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YAP 

YAP (Yes-associated protein) is a transcription co-activator in the Hippo tumor suppressor pathway and controls cell growth, tissue homeostasis and organ size. YAP is inhibited by the kinase Lats, which phosphorylates YAP to induce its cytoplasmic localization and proteasomal degradation. YAP induces gene expression by binding to the TEAD family transcription factors.

The function of YAP in human cancer is complex and could be cell-type-dependent. For instance, YAP could function as a tumor suppressor in some cell types, such as hematological cancers, by inducing apoptosis in response to DNA damage.

YAP 相关产品 (18):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0146
    Verteporfin Inhibitor ≥98.0%
    Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-13417
    AICAR Inhibitor ≥98.0%
    AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂。
  • HY-N6682
    Cytochalasin D ≥99.0%
    Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 是一种有效、细胞渗透性的肌动蛋白聚合抑制剂,由真菌产生,通过绑定 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 YAP 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。
  • HY-15417
    ML-7 hydrochloride Inhibitor 99.75%
    ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
  • HY-13417A
    AICAR phosphate Inhibitor ≥98.0%
    AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂。
  • HY-134957
    VT107 Inhibitor 99.98%
    VT-107 与 VT104 类似,是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
  • HY-141644
    PY-60 Activator 98.63%
    PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2)YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
  • HY-134955
    VT103 Inhibitor 98.63%
    VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZTEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
  • HY-125269
    TED-347 Inhibitor 98.78%
    TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
  • HY-138489
    Lats-IN-1 Modulator ≥98.0%
    Lats-IN-1 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1Lats2 激酶抑制剂。Lats-IN-1 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
  • HY-138565
    K-975 Inhibitor 98.55%
    K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
  • HY-111429
    YAP/TAZ inhibitor-1 Inhibitor 98.52%
    YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ,详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA Inhibitor 99.88%
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
  • HY-P1727
    Super-TDU Antagonist 98.85%
    Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
  • HY-P1728A
    Super-TDU (1-31) (TFA)
    Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的多肽片段。Super-TDU 为 YAP-TEADs 相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1728
    Super-TDU (1-31)
    Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的多肽片段。Super-TDU 为 YAP-TEADs 相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1 Inhibitor
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
  • HY-P1727A
    Super-TDU TFA Antagonist
    Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
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