1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N13917
    Argyrin B

    原囊菌素 B

    Inhibitor
    Argyrin B 是一种天然产物环肽,是一种可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性,对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。
    Argyrin B
  • HY-157033
    LMP7-IN-2 Inhibitor
    LMP7-IN-2 是一种 LMP7 抑制剂,可用于治疗相关炎症性疾病和失调。
    LMP7-IN-2
  • HY-P10169
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control 是 Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 的对照混杂肽。Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 是一种有效、选择性且可逆的钙蛋白酶抑制剂。
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control
  • HY-113221R
    Isovalerylcarnitine (Standard) Activator
    Isovalerylcarnitine (Standard) 是 Isovalerylcarnitine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂,可诱导细胞凋亡。
    Isovalerylcarnitine (Standard)
  • HY-157035
    Proteasome β2c/i-IN-1 Inhibitor
    Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
    Proteasome β2c/i-IN-1
  • HY-150590
    20S Proteasome-IN-2 Inhibitor
    20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    20S Proteasome-IN-2
  • HY-P1258A
    PSI TFA Inhibitor
    PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
    PSI TFA
  • HY-P4580
    Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl
    Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 可作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶 (RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶 (RMCP II) 和胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin,HY-108910) 的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能被甘氨酸 (R208G) 水解。
    Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl
  • HY-P4910
    Baceridin Inhibitor
    Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
    Baceridin
  • HY-115753
    Calpain Inhibitor-1 Inhibitor
    Calpain Inhibitor-1 (compound 36) 是一种有效的,选择性的半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶1 (Cal1) 抑制剂 (IC50=100 nM; Ki=2.89 μM).
    Calpain Inhibitor-1
  • HY-169144
    Bortezomib analog
    Bortezomib analog (Compound 13) 是 Bortezomib (HY-10227) 的类似物,是 20S 蛋白酶体亚基 β5 配体的活性对照。
    Bortezomib analog
  • HY-P10007
    Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO Inhibitor
    Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
    Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO
  • HY-137286
    Z-Leu-Leu-Glu-βNA
    Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体谷氨酰肽水解酶活性的底物。
    Z-Leu-Leu-Glu-βNA
  • HY-N2166A
    Tomatine hydrochloride Inhibitor
    Tomatine hydrochloride 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine hydrochloride 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine hydrochloride 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine hydrochloride 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
    Tomatine hydrochloride
  • HY-162754
    LMP7/LMP2-IN-1 Inhibitor
    LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7LMP2 的抑制剂,IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生,下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞,可用于自身免疫性疾病的研究。
    LMP7/LMP2-IN-1
  • HY-119131
    AK 275 Inhibitor
    AK 275,是一种 钙蛋白酶 抑制剂,表现出神经保护活性。AK 275 可用于中枢神经系统创伤和缺血的研究。
    AK 275
  • HY-113639
    A-933548 Inhibitor
    A-933548 是一种有效和选择性的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,Ki 值为 18 nM。A-933548 可用于阿尔茨海默病的研究。
    A-933548
  • HY-P10003A
    iso-VQA-ACC TFA
    iso-VQA-ACC TFA 是一种组成型蛋白酶体的底物
    iso-VQA-ACC TFA
  • HY-156297
    β5i-IN-1 Inhibitor
    β5i-IN-1 是一种有效的 β5i 选择性抑制剂,其 IC50 为 8.463 nM。β5i-IN-1 释放了 TNF-αIL-6,并影响 NF-κB 的转录活性。β5i-IN-1 可用于特发性肺纤维化的研究。
    β5i-IN-1
  • HY-151376
    SAP2-IN-1 Inhibitor
    SAP2-IN-1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂,具有有效的 SAP2 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂,在体外无活性。SAP2-IN-1 可用于感染研究。
    SAP2-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种