2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. DGK

DGK (二酰甘油激酶)

Diacylglycerol kinase;

DGK（二酰甘油激酶）调节 DAG 和磷脂酸 (PA) 之间的平衡。DGK 磷酸化 DAG 生成 PA。DGK 有十种哺乳动物 DGK 亚型（α-κ），亚型特异性组织分布，可分为 5 种类型。其中，DGKα 和 DGKζ 特异性调节 T 细胞受体刺激后作为第二信使产生的 DAG 池。而 DGKζ 是 T 细胞中的主要亚型。某些 DGK 亚型的失调会导致 DAG 激活 PKC、胰岛素信号减弱和葡萄糖代谢失调。DGK 在许多生理事件中发挥作用，包括细胞增殖和迁移、葡萄糖摄入、免疫和神经元网络构建[1][2][3]。

DGK (Diacylglycerol Kinase) modulates the balance between DAG and phosphatidic acid (PA). DGK phorylates DAG to generate PA. DGK has ten mammalian DGK subtypes (α-κ) with subtype-specific tissue distribution, and they can be classified into 5 types. Among them, DGKα and DGKζ specifically regulate the pool of DAG that is generated as a second messenger after stimulation of the T cell receptor. Whereas, DGKζ is the dominant isoform in T cells. Dysregulation of certain DGK isoforms leads to DAG-activation of PKC, attenuation of insulin signaling, and dysregulation of glucose metabolism. DGK plays a role in many physiological events, including cell proliferation and migration, glucose intake, immunity and neuronal network construction[1][2][3].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-169317
    DGKζ-IN-6 Inhibitor
    DGKζ-IN-6 (compound 40) 是一种具有口服活性的 DGKζ 抑制剂，其 IC50 值为 45.5 nM。DGKζ-IN-6 抑制 IL-2 的分泌，可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
    DGKζ-IN-6
  • HY-156570
    DGKα-IN-3 Inhibitor
    DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 283 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-3
  • HY-156572
    DGKζ-IN-3 Inhibitor
    DGKζ-IN-3 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-3 用于液体和固体癌症等二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 调节疾病。
    DGKζ-IN-3
  • HY-169318
    DGKζ-IN-7 Inhibitor
    DGKζ-IN-7 (compound 97) 是一种具有口服活性的 DGKζ 抑制剂，其 IC50 值为 33.4 nM。DGKζ-IN-7 抑制 IL-2 的分泌，可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
    DGKζ-IN-7
  • HY-148174
    JNJ-3790339 Inhibitor
    JNJ-3790339，一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物，是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂，IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用，并提高上调 T 细胞活化的能力。
    JNJ-3790339
  • HY-171051
    Pasodacigib Inhibitor
    DGKα-IN-9 (example 298) 是一种 DGKα 的抑制剂。
    Pasodacigib
  • HY-126599
    Cochlioquinone A Inhibitor
    Cochlioquinone A 是一种 ATP 竞争性的 二酰基甘油激酶抑制剂 (Ki: 3.1 μM)。Cochlioquinone A 可以从 Drechslera sacchari 中分离出来。
    Cochlioquinone A
  • HY-160123
    DGKζ-IN-5 Inhibitor
    DGKζ-IN-5 是一种 DGKζ 抑制剂 (WO2023125681A1; compound A27a)。
    DGKζ-IN-5
  • HY-153793
    Alcudacigib Inhibitor
    DGK z-IN-1 (compound 9) 是 DGKz 的抑制剂。DGKζ-IN-1 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。
    Alcudacigib
  • HY-170427
    DGKζ-IN-10 Inhibitor
    DGKζ-IN-10 (compound 349) 是 DGKζ 的抑制剂，其 IC50 值为 ≤200 nM。
    DGKζ-IN-10
  • HY-156571
    DGKα-IN-4 Inhibitor
    DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 0.1 nM，源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-4
  • HY-156576
    DGKα-IN-6 Inhibitor
    DGKα-IN-6 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 1.377 nM，源于专利 WO2022271650 (化合物 143)。DGKα-IN-6 具有癌症研究的潜力。
    DGKα-IN-6
  • HY-156573
    DGKα&ζ-IN-1 Inhibitor
    DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能，与 PD-1 联用具有协同作用，在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
    DGKα&ζ-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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