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Proteasome

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Proteasome 相关产品 (34):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13259
    MG-132 Inhibitor >98.0%
    MG-132 是一种多肽醛,也是有效的,可逆的,可透过细胞的蛋白酶体抑制剂,IC50 值为 100 nM,有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。
  • HY-10227
    Bortezomib Inhibitor 99.97%
    Bortezomib (PS-341) 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib (PS-341) 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib (PS-341) 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
  • HY-10455
    Carfilzomib Inhibitor 99.96%
    Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
  • HY-13067
    Tripterin Inhibitor 99.91%
    Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
  • HY-13207
    ONX-0914 Inhibitor 98.86%
    ONX-0914 (PR-957) 是有效,选择性的免疫蛋白酶体亚基LMP7的抑制剂。
  • HY-N0375
    18α-Glycyrrhetinic acid Activator 99.19%
    18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride Inhibitor 98.08%
    Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效治疗血癌和实体肿瘤的蒽环类化疗药物。
  • HY-100223
    Calpeptin Inhibitor >98.0%
    Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
  • HY-10453
    Ixazomib Inhibitor 99.24%
    Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
  • HY-P0018A
    Pepstatin Trifluoroacetate Inhibitor 99.11%
    Pepstatin Trifluoroacetate 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM。
  • HY-13821
    Epoxomicin Inhibitor 99.89%
    Epoxomicin是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂,主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。
  • HY-10452
    Ixazomib citrate Inhibitor >98.0%
    Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
  • HY-100529
    PD150606 Inhibitor >98.0%
    PD 150606 是一个选择性的,有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂,对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM,有神经保护活性。
  • HY-18964
    MG-101 Inhibitor
    MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制钙蛋白酶I,钙蛋白酶II,组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki分别为190,220,150和500 pM。
  • HY-P0018
    Pepstatin Inhibitor >98.0%
    Pepstatin 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-12113
    Oprozomib Inhibitor 99.60%
    Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
  • HY-100739
    RA190 Inhibitor 98.03%
    RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
  • HY-110404
    Capzimin Inhibitor 99.19%
    Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
  • HY-10454
    Delanzomib Inhibitor >98.0%
    Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。
  • HY-18236
    MDL-28170 Inhibitor >99.0%
    MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
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