2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
  4. Pim
  5. Pim抑制剂

Pim抑制剂

Pim抑制剂 (61):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15604
    AZD1208 Inhibitor 99.71%
    AZD1208 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
  • HY-15698A
    CRT0066101 dihydrochloride Inhibitor 99.92%
    CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 dihydrochloride 具有抗癌作用。
  • HY-N1950
    Hispidulin

    高车前素

    		Inhibitor 99.66%
    Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂，IC50值为2.71 μM。
  • HY-101126
    TP-3654 Inhibitor 99.91%
    TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride Inhibitor 99.94%
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
  • HY-15698
    CRT0066101 Inhibitor
    CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 具有抗癌作用。
  • HY-157169
    IBL-302 Inhibitor
    IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
  • HY-162006
    Pim-1 kinase inhibitor 8 Inhibitor 99.90%
    Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12) 是 Pim-1 kinase 的有效抑制剂，其 IC50 为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞具有较强的细胞毒性，其 IC50 分别为 0.5 和 5.27 μM。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌研究。
  • HY-10371
    Pim1/AKK1-IN-1 Inhibitor 98.20%
    Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂，能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1，Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
  • HY-13287
    SGI-1776 free base Inhibitor 99.23%
    SGI-1776 free base 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。
  • HY-18095
    CX-6258 Inhibitor 98.71%
    CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
  • HY-101947
    SMI-16a Inhibitor ≥98.0%
    SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂，对Pim1，Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15，0.02 和48 μM。
  • HY-N4149
    Quercetagetin

    栎草亭; 六羟黄酮; 六羟基黄酮

    		Inhibitor 99.74%
    Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的，细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制，IC50 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • HY-101870B
    Uzansertib phosphate Inhibitor 99.39%
    Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-18095A
    CX-6258 hydrochloride hydrate Inhibitor 98.61%
    CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
  • HY-16576A
    SMI-4a Inhibitor 99.63%
    SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
  • HY-16976
    GDC-0339 Inhibitor 99.77%
    GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1 Inhibitor 98.01%
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1 Inhibitor ≥99.0%
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
  • HY-120758
    SEL24-B489 Inhibitor 98.58%
    SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
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