1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Somatostatin Receptor
  3. J-2156 TFA

J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用,可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

J-2156 TFA Chemical Structure

J-2156 TFA Chemical Structure

CAS No. : 2387505-73-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥2900
In-stock
25 mg ¥5800
In-stock
50 mg ¥9200
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of J-2156 TFA:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

J-2156 TFA is a high potent, selective somatostatin receptor type 4 (SST4 receptor) agonist with IC50s of 0.05 nM and 0.07 nM for human and rat SST4 receptors, respectively. J-2156 TFA has anti-inflammatory activity and it is used for the relief of mechanical allodynia and mechanical hyperalgesia in the ipsilateral hindpaws in rats[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.05 nM (human SST4) and 0.07 nM (rat SST4)[1]

体外研究
(In Vitro)

J-2156 TFA binds with nanomolar affinity to the human somatostatin receptor subtype 4 (hsst4: Ki=1.2 nM) and is over 400-fold subtype-selective against the other somatostatin receptors (hsst1: Ki=0.5 μM; hsst2: Ki>5 μM; hsst3: Ki=1.4 μM; hsst5: Ki=0.54 μM) in Chinese hamster ovary (CHO) cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

J-2156 TFA (1-10 mg/kg; i.p.; for 3 hours) of single bolus doses has anti-allodynic effect on ipsilateral and contralateral in BCIBP-rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Breast cancer-induced bone pain (BCIBP)-rats[1]
Dosage: 1, 3, 10 mg/kg
Administration: IP; for 3 hours
Result: Had anti-allodynic effect on ipsilateral and contralateral in BCIBP-rats.
分子量

582.59

Formula

C26H29F3N4O6S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (171.65 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (171.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7165 mL 8.5824 mL 17.1647 mL
5 mM 0.3433 mL 1.7165 mL 3.4329 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (171.65 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.7165 mL 8.5824 mL 17.1647 mL 42.9118 mL
5 mM 0.3433 mL 1.7165 mL 3.4329 mL 8.5824 mL
10 mM 0.1716 mL 0.8582 mL 1.7165 mL 4.2912 mL
15 mM 0.1144 mL 0.5722 mL 1.1443 mL 2.8608 mL
20 mM 0.0858 mL 0.4291 mL 0.8582 mL 2.1456 mL
25 mM 0.0687 mL 0.3433 mL 0.6866 mL 1.7165 mL
30 mM 0.0572 mL 0.2861 mL 0.5722 mL 1.4304 mL
40 mM 0.0429 mL 0.2146 mL 0.4291 mL 1.0728 mL
50 mM 0.0343 mL 0.1716 mL 0.3433 mL 0.8582 mL
60 mM 0.0286 mL 0.1430 mL 0.2861 mL 0.7152 mL
80 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2146 mL 0.5364 mL
100 mM 0.0172 mL 0.0858 mL 0.1716 mL 0.4291 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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J-2156 TFA
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HY-111615A
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