1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GLP Receptor

GLP Receptor (胰高血糖素样肽受体)

GLP Receptor

GLP 受体包含两个家族成员,GLP-1 受体 (GLP1R 或 GLP-1R) 和 GLP-2 受体 (GLP2R 或 GLP-2R),由胰高血糖素样肽 (GLP) 激活。GLP 由肠细胞分泌;引起胰岛素释放;抑制胰高血糖素分泌、食欲和能量摄入;并延迟胃排空,因为 GLP 受体位于肠道、胰腺、脑干、下丘脑和迷走神经传入神经上。GLP-1 只有一个已知受体 GLP1R,可调节肠道运动、食欲、胰岛功能和葡萄糖稳态,而 GLP2R 的激动剂 GLP-2 可增强肠道营养吸收。GLP-1R 激动剂用于治疗糖尿病和肥胖症,GLP-2R 激动剂被批准用于治疗短肠综合征。对 GLP 受体激活对胆囊运动作用的研究表明,GLP-2 受体激活会增加体内胆囊体积,并降低体外 GBSM 束的自发活动。与通过腺苷酸环化酶-蛋白激酶 A-KATP 通道通路引起作用的抑制性递质一样,GLP-2 受体也通过该通路发出信号。

The GLP receptors contain two family members, GLP-1 receptor (GLP1R, or GLP-1R) and GLP-2 receptor (GLP2R or GLP-1R), activated by the glucagon-like peptides (GLPs). GLPs are s secreted by intestinal cells; causes insulin release; inhibits glucagon secretion, appetite, and energy intake; and delays gastric emptying because GLP receptors are located on the gut, pancreas, brainstem, hypothalamus, and vagal-afferent nerves. GLP-1 has only one known receptor, GLP1R, and regulates gut motility, appetite, islet function, and glucose homeostasis, whereas GLP-2, the agonist of GLP2R, enhances intestinal nutrient absorption. GLP-1R agonists are used to treat diabetes and obesity, and a GLP-2R agonist is approved to treat short bowel syndrome. An investigation of the actions of GLP receptor activation on gallbladder motility has demonstrated that GLP-2 receptor activation increases gallbladder volume in vivo and decreases spontaneous activity in GBSM bundles ex vivo. Like the inhibitory transmitters, which elicit their actions via an adenylate cyclase-protein kinase A-KATP channel pathway, the GLP-2 receptor signals through this same pathway.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P4146A
    Survodutide TFA Agonist 99.39%
    Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
    Survodutide TFA
  • HY-P0014S1
    Liraglutide-13C5,15N TFA

    利拉鲁肽-13C5,15N

    98.19%
    Liraglutide-13C5,15N (tetraTFA) 是 13C 和 15N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,临床上用于治疗 2 型糖尿病。
    Liraglutide-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>,<sup>15</sup>N TFA
  • HY-164535
    Maridebart cafraglutide Agonist 99.24%
    Maridebart cafraglutide (AMG 133) 是一种抗体-肽结合物,作为 GLP-1 受体激动剂和 GIP 受体拮抗剂。Maridebart cafraglutide 可以在雄性肥胖小鼠和猕猴中减轻体重并改善代谢指标。Maridebart cafraglutide 有望用于肥胖的研究。
    Maridebart cafraglutide
  • HY-160734
    Aleniglipron Agonist 99.88%
    Aleniglipron (compound 121a) (GSBR-1290) 是一种 GLP-1 激动剂,对 cAMP 刺激试验中 HDB 细胞系的 EC50 值小于 0.1 nM。
    Aleniglipron
  • HY-143312A
    V-0219 hydrochloride Modulator 99.65%
    V-0219 hydrochloride (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 hydrochloride 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。
    V-0219 hydrochloride
  • HY-P1714A
    Apraglutide TFA 98.69%
    Apraglutide TFA (FE 203799 TFA) 是一种合成的33-氨基酸肽和长效的 GLP-2类似物,能够增强全回肠切除的新生短肠综合征小猪的适应性和线性肠生长。
    Apraglutide TFA
  • HY-P990047
    Maridebart Inhibitor 98.23%
    Maridebart 是一种人源免疫球蛋白 G1-kappa、抗 GIPR (胃抑制性多肽受体)单克隆抗体。
    Maridebart
  • HY-P10031A
    SAR441255 TFA Agonist 99.93%
    SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255 TFA
  • HY-P10018
    Bamadutide Agonist 99.96%
    Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1 受体/胰高血糖素受体 (GLP-1R/GCGR) 激动剂。Bamadutide 通过显著增强 β 细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率来改善餐后血糖控制。Bamadutide 可用于 2 型糖尿病等代谢疾病的研究。
    Bamadutide
  • HY-P10302A
    GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim) Agonist
    GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R, EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR, EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1GIP 的作用来降低血糖,增强胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
    GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)
  • HY-153815
    GLP-1 receptor agonist 11 Agonist 98.01%
    GLP-1 receptor agonist 11 (compound 3) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 11 可用于可用于代谢相关疾病,例如糖尿病和非酒精脂肪肝的研究。
    GLP-1 receptor agonist 11
  • HY-P10032A
    NN1177 TFA Agonist 98.66%
    NN1177 (NNC9204-1177) TFA 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 TFA 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177 TFA
  • HY-143312E
    (S)-V-0219 hydrochloride Modulator 99.71%
    (S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219 hydrochloride
  • HY-156968
    GLP-1 receptor agonist 14 Agonist 98.78%
    GLP-1 Receptor agonist 14 (compound 73) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的有效激动剂。GLP-1 Receptor agonist 14 在糖尿病或其他代谢性疾病中发挥着重要作用。
    GLP-1 receptor agonist 14
  • HY-153798
    GLP-1 receptor agonist 10 Agonist 99.51%
    GLP-1 receptor agonist 10 (compound 42) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 10 可抑制小鼠的食物摄入,并降低葡萄糖偏移。GLP-1 receptor agonist 10 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
    GLP-1 receptor agonist 10
  • HY-147625
    GLP-1R agonist 12 Agonist
    GLP-1R agonist 12 (Compound 123) 是一种 GLP-1R 激动剂。 GLP-1R agonist 12 可用于糖尿病的研究。
    GLP-1R agonist 12
  • HY-143312D
    (R)-V-0219 hydrochloride Modulator 99.37%
    (R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
    (R)-V-0219 hydrochloride
  • HY-153193
    LSN3160440 Modulator
    LSN3160440 是 GLP-1R 的变构调节剂,可作为蛋白-蛋白相互作用(PPI)的稳定剂或分子胶,协助无活性GLP-1 (9-36) NH2粘附在GLP-1R上。
    LSN3160440
  • HY-108795
    Albiglutide fragment Agonist 99.86%
    Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Albiglutide fragment
  • HY-153816
    GLP-1 receptor agonist 12 Agonist
    GLP-1 receptor agonist 12 (compound 20A) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 12 可用于糖尿病等疾病的研究。
    GLP-1 receptor agonist 12
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种