Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na⁺) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na⁺) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 亚型特异性产品:

Sodium Channel Isoform Comparison

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Sodium Channel Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (529) Control (3) 激动剂 (12) 拮抗剂 (29) 激活剂 (29) 调节剂 (20)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0405A

Bupivacaine hydrochloride 盐酸布比卡因	Inhibitor	99.85%
Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC₅₀ 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。

HY-B1033

Metergoline 甲麦角林	Inhibitor	99.94%
Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT_2A、5-HT_2B 和 5-HT_2C 作用的 pK_i 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT₇ 受体的高亲和力配体，K_i 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na⁺ 通道 (Na⁺ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

HY-B0987

Ascorbyl palmitate 抗坏血酸棕榈酸酯	Inhibitor	99.62%
Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯，也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole (HY-B1066) 和 Butylated hydroxytoluene (HY-Y0172) 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。

HY-16787

ICA-121431	Inhibitor	99.35%
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Na_v) 阻滞剂，对人 Na_v1.1 和 Na_v1.3 亚型具有等效选择性，IC_₅₀ 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Na_v1.2 的抑制作用较弱 (IC_₅₀=240 nM)，对 Na_v1.4、Na_v1.6、抗TTX 的人 Na_v1.5、Na_v1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC_₅₀s >10 μM)。

HY-17429

Flecainide acetate 氟卡胺	Inhibitor	99.35%
Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道，能抗心律失常。

HY-A0079

Tetracaine 丁卡因	Inhibitor	99.87%
丁卡因是一种长效氨基酯，通过干扰钠离子进入神经细胞输入起作用。

HY-A0016

Dronedarone 决奈达隆	Inhibitor	99.93%
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-B0836

λ-Cyhalothrin λ-氯氟氰菊酯	Inhibitor	99.76%
λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂，含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素，靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。

HY-B0285B

Amiloride hydrochloride dihydrate 盐酸阿米洛利二水合物	Inhibitor	99.88%
Amiloride hydrochloride dihydrate (MK-870 hydrochloride dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride dihydrate 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

HY-12593

GS967	Inhibitor	99.55%
GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂（late I_Na），在心室肌细胞和心脏中的IC₅₀值分别为0.13和0.21 μM。

HY-17385

Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀	Inhibitor	99.91%
Atomoxetine hydrochloride 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake)，去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 K_i 值分别为 5 nM、77 nM 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 是一种有效的 Na⁺ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine hydrochloride 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

HY-W010950

Flecainide	Inhibitor	99.98%
Flecainide 是一种口服有效的抗心律失常剂。Flecainide 可阻断钠通道，抑制心脏雷诺丁受体 (RyR2) 介导的钙离子释放。Flecainide 可用于儿茶酚胺能多形性室性心动过速 (CPVT) 等疾病的研究。

HY-17401

Ranolazine dihydrochloride 盐酸雷诺嗪	Inhibitor	99.82%
Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 I_Na 和 I_Kr 的 IC₅₀ 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。

HY-B1203

Fludrocortisone 氟氢可的松	Inhibitor	98.99%
Fludrocortisone 会抑制排钠 (natriuresis)。Fludrocortisone 是一种具有抗炎活性的合成盐皮质激素。Fludrocortisone 可用于研究小细胞肺癌伴有严重低钠血症和急性神经系统症状以及动脉瘤性蛛网膜下腔出血的情况。

HY-B0185R

Lidocaine (Standard) 利多卡因（标准品）	Inhibitor	99.85%
Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-B0887

Permethrin 氯菊酯	Inhibitor	99.84%
Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide)，杀螨剂 (acaricide) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I) 的高选择性抑制剂，存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic) 活性，而在体外具有抗雌激素 (estrogenic) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin)，通过延长钠通道 (Sodium channel) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes) 对细菌感染的抗性。

HY-118952A

PF-06456384 trihydrochloride	Inhibitor	99.38%
PF-06456384 trihydrochloride 是一种高效、选择性 Na_V1.7 抑制剂，IC₅₀ 为 0.01 nM。PF-06456384 trihydrochloride 具有用于福尔马林疼痛模型研究的潜力。

HY-B0432A

Propafenone hydrochloride 盐酸普罗帕酮	Inhibitor	98.47%
Propafenone (hydrochloride) (SA-79 (hydrochloride)) 是抗心律不齐化合物，可作用于心房和心室性心律不齐。

HY-B0358

Flunarizine	Inhibitor	99.93%
Flunarizine 是一种有效的 Na⁺/Ca²⁺ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D₂ 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性，以及外周血管扩张作用。

HY-A0082

Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多	Antagonist	99.95%
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M₁-M₄ receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na⁺，K⁺，Ca²⁺) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。

钠离子通道阻断剂库

Sodium Channel Blocker Library

Compound library containing a variety of sodium channel blockers and antagonists.

161 compounds HY-L118

Sodium Channel Isoform Comparison

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