Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na⁺) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na⁺) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 亚型特异性产品:

Sodium Channel Isoform Comparison

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Sodium Channel Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (526) Control (3) 激动剂 (12) 拮抗剂 (28) 激活剂 (29) 调节剂 (20)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0405A

Bupivacaine hydrochloride 盐酸布比卡因	Inhibitor	99.85%
Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC₅₀ 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。

HY-B1033

Metergoline 甲麦角林	Inhibitor	99.94%
Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT_2A、5-HT_2B 和 5-HT_2C 作用的 pK_i 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT₇ 受体的高亲和力配体，K_i 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na⁺ 通道 (Na⁺ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

HY-B0987

Ascorbyl palmitate 抗坏血酸棕榈酸酯	Inhibitor	99.62%
Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯，也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole (HY-B1066) 和 Butylated hydroxytoluene (HY-Y0172) 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。

HY-16787

ICA-121431	Inhibitor	99.35%
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Na_v) 阻滞剂，对人 Na_v1.1 和 Na_v1.3 亚型具有等效选择性，IC_₅₀ 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Na_v1.2 的抑制作用较弱 (IC_₅₀=240 nM)，对 Na_v1.4、Na_v1.6、抗TTX 的人 Na_v1.5、Na_v1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC_₅₀s >10 μM)。

HY-17429

Flecainide acetate 氟卡胺	Inhibitor	99.35%
Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道，能抗心律失常。

HY-A0079

Tetracaine 丁卡因	Inhibitor	99.87%
丁卡因是一种长效氨基酯，通过干扰钠离子进入神经细胞输入起作用。

HY-A0016

Dronedarone 决奈达隆	Inhibitor	99.93%
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-B0836

λ-Cyhalothrin λ-氯氟氰菊酯	Inhibitor	99.76%
λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂，含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素，靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。

HY-B0285B

Amiloride hydrochloride dihydrate 盐酸阿米洛利二水合物	Inhibitor	99.88%
Amiloride hydrochloride dihydrate (MK-870 hydrochloride dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride dihydrate 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

HY-12593

GS967	Inhibitor	99.55%
GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂（late I_Na），在心室肌细胞和心脏中的IC₅₀值分别为0.13和0.21 μM。

HY-17385

Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀	Inhibitor	99.91%
Atomoxetine hydrochloride 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake)，去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 K_i 值分别为 5 nM、77 nM 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 是一种有效的 Na⁺ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine hydrochloride 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

HY-W010950

Flecainide	Inhibitor	99.98%
Flecainide 是一种口服有效的抗心律失常剂。Flecainide 可阻断钠通道，抑制心脏雷诺丁受体 (RyR2) 介导的钙离子释放。Flecainide 可用于儿茶酚胺能多形性室性心动过速 (CPVT) 等疾病的研究。

HY-17401

Ranolazine dihydrochloride 盐酸雷诺嗪	Inhibitor	99.82%
Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 I_Na 和 I_Kr 的 IC₅₀ 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。

HY-B0185R

Lidocaine (Standard) 利多卡因（标准品）	Inhibitor	99.85%
Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。

HY-B0887

Permethrin 氯菊酯	Inhibitor	99.84%
Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide)，杀螨剂 (acaricide) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I) 的高选择性抑制剂，存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic) 活性，而在体外具有抗雌激素 (estrogenic) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin)，通过延长钠通道 (Sodium channel) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes) 对细菌感染的抗性。

HY-118952A

PF-06456384 trihydrochloride	Inhibitor	99.38%
PF-06456384 trihydrochloride 是一种高效、选择性 Na_V1.7 抑制剂，IC₅₀ 为 0.01 nM。PF-06456384 trihydrochloride 具有用于福尔马林疼痛模型研究的潜力。

HY-B0432A

Propafenone hydrochloride 盐酸普罗帕酮	Inhibitor	98.47%
Propafenone (hydrochloride) (SA-79 (hydrochloride)) 是抗心律不齐化合物，可作用于心房和心室性心律不齐。

HY-B0358

Flunarizine	Inhibitor	99.93%
Flunarizine 是一种有效的 Na⁺/Ca²⁺ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D₂ 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性，以及外周血管扩张作用。

HY-A0082

Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多	Antagonist	99.95%
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M₁-M₄ receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na⁺，K⁺，Ca²⁺) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。

HY-B0552A

Dibucaine hydrochloride 盐酸辛可卡因	Inhibitor	99.97%
Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂。

钠离子通道阻断剂库

Sodium Channel Blocker Library

Compound library containing a variety of sodium channel blockers and antagonists.

161 compounds HY-L118

Sodium Channel Isoform Comparison

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