ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK（Rho 相关蛋白激酶）是一种属于丝氨酸-苏氨酸激酶 AGC（PKA/PKG/PKC）家族的激酶。ROCK（ROCK1 和 ROCK2）存在于哺乳动物、斑马鱼、非洲爪蟾、无脊椎动物和鸡中。人类 ROCK1 的分子量为 158 kDa，是小 GTP 酶 RhoA 的主要下游效应物。哺乳动物 ROCK 由激酶结构域、卷曲螺旋区域和 Pleckstrin 同源性 (PH) 结构域组成，如果不存在 RhoA-GTP，它会通过自抑制分子内折叠降低 ROCK 的激酶活性。ROCK 在各种不同的细胞现象中发挥作用，因为 ROCK 是小 GTP 酶 Rho 的下游效应蛋白，而小 GTP 酶 Rho 是细胞骨架的主要调节剂之一。

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

ROCK Isoform Comparison

ROCK 相关产品 (150)
抗体 (11)
ROCK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (134) Control (1) Substrate (1) 激活剂 (9)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-126913

Rhodblock 6	Inhibitor	98.94%
Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，可抑制磷酸化 MRLC（肌球蛋白调节轻链）定位。

HY-100035

PT-262	Inhibitor	99.21%
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC₅₀ 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。

HY-107209

RKI-1313	Inhibitor	98.2%
RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC₅₀s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。

HY-19346

AR-13324 analog mesylate		≥98.0%
AR-13324 analog mesylate 是 AR-13324 的类似物。AR-13324 是一种 ROCK 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂。

HY-10341A

Fasudil 法舒地尔	Inhibitor
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-RS12119

Rock2 Rat Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Rock2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Rock2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Rock2 Rat Pre-designed siRNA Set A Rock2 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-N6056R

Pentanoic acid (Standard) 戊酸 (标准品)	Activator
Pentanoic acid (Standard) 是 Pentanoic acid (HY-N6056) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentanoic acid 是一种短链脂肪酸，是细菌代谢产物，与过敏性皮肤病有关系。Pentanoic acid 能够激活 ROCK 信号通路。

HY-10071A

Y-27632 hydrochloride hydrate	Inhibitor
Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，K_i 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

HY-132302A

Hu7691 free base	Inhibitor
Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。

HY-10341B

Fasudil hydrochloride semihydrate 盐酸法舒地尔水合物	Inhibitor
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-10341C

Fasudil dihydrochloride	Inhibitor
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-139061

Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid	Inhibitor
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。

HY-16758A

Verosudil hydrochloride	Inhibitor
Verosudil (AR-12286) hydrochloride 是 Verosudil (HY-16758) 的盐酸盐形式。Verosudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂。Verosudil hydrochloride 对 ROCK1 和 ROCK2 具有相同的抑制活性 (K_i: 2 nM)。Verosudil hydrochloride 对 PKA、PKCT、MRCKA 和 CAM2A 的选择性较低 (K_i 分别为：69 nM、9322 nM、28 nM、5855 nM)。Verosudil hydrochloride 增加小梁流出能力来降低眼压。Verosudil hydrochloride 可用于青光眼和高眼压症的研究。

HY-N10341

Centaureidin	Activator
Centaureidin 是一种口服有效的干扰素 (IFN) 诱导剂，可从鬼针草 (Bidens pilosa) 中分离得到，其 EC₅₀ 为 0.9 μg/mL。Centaureidin 通过激活 Rho 信号通路，导致肌动蛋白和微管蛋白解聚，进而引发黑色素细胞的树突退缩和应力纤维形成。Centaureidin 对肿瘤细胞生长具有显著抑制作用。Centaureidin 能明显缓解小鼠足爪水肿^{[1][2][3][4][5]}。

HY-W700452

Y-27632-d₄ hydrochloride hydrate
Y-27632-d₄ hydrochloride hydrate 是 Y-27632 hydrochloride hydrate (HY-10071A) 的氘代物。Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，K_i 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

HY-118151

Rho-Kinase-IN-3	Inhibitor
Rho-Kinase-IN-3 (compound 12) 是一种有效的选择性 Rho 激酶 (ROCK1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 8 nM。Rho-Kinase-IN-3 可用于高血压研究。

HY-113641

ROCK-IN-32	Inhibitor
ROCK-IN-32 (化合物 31) 是一种 ROCK 抑制剂，其对 ROCK2 的 IC₅₀ 值为 11 nM。ROCK-IN-32 有研究心血管疾病、癌症以及炎症的潜力。

HY-RS12118

Rock2 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Rock2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Rock2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Rock2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Rock2 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-176133

ROCK-IN-12	Inhibitor
ROCK-IN-12 (compound R3) 是一种选择性的 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-12 可用于青光眼的研究。

HY-13300A

SR-3677 dihydrochloride	Inhibitor
SR-3677 dihydrochloride (compound 5) 是一种有效的选择性 ROCK-II 和 ROCK-II 抑制剂，其 IC₅₀ 为 56 nM 和 3 nM。

ROCK Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4