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Protein Arginine Deiminase (精氨酸脱氨酶)

Protein arginine deiminase (PAD), is a group of calcium-dependent enzymes, which play crucial roles in citrullination, and can catalyze arginine residues into citrulline. his chemical reaction induces citrullinated proteins formation with altered structure and function, leading to numerous pathological diseases, including inflammation and autoimmune diseases. These pathologies established the PADs as therapeutic targets and multiple PAD inhibitors are known.

Humans encode five PADs, designated PADs 1-4 and PAD6. Of the five PAD isozymes (PAD1, 2, 3, 4 and 6), only four (PADs1-4) are catalytically active. PAD activity is tightly regulated by Ca2+ and PADs contain 4 (PAD1), 5 (PAD3, 4) or 6 (PAD2) Ca2+-binding sites. Dysregulated PAD activity, most notably PAD2 and PAD4, is associated with multiple inflammatory diseases (e.g., rheumatoid arthritis) as well as cancer, and PAD inhibitors, such as Cl-amidine and BB-Cl-amidine, show efficacy in multiple preclinical animal models of disease.

Protein Arginine Deiminase 相关产品 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100514
    GSK484 hydrochloride Inhibitor
    GSK484 hydrochloride 是一种有效且可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合,在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下,IC50 为 250 nM。
  • HY-100574A
    Cl-amidine hydrochloride Inhibitor
    Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
  • HY-111347A
    BB-Cl-Amidine hydrochloride Inhibitor 99.78%
    BB-Cl-Amidine hydrochloride 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
  • HY-137655A
    BMS-P5 free base Inhibitor 99.94%
    BMS-P5 free base 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 free base 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
  • HY-100574D
    D-Cl-amidine hydrochloride Inhibitor 99.40%
    D-Cl-amidine hydrochloride是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
  • HY-125099
    PAD2-IN-2 Inhibitor
    PAD2-IN-2 是一种有效的 PAD2 抑制剂。PAD2-IN-2 进入 HEK293T/PAD2 细胞的 EC50 值为 5.9 μM。PAD2-IN-2 在 HEK293/PAD2 细胞中抑制组蛋白 H3 瓜氨酸化 (EC50=2.1 μM)。PAD2-IN-2 可用于癌症研究。
  • HY-117777
    GSK121 Inhibitor
    GSK-121 Trifluoroacetate 是选择性的 PAD4 抑制剂。
  • HY-B1505


    Activator 99.89%
    Acefylline (Theophyllineacetic acid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
  • HY-111347
    BB-Cl-Amidine Inhibitor
    BB-Cl-Amidine 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
  • HY-100574
    Cl-amidine Inhibitor
    Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
  • HY-100574C
    D-Cl-amidine Inhibitor
    D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
  • HY-136557
    PAD2-IN-1 Inhibitor
    PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
  • HY-100574B
    Cl-amidine TFA Inhibitor
    Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
  • HY-137655
    BMS-P5 Inhibitor
    BMS-P5 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
  • HY-124586

    链黑菌素; 链黑霉素

    Inhibitor ≥98.0%
    Streptonigrin (Bruneomycin) 是由链霉菌 (Streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物,具有抗肿瘤和抗菌活性。Streptonigrin 可作为 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1PAD2PAD3PAD4IC50 分别为 48.3±34.2 μM,26.1±0.3 μM,0.43±0.03 μM 和 2.5±0.4 μM。
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