1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Somatostatin Receptor

Somatostatin Receptor (生长抑素受体)

Somatostatin receptors (SSTR1, 2A and B, 3, 4 and 5) belong to the G protein coupled receptor family. Somatostatin receptors are expressed in a variety of human tumors, including most tumors of neuroendocrine origin, breast tumors, certain brain tumors, renal cell tumors, lymphomas, and prostate cancer. Somatostatin triggers cytostatic and cytotoxic effects and has a general inhibitory effect on secretion mediated through its interaction with somatostatin receptors.

The SSTRs 1-4 display weak selectivity for somatostatin-14 binding, whereas SSTR5 is somatostatin-28-selective. Based on structural similarity and reactivity for octapeptide and hexapeptide somatostatin receptor analogs, SSTRs 2, 3 and SSTR5 belong to a similar somatostatin receptor subclass; SSTRs 1-4 react poorly with these analogs and belong to a separate subclass. All five somatostatin receptors are functionally coupled to inhibition of adenylyl cyclase via pertussis toxin-sensitive guanosine triphosphate (GTP)-binding proteins. mRNA for SSTRs 1-5 is widely expressed in brain and peripheral organs and displays an overlapping but characteristic pattern that is subtype-selective and tissue- and species-specific. All pituitary cell subsets express SSTR2 and SSTR5, with SSTR5 being more abundant. Individual pituitary cells coexpress multiple somatostatin receptor subtypes.

Somatostatin Receptor 相关产品 (31):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-17365
    Octreotide acetate Agonist 99.83%
    Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素胰高血糖素胰岛素的抑制剂。
  • HY-P0036
    Octreotide Agonist 98.84%
    Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。
  • HY-79135
    Pasireotide ditrifluoroacetate Agonist
    Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
  • HY-13466
    MK-4256 Antagonist 99.48%
    MK-4256 是一种有效的选择性 SSTR3 拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中,IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。
  • HY-P1202A
    CYN 154806 TFA Antagonist
    CYN 154806 TFA 是一种环状八肽,是一种强效的,选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂,其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。
  • HY-16381A
    Pasireotide acetate Agonist 99.78%
    Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
  • HY-109155
    Paltusotine Agonist
    Paltusotine (CRN00808) 是一种具有口服活性的,非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。Paltusotine 具有在长效生长抑素受体配体作用后维持 GH 和 IGF-1 水平的潜力。
  • HY-P2090
    Angiopeptin Agonist
    Angiopeptin 是生长抑素的环状八肽类似物,是一种 sst2/sst5 受体部分激动剂,IC50 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。
  • HY-102037
    SSTR5 antagonist 1 Antagonist 99.69%
    SSTR5 antagonist 1 是一种有效,选择性,可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂,对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM;(化合物25a)。
  • HY-111615A
    J-2156 TFA Agonist 99.98%
    J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用,可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
  • HY-P1932A
    Cortistatin-14 TFA 99.88%
    Cortistatin-14 (TFA) 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽,通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14 (TFA)具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。
  • HY-79136
    Pasireotide L-aspartate salt Agonist 99.44%
    Pasireotide (SOM230) L-aspartate salt 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide L-aspartate salt 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
  • HY-108497
    L-803087 Agonist ≥98.0%
    L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
  • HY-P3124A
    BIM-23190 hydrochloride Agonist 98.62%
    BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物,是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂,对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
  • HY-P1206
    CH 275 Agonist
    CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1) 结合 (Ki=52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50=30.9 nM),刺激 sst3,sst4,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-P1203
    BIM-23056 Antagonist
    BIM 23056 是一种线性八肽,是有效的 sst3sst5 生长抑素受体拮抗剂,Ki 值分别为 10.8 和 5.7。
  • HY-16381
    Pasireotide Agonist
    Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
  • HY-P1932
    Cortistatin-14
    Cortistatin-14 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽,通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。
  • HY-108497A
    L-803087 TFA Agonist
    L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
  • HY-111615
    J-2156 Agonist
    J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
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