2. JAK/STAT Signaling Apoptosis
  3. Pim Apoptosis
  4. PIM-447 dihydrochloride

PIM-447 dihydrochloride  (Synonyms: LGH447 dihydrochloride)

目录号: HY-19322B 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PIM-447 dihydrochloride Chemical Structure

PIM-447 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1820565-69-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3388
In-stock
1 mg ￥1350
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
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PIM-447 dihydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    PIM-447 dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Pathol. 2020 Sep;252(1):65-76.  [Abstract]

    The alteration of MAPK/ERK pathway is validated by Western blotting with tumour lysates from the animal model, as illustrated by a downregulation of pERK1/2 in the PIM447 treatment group.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) is a potent, orally available, and selective pan-PIM kinase inhibitor, with Ki values of 6, 18, and 9 pM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively. PIM447 dihydrochloride displays dual antimyeloma and bone-protective effects. PIM447 dihydrochloride induces apoptosis[1][2].

    IC50 & Target

    PIM1

     

    PIM2

     

    PIM3

     

    体外研究
    (In Vitro)

    PIM-447 dihydrochloride (0.05-10 μM；24、48 和 72 小时) 对 MM 细胞具有抑制作用，它对敏感细胞系具有 IC50 值范围为 0.2 至 3.3 μM (MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929) 和 IC50 值在 48 小时 >7 μM 的不太敏感的细胞系 (OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7)[1]。
    PIM-447 dihydrochloride (0.1-10 μM；24、48 和 72 小时) 不会诱导重要水平的细胞凋亡，当 PIM447 在 5 μM 时，它会显著增加膜联蛋白- 敏感细胞系 (MM1S、NCI-H929 和 RPMI-8226) 中的 V 水平 (约 30%)。当 PIM447 在 10 μM 时，它在所有细胞系中诱导细胞凋亡，但在 OPM-2 和 RPMI-LR5中的程度较小[1]。
    PIM447 促进起始半胱天冬酶的裂解，例如半胱天冬酶 8 和 9，并增加效应子半胱天冬酶 3 和 7 的切割，以及 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 细胞中的 PARP 切割[1]。
    PIM447 (0.1-1 μM) 增加 G0/G1 期细胞的百分比并减少细胞周期的增殖期 (S 和 G2/M)。在低浓度 (0.1-1 μM) 下，MM1S 细胞的作用比 OPM-2更明显[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    PIM-447 dihydrochloride 相关抗体:

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: Sensitive MM cell lines: MM1S, MM1R, RPMI-8226, MM144, U266 and NCI-H929 cells
    Less sensitive MM cell lines: OPM-2,RPMI-LR5, U266-Dox4 and U266-LR7cells
    Concentration: 0.05-10 µM
    Incubation Time: 24, 48 and 72 hours
    Result: Was cytotoxic for MM cells (PIM kinases highly expressed).

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: Sensitive MM cell lines: MM1S, NCI-H929 and RPMI-8226 cells
    Less sensitive MM cell lines: OPM-2 and RPMI-LR5 cells
    Concentration: 0.05-10 µM
    Incubation Time: 24, 48 and 72 hours
    Result: Induced cell apoptosis at higer doses, had no effects at 0.1-1 uM.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: Sensitive MM cell lines: MM1S, NCI-H929 and RPMI-8226 cells
    Concentration: 0.05-10 µM
    Incubation Time: 24, 48 hours
    Result: Increased the cleavage of the effector caspases 3 and 7, and the PARP cleavage.

    Cell Cycle Analysis[1]

    Cell Line: MM1S, OPM-2 cells
    Concentration: 0.1, 0.5 or 1 µM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Increased the cleavage of the effector caspases 3 and 7, and the PARP cleavage.
    体内研究
    (In Vivo)

    PIM447 (口服灌胃；100 mg/kg；5 次/周) 在骨髓播散性人多发性骨髓瘤小鼠模型中明显控制肿瘤进展和 RPMI-8226-luc 细胞分泌的 hIgλ 血清水平[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: RPMI-8226-luc cells are injected intravenously into 6-week-old female NODSCID-IL-2Rγ-/-(NSG) mice[1]
    Dosage: 100 mg/kg
    Administration: oral gavage; 100 mg/kg; 5 times/week
    Result: Was well tolerated, as the body weight of mice did not decrease by more than 10%.
    Increased bone volume density and trabecular number and reduced trabecular separation relative to vehicle group.
    Clinical Trial
    分子量

    513.38

    Formula

    C24H25Cl2F3N4O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (97.39 mM; 超声助溶)

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 46.7 mg/mL (90.97 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9479 mL 9.7394 mL 19.4787 mL
    5 mM 0.3896 mL 1.9479 mL 3.8957 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (198 KB) LCMS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    PIM-447 dihydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / H2O 1 mM 1.9479 mL 9.7394 mL 19.4787 mL 48.6969 mL
    5 mM 0.3896 mL 1.9479 mL 3.8957 mL 9.7394 mL
    10 mM 0.1948 mL 0.9739 mL 1.9479 mL 4.8697 mL
    15 mM 0.1299 mL 0.6493 mL 1.2986 mL 3.2465 mL
    20 mM 0.0974 mL 0.4870 mL 0.9739 mL 2.4348 mL
    25 mM 0.0779 mL 0.3896 mL 0.7791 mL 1.9479 mL
    30 mM 0.0649 mL 0.3246 mL 0.6493 mL 1.6232 mL
    40 mM 0.0487 mL 0.2435 mL 0.4870 mL 1.2174 mL
    50 mM 0.0390 mL 0.1948 mL 0.3896 mL 0.9739 mL
    60 mM 0.0325 mL 0.1623 mL 0.3246 mL 0.8116 mL
    80 mM 0.0243 mL 0.1217 mL 0.2435 mL 0.6087 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    PIM-4471820565-69-2LGH447PIM447PIM 447LGH 447LGH-447PimApoptosisPim kinasesMM1SMM1RRPMI-8226MM144U266NCI-H929OPM-2apoptosismultiple myelomabone marrowInhibitorinhibitorinhibit

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