Vasopressin Receptor (血管加压素受体)

神经垂体激素精氨酸加压素 (AVP) 参与多种功能，包括调节体液稳态、血管收缩和促肾上腺皮质激素释放。这些生理效应由三种亚型的加压素受体介导，即 V_1a、V_1b（或 V₃）和 V₂。它们都属于大型视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。

V_1a 受体在包括心脏在内的神经元和非神经元组织中均有表达，并引发多种生理效应，包括细胞收缩和增殖、刺激肝糖原分解、血小板聚集和凝血因子释放。V_1b 受体亚型主要存在于脑垂体中，可刺激促肾上腺皮质激素的释放。V_1a 和 V_1b AVP 受体均通过 Gα_q 家族 (αq、q11、q14、α15/16) 的 G 蛋白 α 亚基起作用，以激活磷脂酶 C-β，从而提高细胞 IP3 和钙水平。相比之下，V₂ 受体亚型主要位于肾脏，通过异三聚体 G 蛋白 Gs 和腺苷酸环化酶的激活介导 AVP 的抗利尿作用。

The neurohypophysial hormone arginine vasopressin (AVP) is involved in diverse functions including regulation of body fluid homeostasis, vasoconstriction, and adrenocorticotropic hormone release. These physiological effects are mediated by three subtypes of vasopressin receptors, designated V_1a, V_1b (or V₃), and V₂. They all belong to the large rhodopsin-like G-protein-coupled receptor family.

The V_1a receptor is expressed in both neuronal and non-neuronal tissues including the heart and elicits a variety of physiological effects including cell contraction and proliferation, stimulation of hepatic glycogenolysis, platelet aggregation and coagulation factor release. The V_1b receptor subtype is found predominantly in the pituitary gland where it stimulates adrenocorticotropic hormone release. Both the V_1a and V_1b AVP receptors act through a G protein alpha-subunit of the Gα_q family (αq, q11, q14, α15/16) to activate phospholipase C-β, and, thus enhance cellular IP3 and calcium levels. By contrast, the V₂ receptor subtype is localized predominantly to the kidney where it mediates the anti-diuretic effects of AVP through the heterotrimeric G protein Gs and activation of adenylyl cyclase.

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Vasopressin Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (7) Ligand (1) Control (1) 激动剂 (32) 拮抗剂 (50) 激活剂 (2) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-18347A

Conivaptan hydrochloride 盐酸考尼伐坦	Antagonist	99.95%
Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体和肾脏的 V2 受体，K_i 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

HY-P0049

Argipressin 精氨加压素	Agonist	99.82%
Argipressin (Arg8-vasopressin) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合，其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 K_d 值为 1.31 nM。

HY-17000

Tolvaptan 托伐普坦	Antagonist	99.95%
Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V₂R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC₅₀ 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡，影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。

HY-17572

Atosiban 阿托西班	Antagonist	99.23%
Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

HY-17572A

Atosiban acetate 醋酸阿托西班	Antagonist	99.76%
Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

HY-172427

Elsovaptan	Antagonist
Elsovaptan 是血管加压素受体 (vasopressin receptor) 的拮抗剂，可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-17000A

(R)-(+)-Tolvaptan (R)-(+)-托伐普坦	Control
(R)-(+)-Tolvaptan ((R)-(+)-OPC-41061) 是 Tolvaptan (HY-17000) 的 (R)-(+) 对映异构体。Tolvaptan (OPC-41061) 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂。

HY-18345

SR 49059	Antagonist	99.92%
SR 49059 (SR-49059) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 vasopressin V1a 拮抗剂，K_i 值为 1.4 nM.

HY-12554A

Terlipressin diacetate 醋酸特利加压素	Agonist	99.76%
Terlipressin acetate 是一种具有血管活性的加压素类似物，也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

HY-15010

L-371,257	Antagonist	99.90%
L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (K_i=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，K_i=3.7 nM) 具有高亲和力。

HY-14185

Lixivaptan 利伐普坦	Antagonist	99.67%
Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性，选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂，对人和大鼠的 IC₅₀ 值分别为1.2 和 2.3 nM。

HY-105685

SRX246	Antagonist	99.76%
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 K_i=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。

HY-123593

Mozavaptan hydrochloride 盐酸莫扎伐普坦	Antagonist	99.89%
Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V₂ 受体的选择性比 V₁ 受体 (IC₅₀ 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

HY-18346

Mozavaptan 莫扎伐普坦	Antagonist	99.71%
Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 14 nM。Mozavaptan 对 V₂ 受体的选择性比 V₁ 受体 (IC₅₀ 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

HY-10066

Nelivaptan	Antagonist	99.19%
Nelivaptan (SSR-149415) 是一种具有口服活性的选择性 vasopressin V_1b Receptor 拮抗剂 (对天然和重组大鼠 V_1b 受体的 K_i 值分别为 3.7 和 1.3 nM)。Nelivaptan 抑制精氨酸加压素 (AVP) 诱导的 Ca²⁺ 增加和促肾上腺皮质激素分泌。Nelivaptan 可用于压力、焦虑及抑郁症的研究。

HY-P1163A

D[LEU4,LYS8]-VP TFA	Agonist	99.29%
D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V_1b 受体的选择性激动剂，对大鼠，人类和小鼠 V_1b 受体的 K_i 值分别为 0.16 nM，0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。

HY-109024

Balovaptan	Antagonist	99.89%
Balovaptan (RG7314) 是一种口服有效的，选择性的，可透过血脑屏障的加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂，对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 K_i 值分别为 1 和 39 nM，可用于自闭症的研究。

HY-105239A

Selepressin acetate	Agonist	98.77%
Selepressin (FE 202158) acetate 是一种选择性的加压素 V_1A 受体 (vasopressin V_1A receptor) 激动剂。Selepressin acetate 是一种有效的血管加压素。Selepressin acetate 可用于脓毒性休克的研究。

HY-117820

TASP0390325	Antagonist	99.67%
TASP0390325 是一种高亲和力的、具有口服活性的精氨酸加压素受体 1B（V1B 受体）拮抗剂，具有抗抑郁和抗焦虑活性。

HY-A0182A

Felypressin acetate 醋酸苯赖加压素	Agonist	99.60%
Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂，也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 广泛用于牙科手术中。

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