1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)

G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (G蛋白偶联受体激酶)

G protein-coupled receptor kinases (GRKs) are a family of serine/threonine kinases that phosphorylate agonist-bound, or activated, G protein-coupled receptors (GPCRs) as their primary substrates. On the basis of their sequence homology, GRKs can be subclassified into three groups: the visual subfamily (GRK1 and GRK7), the GRK4 subfamily (GRK4, GRK5 and GRK6) and the β-AR kinase (βARK) subfamily (GRK2 and GRK3). GRK1 and GRK7 are primarily expressed in retinal photoreceptor cells, whereas GRK4 is most abundantly expressed in the testes. GRK2, GRK3 and GRK5 are ubiquitously expressed, albeit to various extents in different tissues. In the heart, GRK2 and GRK5 are most prominent, whereas GRK3 and GRK6 are expressed at low levels. Functionally, all GRKs mediate the uncoupling and internalization of activated GPCRs. All GRKs are primarily localized to the cytosol and plasma membrane. GRK1, GRK4, GRK5, GRK6 and GRK7 are basally localized to the membrane. Conversely, GRK2 and GRK3 are primarily localized to the cytosol and translocate to the membrane after receptor stimulation.

G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) 相关产品 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-109562A
    CCG258208 hydrochloride 98.76%
    CCG258208 (GRK2-IN-1) hydrochloride 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC50=30 nM),对 GRK5 (IC50=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性,对 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 hydrochloride 可用于心衰的研究。
  • HY-136561
    GRK5-IN-2 99.94%
    GRK5-IN-2 (compound 707) 是一种基于吡啶的双环化合物,是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。GRK5-IN-2 调节胰岛素的表达和/或释放,可用于代谢疾病研究。
  • HY-142812
    GRK6-IN-1 99.64%
    GRK6-IN-1 (compound 18) 是 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 的有效抑制剂,IC50 为 120 nM。GRK6 是多发性骨髓瘤 (MM) 细胞存活所需的关键激酶。GRK6-IN-1 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
  • HY-P1396A
    GRK2i TFA Inhibitor 98.13%
    GRK2i TFA 是一个 GRK2 抑制多肽,特异性抑制 Gβγ 活化 GRK2。 GRK2i TFA 对应于 Gβγ结合域,并作为细胞 Gβγ 拮抗剂。
  • HY-143248
    KR-39038 Inhibitor 98.65%
    KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。在新生儿心肌细胞中,KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路,显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。
  • HY-47573
    CCG273441 Inhibitor 98.51%
    CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂,IC50 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合,而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。
  • HY-150021
    GRK5-IN-3 Inhibitor
    GRK5-IN-3 是 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的共价抑制剂。GRK5-IN-3 对 GRK5GRK6 有显著的抑制作用,IC50 分别为 0.22 μM 和 0.41 μM。
  • HY-P3035
    Corazonin
    Corazonin 是昆虫体内广泛存在的一种高度保守的神经肽激素,可作为社会性昆虫的等级身份和行为的中心调节因子。Corazonin 也优先在工蜂和/或其他社会性昆虫的觅食昆虫中表达。
  • HY-142817
    GRK6-IN-2 99.39%
    GRK6-IN-2 (compound 10a) 是 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 的有效抑制剂,IC50 为 120 nM。GRK6 是多发性骨髓瘤 (MM) 细胞存活所需的关键激酶。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
  • HY-109562
    CCG258208
    CCG258208 (GRK2-IN-1) 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC50=30 nM),对 GRK5 (IC50=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性,对 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 可用于心衰的研究。
  • HY-P1396
    GRK2i Inhibitor
    GRK2i 是一种 Gβγ 抑制肽,可选择性地阻止 Gβγ 介导的信号传导。GRK2i 对应于 GRK2(G 蛋白偶联受体激酶 2)的 Gβγ 结合域。
  • HY-W036034A
    GRK-IN-1
    GRK-IN-1 是一种潜在的 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂。
  • HY-150022
    GRK5-IN-4 Inhibitor
    GRK5-IN-4 (Compound 16d, CCG-265328) 是一种有效的选择性共价 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂,其 IC50 为 1.1 μM。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 可用于心力衰竭研究。
  • HY-150040
    CCG-273463 Inhibitor
    CCG-273463 是一种有效的、共价的 GRK5 选择性抑制剂,IC50 值为 8.6 nM。CCG-273463 可用于心力衰竭、肥厚型心肌病和癌症的研究。
  • HY-150039
    CCG-271423 Inhibitor
    CCG-271423 是一种有效的选择性 GRK5 抑制剂,GRK5 和 GRK2 的 IC50 值分别为 0.0021 μM 和 44 μM。CCG-271423 抑制心肌细胞收缩能力,降低 Ca2+瞬态。