1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor

Vasopressin Receptor

Vasopressin receptors are a family of tissue-specific G protein-coupled receptors, which classified into V1, V2 and V3 subtypes. These three subtypes differ in localization, function and signal transduction mechanisms. Although all three of these proteins are G-protein coupled receptors (GPCRs), activation of AVPR1A and AVPR1B stimulate phospholipase C, while activation of AVPR2 stimulates adenylate cyclase. These three receptors for vasopressin have unique tissue distributions. AVPR1A are expressed in vascular smooth muscle cells, hepatocytes, platelets, brain cells, and uterus cells. AVPR1B are expressed in cells of the anterior pituitary and throughout the brain, especially in the pyramidal neurons of the hippocampal CA2 field. AVPR2 are expressed in the kidney tubule, predominantly in the distal convoluted tubule and collecting ducts, in fetal lung tissue and lung cancer, the last two being associated with alternative splicing. AVPR2 is also expressed in the liver where stimulation releases a variety of clotting factors into the bloodstream.

Vasopressin Receptor 相关产品 (16):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-P0049
    Argipressin Agonist 99.82%
    Argipressin 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合,其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。Argipressin 是选择性的 V2 激动剂。
  • HY-17000
    Tolvaptan Antagonist 99.92%
  • HY-18347A
    Conivaptan hydrochloride Antagonist 99.92%
    Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
  • HY-A0182
    Felypressin Agonist 99.68%
    Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin 可以添加到局部麻醉剂中,并广泛用于牙科手术中。
  • HY-12554
    Terlipressin Agonist
    Terlipressin是一个强的血管收缩剂,能通过小动脉的平滑肌细胞上 V1 受体起作用。
  • HY-105685
    SRX246 Antagonist 99.69%
    SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
  • HY-123593
    Mozavaptan hydrochloride Antagonist 98.16%
    Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
  • HY-A0182A
    Felypressin acetate Agonist
    Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 可以添加到局部麻醉剂中,并广泛用于牙科手术中。
  • HY-14185
    Lixivaptan Antagonist 99.90%
    Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。
  • HY-18346
    Mozavaptan Antagonist 99.89%
    Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
  • HY-15009
    Fuscoside Antagonist >98.0%
    Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。
  • HY-109024
    Balovaptan Antagonist 99.18%
    Balovaptan (RG7314) 是一种高效的,选择性的,可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂,对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM,可用于自闭症的研究。
  • HY-12981
    RG7713 Antagonist 99.49%
    RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。
  • HY-14887
    Fedovapagon Agonist 99.03%
    Fedovapagon 是一种选择性的加压素 V2R 激动剂,EC50 值为 24 nM。被开发用于夜尿症。
  • HY-19381
    WAY-151932 Agonist
    WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。
  • HY-15010
    L-371,257 Antagonist >99.0%
    L-371,257 是一种口服生物有效的,不能透过血脑屏障的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptorKi=3.7 nM) 具有高亲和力。
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