2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Epoxide Hydrolase

Epoxide Hydrolase (环氧化物水解酶)

环氧化物水解酶 (EH) 存在于所有生物体中。哺乳动物可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 是由两个相同的 62.5 kDa 单体以反向平行方式排列而成的 120 kDa 二聚体。它主要在肝脏、肾脏、大脑、内皮细胞中表达，在其他组织中的表达水平较低。炎症和疼痛是许多疾病状态的主要组成部分。抑制哺乳动物 sEH 可降低血压、炎症和疼痛。sEH 抑制剂的抗炎活性部分是通过 NF-κB 介导的 COX2 转录下调实现的，从而导致促炎前列腺素（如 PGE2 和 PGD2）的产生减少。

Epoxide hydrolases (EH) present in all living organisms. The mammalian soluble epoxide hydrolase (sEH) is a 120 kDa dimer of two identical 62.5 kDa monomers arranged in an anti-parallel fashion. It is mostly expressed in the liver, kidneys, brain, endothelium, and at lesser levels in other tissues. Inflammation and pain are major components of many disease states. Mammalian sEH inhibition reduces blood pressure, inflammation and pain. The anti-inflammatory activities of sEH inhibitors occur in part through the NF-κB mediated down-regulation of COX2 transcription, resulting in lower production of pro-inflammatory prostaglandins such as PGE2 and PGD2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151617
    sEH inhibitor-11 Inhibitor
    sEH inhibitor-11 (compound 35) 是 sEH 的抑制剂，IC50 值为 0.3 μM。sEH inhibitor-11 可用于炎症的研究。
    sEH inhibitor-11
  • HY-N12528
    10,11-EDT
    10,11-EDT 是可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 底物，是肾上腺酸的代谢产物。10,11-EDT 是一种内皮源性超极化因子，具有很强的血管舒张作用。
    10,11-EDT
  • HY-146704
    COX-2/sEH-IN-1 Inhibitor
    COX-2/sEH-IN-1 (Compound 9c) 是一种具有口服活性的 COX-2 和 sEH (可溶性环氧化物水解酶) 双抑制剂，对 COX-2 和 sEH 的 IC50 值分别为1.24 µM和0.40 nM。COX-2/sEH-IN-1 能提高抗炎活性、大大降低低心血管风险。
    COX-2/sEH-IN-1
  • HY-168144
    DJ-53 Inhibitor
    DJ-53 (compund 68) 是一种口服活性的基于苯基喹啉的可溶性环氧水解酶 (Epoxide Hydrolase) 抑制剂。
    DJ-53
  • HY-175392
    PROTAC sEH-degrader-3 Degrader
    PROTAC sEH-degrader-3 (Compound 1a) 是一种靶向 sEH PROTAC 降解剂，能选择性降解胞质中的 sEH，而不影响过氧化物酶体中的 sEH。PROTAC sEH-degrader-3 通过 CRBN 依赖的溶酶体途径而非蛋白酶体降解 sEH，对 hsEH 的 IC50 为 0.8 nM。PROTAC sEH-degrader-3 能抑制内质网应激，可用于炎症、代谢疾病等与内质网应激相关疾病的研究。(Pink: sEH inhibitor (HY-114266); Black: Linker (HY-W008352); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-14658))。
    PROTAC sEH-degrader-3
  • HY-148573
    sEH inhibitor-14 Inhibitor
    sEH inhibitor-14 (化合物 33) 是苯并恶唑酮-5-尿素类似物。此外，sEH inhibitor-14 是一种可溶性环氧化物水解酶 (Epoxide Hydrolase) 抑制剂 (IC50=0.39 nM)。
    sEH inhibitor-14
  • HY-174443
    PROTAC sEH degrader-2 Degrader
    PROTAC sEH degrader-2 是一个靶向可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的 PROTAC 降解剂，pIC50 值分别为 8.37 (human sEH-H) 和 7.12 (mouce sEH-H)。PROTAC sEH degrader-2 可以用于炎症和神经炎症相关疾病的研究，如阿尔兹海默病。(结构: 粉色: sEH-H ligand (HY-174225); 蓝色: CRBN Ligand (HY-103597); 黑色: 连接子; E3 配体-连接子偶联物 (HY-141011))
    PROTAC sEH degrader-2
  • HY-144738
    Dual FAAH/sEH-IN-1 Inhibitor
    Dual FAAH/sEH-IN-1 (compound 3) 是一种高亲和力的双 sEH (可溶性环氧水解酶)和 FAAH (脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂，其 IC50 值分别为 9.6 和 7 nM。Dual FAAH/sEH-IN-1 表现出抗炎作用。
    Dual FAAH/sEH-IN-1
  • HY-N15525
    Arabinothalictoside Inhibitor
    Arabinothalictoside 可在 A. squamosa L 中发现。Arabinothalictoside 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂 (IC50: 47.1 µM)。Arabinothalictoside 可用于心血管和泌尿系统疾病的研究。
    Arabinothalictoside
  • HY-162120
    FZQ-21 Inhibitor
    FZQ-21 (Compound 70P) 是水溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。FZQ-21 (70P) 抑制人 sEH 的 IC50 (1.5 nM) 与 EC5026 (HY-135653) (1.7 nM) 相当。FZQ-21 可用于败血症的研究。
    FZQ-21
  • HY-147732
    sEH inhibitor-4
    密集的结构修饰导致化合物B15鉴定为具有效sEH抑制剂IC50值为 0.03 ± 0.01 nM,同时含有可溶性环氧化物水解酶（sEH）可以减少炎症和疼痛。
    sEH inhibitor-4
  • HY-W403075
    N-(3-Methoxybenzyl)stearamide Inhibitor
    N-(3-Methoxybenzyl)stearamide 是一种天然产物，可从 Lepidium meyenii (Maca) 分离得到，抑制人和小鼠可溶性环氧化物水解酶 (hsEH 和 msEH)，IC50 分别为 0.001 和 <0.001 μg/nM。
    N-(3-Methoxybenzyl)stearamide
  • HY-169750
    Hydroxytyrosol 1-O-glucoside Inhibitor
    Hydroxytyrosol 1-O-glucoside (Dopaol glucoside) 是一种具有抗氧化活性的糖苷。Hydroxytyrosol 1-O-glucoside 也是 epoxide hydrolase 2 抑制剂。
    Hydroxytyrosol 1-O-glucoside
  • HY-W587945
    (E)-3-Feruloylquinic acid Inhibitor
    (E)-3-Feruloylquinic acid (Compound 3) 是一种绿原酸。(E)-3-Feruloylquinic acid 可从 Tetrastigma hemsleyanum 地上部分分离得到。(E)-3-Feruloylquinic acid 抑制可溶性环氧化物水解酶 (sEH)，IC50 为 60.7 μM。(E)-3-Feruloylquinic acid 可用于血管系统疾病的研究。
    (E)-3-Feruloylquinic acid
  • HY-121549
    S-NEPC
    S-NEPC (4-Nitrophenyl-2S,3S-epoxy-3 phenylpropyl carbonate) 是一种比色底物，用于测量环氧化物水解酶的活性。
    S-NEPC
  • HY-160676
    sEH-IN-1 Inhibitor
    sEH-IN-1 (example 67) 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。sEH-IN-1 可以用于 sEH 介导的疾病 (高血压、心血管、炎症和糖尿病等) 的研究。
    sEH-IN-1
  • HY-176554
    sEH-IN-21 Inhibitor
    sEH-IN-21 是一种口服有效的 sEH 抑制剂，对 hsEH 和 msEH 的 IC50 值均为 0.1 nM。sEH-IN-21 显著抑制 NF-κB 信号通路。sEH-IN-21 显示出很强的抗炎活性，降低了 IL-6 和 TNF-α 的释放，并保持了肠道屏障的完整性。sEH-IN-21 可用于炎症性肠炎 (IBD) 的研究。
    sEH-IN-21
  • HY-159171
    sEH/HDAC6-IN-2 Inhibitor
    sEH/HDAC6-IN-2 是一种有效的双重可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 和 HDAC6 抑制剂，对人类 sEH、小鼠 sEH 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.9 nM、46.8 nM 和 8 nM。sEH/HDAC6-IN-2 可用于研究炎症疼痛。
    sEH/HDAC6-IN-2
  • HY-163207
    sEH/HDAC6-IN-1 Inhibitor
    sEH/HDAC6-IN-1 (compound M9) 是一种具有选择性的，口服有效的 sEH 和 HDAC/6 双效抑制剂，IC50 值分别为 2 nM (human sEH)，0.72 nM (murine sEH) 和 5 nM (HDAC6)。sEH/HDAC6-IN-1 具有镇痛和抗炎症活性。
    sEH/HDAC6-IN-1
  • HY-145833
    sEH/AChE-IN-3 Inhibitor
    sEH/AChE-IN-3 (compound (−)-15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH (可溶性环氧水解酶)和 AChE (乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.4 nM (hsEH)、1.94 nM (hAChE)、615 (hBChE，丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM (msEH) 和 2.61 nM (mAChE)。
    sEH/AChE-IN-3
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