2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
  4. YAP

YAP 

Yes-associated protein

YAP (Yes-associated protein) is a transcription co-activator in the Hippo tumor suppressor pathway and controls cell growth, tissue homeostasis and organ size. YAP is inhibited by the kinase Lats, which phosphorylates YAP to induce its cytoplasmic localization and proteasomal degradation. YAP induces gene expression by binding to the TEAD family transcription factors.

The function of YAP in human cancer is complex and could be cell-type-dependent. For instance, YAP could function as a tumor suppressor in some cell types, such as hematological cancers, by inducing apoptosis in response to DNA damage.

YAP 亚型特异性产品:

YAP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161573A
    (7S)-BAY-593 Inhibitor 99.61%
    (7S)-BAY-593 是 BAY-593 (HY-161573) 的 S 型异构体。BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    (7S)-BAY-593
  • HY-176548
    PY-PAP Activator
    PY-PAP 是一种光激活亲和探针，为 PY-60 (HY-141644) 的衍生物。PY-PAP 保留了激活 YAP 转录活性的细胞功能。在 293A 细胞中，PY-PAP 可通过紫外交联和点击反应标记组织蛋白酶 D (CTSD) 和膜联蛋白 A2 (ANXA2)。PY-PAP 在鉴定 ANXA2 为 PY-60 特异性靶点中发挥了关键作用。
    PY-PAP
  • HY-173076
    HDAC11-IN-1 Inhibitor
    HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) 是一种选择性 HDAC11 的大环抑制剂，Ki 为 40 nM。HDAC11-IN-1 具有良好的细胞穿透性且能抑制 YAP1 和 SOX2 的表达。
    HDAC11-IN-1
  • HY-162012
    HC-258
    HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
    HC-258
  • HY-162126
    Tubulin polymerization-IN-58 Degrader
    Tubulin polymerization-IN-58 (Compound K18) 是微管蛋白聚合抑制剂，其 IC50 为 0.446 μM。Tubulin polymerization-IN-58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP 的降解，因此可用于癌症研究。
    Tubulin polymerization-IN-58
  • HY-156024
    TEAD-IN-6 Modulator
    TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂，可阻断 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-6
  • HY-176171
    Tubulin polymerization-IN-79 Inhibitor
    Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450，IC50=0.36 μM；EC-109，IC50=0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点，破坏微管网络的完整性，激活 Hippo 信号通路，下调致癌蛋白 YAP 的表达，诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
    Tubulin polymerization-IN-79
  • HY-158395
    TEAD-IN-13 Inhibitor
    TEAD-IN-13 (64) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂，其 IC50 值为 <100 nM，小鼠中半衰期为 3.2 h。
    TEAD-IN-13
  • HY-161569
    TEAD-IN-11 Inhibitor 99.82%
    TEAD-IN-11 (compound 38) 对 TEAD1 (IC50=8.7 nM)，TEAD2(IC50=3.4 nM)，TEAD3 (IC50=5.6 nM) 均有较好的抑制作用，作为共价抑制剂，TEAD-IN-11 对 TEAD1-3 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-11 可以用于癌症研究.
    TEAD-IN-11
  • HY-13417S
    AICAR-13C2,15N

    阿卡地新-13C2,15N

    		Inhibitor
    AICAR-13C2,15N (Acadesine-13C2,15N; AICA Riboside-13C2,15N) 是 13C 和 15N 标记的 AICAR (HY-13417)。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 产生。AICAR 也是一种自噬、YAP 和线粒体自噬抑制剂[3]。
    AICAR-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N
  • HY-172932
    TEAD-IN-20 Inhibitor
    TEAD-IN-20 是一种 TEAD 抑制剂。TEAD-IN-20 在 TEAD4 FRET 和 TEAD4 MCF7-Tead 细胞系中的 IC50 值分别为 0.021 和 0.044 μM。TEAD-IN-20 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-20
  • HY-P10947
    MACTIDE-V Inhibitor
    MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
    MACTIDE-V
  • HY-158394
    TEAD-IN-12 Inhibitor
    TEAD-IN-12 (58B) 是口服有效的 TEAD 的抑制剂，其 IC50 值为 <100 nM，小鼠中半衰期为 3.6 h。
    TEAD-IN-12
  • HY-168506
    MSC-1254 Inhibitor
    MSC-1254 是一种可逆、选择性和共价的 TEAD1 抑制剂。MSC-1254 可用于癌症研究。
    MSC-1254
  • HY-161611
    Plant 14-3-3-IN-1
    Plant 14-3-3-IN-1 (Compound 2) 是 Arabidopsis thaliana 14-3-3 蛋白的抑制剂，IC50 为 1.21 μM。Plant 14-3-3-IN-1 对不同的14-3-3异构体表现出不同的抑制活性。Plant 14-3-3-IN-1 促进叶片气孔闭合。
    Plant 14-3-3-IN-1
  • HY-157083
    mCMY020 Inhibitor
    mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
    mCMY020
  • HY-168505
    MSC-5046 Inhibitor
    MSC-5046 是一种选择性的 TEAD1 抑制剂。
    MSC-5046
  • HY-161573B
    BAY-593 hydrochloride Inhibitor
    BAY-593 (hydrochloride) 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 (hydrochloride) 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593 hydrochloride
  • HY-158400
    TEAD ligand 1
    TEAD ligand 1 是靶蛋白 TEAD 的配体。TEAD ligand 1 可用于合成 PROTAC TEAD degrader-1 (HY-158342)。
    TEAD ligand 1
  • HY-163732
    TEAD-IN-16 Inhibitor
    TEAD-IN-16 (compound BC-011) 是 TEAD 的有效抑制剂，其 IC50 为 72.43 μM。TEAD-IN-16 在癌症研究中发挥着重要作用。
    TEAD-IN-16
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
YAP Isoform Comparison

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