    Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。