1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  2. Calcium Channel Sodium Channel Dopamine Receptor
  3. Flunarizine

Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。

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Flunarizine Chemical Structure

Flunarizine Chemical Structure

CAS No. : 52468-60-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
50 mg ¥365
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100 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of Flunarizine:

    Flunarizine purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16932.   [Abstract]

    FLN enhances autophagic influx and N-Ras translocation to autophagosomes. Cells co-transfected with mCherry-N-Ras and EGFP-LC3 are imaged by confocal microscopy after FLN treatment.

    Flunarizine purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16932.   [Abstract]

    SUM149PT cells are first treated with FLN as in panel-A, followed by autophagy inhibitors 3-MA (5 mM), chloroquine (20 μM) or bafilomycin A1 (20 nM) for another 24 hours. The proteasome inhibitor MG132 (15 μM) is included as a negative control to show unabated N-Ras reduction. The cells are then harvested and analyzed by Western blot.

    Flunarizine purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16932.   [Abstract]

    Western blot analysis of SUM149PT cells treated by FLN (20 μM, 48 h).
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Flunarizine is a potent dual Na+/Ca2+ channel (T-type) blocker. Flunarizine is a D2 dopamine receptor antagonist. Flunarizine shows anticonvulsive and antimigraine activity, and peripheral vasodilator effects[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target[1][2]

    D2 Receptor

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Flunarizine blocks sodium currents (INa) and calcium currents (ICa) with IC50 values of 0.94 μM and 1.77 μM in cultured rat cortical neurons, respectively[2].
    Flunarizine (10 and 30 μM; 24 h) shows cytotoxic effects to chromaffin cells[4].
    Flunarizine (1-30 μM) causes clear cytoprotection of chromaffin cell at concentrations of 3-10 μM[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Cytotoxicity Assay[4]

    Cell Line: Chromaffin cells[4]
    Concentration: 10 and 30 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Showed a tendency to increase cell death at the concentration of 10 μM, and showed near 100% cell loss at the concentration of 30 μM.
    体内研究
    (In Vivo)

    Flunarizine (intraperitoneal injection; 30 mg/kg; once) protects mice from lipopolysaccharide- (LPS-) induced acute lung injury (ALI)[5].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male BALB/c mice (6-8 weeks old) with acute lung injury induced by lipopolysaccharide[5]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 30 mg/kg; once
    Result: Suppressed the LPS-induced cell influx, protein leakage, and inflammatory cytokines release.
    Inhibited the pulmonary inflammation.
    Clinical Trial
    分子量

    404.49

    Formula

    C26H26F2N2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (247.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4722 mL 12.3612 mL 24.7225 mL
    5 mM 0.4944 mL 2.4722 mL 4.9445 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.87%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4722 mL 12.3612 mL 24.7225 mL 61.8062 mL
    5 mM 0.4944 mL 2.4722 mL 4.9445 mL 12.3612 mL
    10 mM 0.2472 mL 1.2361 mL 2.4722 mL 6.1806 mL
    15 mM 0.1648 mL 0.8241 mL 1.6482 mL 4.1204 mL
    20 mM 0.1236 mL 0.6181 mL 1.2361 mL 3.0903 mL
    25 mM 0.0989 mL 0.4944 mL 0.9889 mL 2.4722 mL
    30 mM 0.0824 mL 0.4120 mL 0.8241 mL 2.0602 mL
    40 mM 0.0618 mL 0.3090 mL 0.6181 mL 1.5452 mL
    50 mM 0.0494 mL 0.2472 mL 0.4944 mL 1.2361 mL
    60 mM 0.0412 mL 0.2060 mL 0.4120 mL 1.0301 mL
    80 mM 0.0309 mL 0.1545 mL 0.3090 mL 0.7726 mL
    100 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2472 mL 0.6181 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    Flunarizine
    目录号:
    HY-B0358
    需求量: