2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
  5. G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)抑制剂

G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)抑制剂

G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)抑制剂 (39):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0492
    Paroxetine hydrochloride

    盐酸帕罗西汀

    		Inhibitor 99.98%
    Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
  • HY-103045
    CMPD101 Inhibitor 98.95%
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
  • HY-W013411A
    Locostatin

    洛科斯汀

    		Inhibitor 99.88%
    Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白，并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
  • HY-156863
    GRK2 Inhibitor 2 Inhibitor 98.88%
    GRK2 Inhibitor 2 是一种口服有效的和选择性的 G 蛋白偶联受体激酶2 (GRK) 抑制剂，IC50 为 19 nM。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-A ，IC50 为 137 nM。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。
  • HY-18991
    CCG215022 Inhibitor 99.79%
    CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，作用于 GRK2，GRK5 和 GRK1，IC50 分别为 0.15±0.07 μM，0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
  • HY-18990
    GSK180736A Inhibitor 98.81%
    GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC50 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，IC50 值为 0.77 μM。
  • HY-143248
    KR-39038 Inhibitor 99.68%
    KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。在新生儿心肌细胞中，KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路，显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。
  • HY-47573
    CCG273441 Inhibitor 98.78%
    CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂，IC50 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合，而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。
  • HY-123538
    GRK2 Inhibitor 1 Inhibitor 98.06%
    GRK2 Inhibitor 1 (methyl 5-[2-(5-nitro-2-furyl)vinyl]-2-furoate) 是一种 GRK2/β-ARK1 双重抑制剂，可阻断多巴胺 (DA) 抑制逆转 (DIR) 作用。GRK2 Inhibitor 1 还可以阻断血清素诱导或神经降压素诱导的 DIR 逆转作用。注：DA 抑制逆转 (DIR) 指，与成瘾有关的脑通路神经元长时间暴露于中等浓度的多巴胺 (DA) 时出现的对 DA 抑制敏感性降低的现象。
  • HY-B0492A
    Paroxetine hydrochloride hemihydrate

    盐酸帕罗西汀半水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。
  • HY-P1396A
    GRK2i TFA Inhibitor 99.89%
    GRK2i TFA 是一个 GRK2 抑制多肽，特异性抑制 Gβγ 活化 GRK2。 GRK2i TFA 对应于 Gβγ结合域，并作为细胞 Gβγ 拮抗剂。
  • HY-139690
    CCG258747 Inhibitor 98.96%
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50 = 18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有较高的选择性 (分别为 518 倍、83 倍、> 5500 倍和 > 550 倍)。CCG258747 还能阻断 μ-阿片受体 (MOR) 的内化。CCG258747 通过抑制 GRK2 和 FcεRI 信号通路来减弱 IgE 介导的过敏反应，但通过 MRGPRX2 和 MRGPRB2 激活肥大细胞。CCG258747 可用于研究与 GRK2 过表达相关的疾病 (如心力衰竭、阿片耐受)。
  • HY-149720
    GRL018-21 Inhibitor
    GRL018-21 是一种有效且高选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5)抑制剂，IC50 值为 10 nM。
  • HY-129118
    Takeda103A Inhibitor 98.69%
    Takeda103A 是一种有效的 GRK2 抑制剂。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是许多生理过程的核心。Takeda103A 具有研究心力衰竭的潜力。
  • HY-123520
    GSK299115A Inhibitor 98.99%
    GSK299115A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 和 PKA 抑制剂。
  • HY-109562
    CCG258208 Inhibitor
    CCG258208 (GRK2-IN-1) 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC50=30 nM)，对 GRK5 (IC50=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性，对 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 可用于心衰的研究。
  • HY-123862
    LAS195319 Inhibitor
    LAS195319 是一种具有口服活性且强效的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。LAS195319 也是一种对广泛的蛋白质，脂质激酶和 GPCRs 具有高度选择性的抑制剂。LAS195319 可以抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞的浸润。LAS195319 有望用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等呼吸系统疾病的研究。
  • HY-B0492R
    Paroxetine hydrochloride (Standard)

    盐酸帕罗西汀 (Standard)

    		Inhibitor
    Paroxetine (hydrochloride) (Standard) 是 Paroxetine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
  • HY-B0492S1
    Paroxetine-d4 hydrochloride

    盐酸帕罗西汀-d4

    		Inhibitor 99.16%
    Paroxetine-d4 (hydrochloride) 是 Paroxetine (hydrochloride) 氘代物。Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
  • HY-RS05813
    GRK2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    GRK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 GRK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
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