2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. DGK
  5. DGK抑制剂

DGK抑制剂

DGK抑制剂 (38):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-153343
    Veludacigib Inhibitor 99.92%
    BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症的研究。
  • HY-149874
    BMS-502 Inhibitor 99.31%
    BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂， IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
  • HY-153343A
    (S)-Veludacigib Inhibitor 99.43%
    (S)-BAY 2965501 是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症研究。
  • HY-149665
    BMS-684 Inhibitor 99.76%
    BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂，IC50 为 15 nM。BMS-684 抑制 DGKα 激酶活性，其选择性比相关 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶中的任何一种。
  • HY-100960
    Dioctanoylglycol Inhibitor 98.0%
    Dioctanoylglycol (Ethylene glycol dicaprylate) 是一种二酰基甘油类似物，是一种二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂 (Ki 为 58 μM)。
  • HY-177601
    DGK-IN-11 Inhibitor
    DGK-IN-11 (Compound 1) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂。DGK-IN-11 对 DGKα 和 DGKγ 表现出抑制活性。DGK-IN-11 调节细胞内二酰基甘油水平，并增强 T 细胞激活、细胞因子产生和增殖。DGK-IN-11 可用于癌症研究。
  • HY-178062
    DGKα-IN-10 Inhibitor
    DGKα-IN-10 是一种具有口服活性的强效 DGKα 抑制剂，其 IC50 为 0.27 nM。DGKα-IN-10 可诱导 IL-2 释放和 T 细胞增殖。DGKα-IN-10 可用于癌症研究，如结肠癌。
  • HY-175727
    DGKα-IN-9 Inhibitor
    DGKα-IN-9 是一种二酰甘油激酶 α (DGKα) 抑制剂。DGKα-IN-9 在 MC38 或 CT26 小鼠肿瘤模型中表现出肿瘤生长抑制作用。DGKα-IN-9 可用于癌症相关研究。
  • HY-121638A
    (5Z,2E)-CU-3 Inhibitor
    (5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
  • HY-159649
    BMS-986408 Inhibitor 99.27%
    BMS-986408 是一种口服有效的双重 DGK α/ζ 抑制剂。BMS-986408 通过增强 T 细胞信号传导来恢复 T 细胞介导的抗肿瘤免疫力。
  • HY-156569
    DGKα-IN-2 Inhibitor 98.83%
    DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
  • HY-149667
    BMS-332 Inhibitor 99.05%
    BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，对 DGKα 和 DGKζ 的 IC50 分别为 5 nM 和 1 nM。BMS-332 可增强抗原特异性 T 细胞应答。在慢性感染模型中，BMS-332 与抗 PD-1 联合使用可降低肝脏和脾脏中的病毒载量。BMS-332 可用于研究 T 细胞免疫检查点策略。
  • HY-135898
    DGK-IN-1 Inhibitor 98.67%
    DGK-IN-1 是一种 DGK 抑制剂 (DGKa/DGKz IC50: 0.65/0.25 μM)。DGK-IN-1 是一种 T 细胞激活剂，可用于癌症和病毒感染的研究。
  • HY-153793
    Alcudacigib Inhibitor
    Alcudacigib (DGK z-IN-1) (compound 9) 是 DGKz 的抑制剂。Alcudacigib 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。
  • HY-156567
    AMB639752 Inhibitor 99.04%
    AMB639752 是一种有效的 DGKα 抑制剂。AMB639752 通过抑制完整细胞中的 DGKα 恢复重新刺激诱导的 SAP 缺陷型淋巴细胞的细胞死亡 (RICD)。AMB639752 可用于 X 连锁淋巴组织增生性疾病 1 (XLP-1) 的研究。
  • HY-122949
    Momordicine I Inhibitor
    Momordicine I 是一种葫芦烷型三萜类化合物。Momordicine I 通过促进细胞凋亡 (apoptosis) 和损害线粒体氧化磷酸化抑制胶质瘤生长。Momordicine I 抑制糖酵解、脂质代谢，诱导 HNC 细胞自噬 (autophagy)，从而抑制头颈癌的生长。Momordicine I 通过抑制 PLA2G6 和 DGK-ζ 减轻异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大。Momordicine I 通过上调 NO、抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 活性、激活 PI3K/Akt 通路、减少氧化应激和炎症发挥其心血管益处。Momordicine I 可抑制 AKT1、IL-6 和 SRC，暗示其应用于 2 型糖尿病的潜力。
  • HY-156574
    DGKζ-IN-4 Inhibitor 99.52%
    DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-11 抗体治疗具有抗性的癌症。
  • HY-149666
    BMS-496 Inhibitor 99.72%
    BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.09 μM (DGKα) 和 0.006 μM (DGKζ)。
  • HY-171051
    Pasodacigib Inhibitor
    DGKα-IN-9 (example 298) 是一种 DGKα 的抑制剂。
  • HY-121638
    CU-3 Inhibitor
    CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
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