1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GLP Receptor

GLP Receptor (胰高血糖素样肽受体)

GLP Receptor

GLP 受体包含两个家族成员,GLP-1 受体 (GLP1R 或 GLP-1R) 和 GLP-2 受体 (GLP2R 或 GLP-2R),由胰高血糖素样肽 (GLP) 激活。GLP 由肠细胞分泌;引起胰岛素释放;抑制胰高血糖素分泌、食欲和能量摄入;并延迟胃排空,因为 GLP 受体位于肠道、胰腺、脑干、下丘脑和迷走神经传入神经上。GLP-1 只有一个已知受体 GLP1R,可调节肠道运动、食欲、胰岛功能和葡萄糖稳态,而 GLP2R 的激动剂 GLP-2 可增强肠道营养吸收。GLP-1R 激动剂用于治疗糖尿病和肥胖症,GLP-2R 激动剂被批准用于治疗短肠综合征。对 GLP 受体激活对胆囊运动作用的研究表明,GLP-2 受体激活会增加体内胆囊体积,并降低体外 GBSM 束的自发活动。与通过腺苷酸环化酶-蛋白激酶 A-KATP 通道通路引起作用的抑制性递质一样,GLP-2 受体也通过该通路发出信号。

The GLP receptors contain two family members, GLP-1 receptor (GLP1R, or GLP-1R) and GLP-2 receptor (GLP2R or GLP-1R), activated by the glucagon-like peptides (GLPs). GLPs are s secreted by intestinal cells; causes insulin release; inhibits glucagon secretion, appetite, and energy intake; and delays gastric emptying because GLP receptors are located on the gut, pancreas, brainstem, hypothalamus, and vagal-afferent nerves. GLP-1 has only one known receptor, GLP1R, and regulates gut motility, appetite, islet function, and glucose homeostasis, whereas GLP-2, the agonist of GLP2R, enhances intestinal nutrient absorption. GLP-1R agonists are used to treat diabetes and obesity, and a GLP-2R agonist is approved to treat short bowel syndrome. An investigation of the actions of GLP receptor activation on gallbladder motility has demonstrated that GLP-2 receptor activation increases gallbladder volume in vivo and decreases spontaneous activity in GBSM bundles ex vivo. Like the inhibitory transmitters, which elicit their actions via an adenylate cyclase-protein kinase A-KATP channel pathway, the GLP-2 receptor signals through this same pathway.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P990989
    Efmedaglutide alfa
    Efmedaglutide alfa 是一种靶向 GLP-1 受体的融合蛋白。
    Efmedaglutide alfa
  • HY-P990990
    Efsubaglutide alfa
    Efsubaglutide alfa 是一种靶向 GLP-1 受体的融合蛋白。
    Efsubaglutide alfa
  • HY-P990967
    Sonefpeglutide
    Sonefpeglutide 是一种靶向 GLP1R 的人源抗体。
    Sonefpeglutide
  • HY-P5815
    GLP-1 (1-36) amide (human, rat)
    GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1)-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
    GLP-1 (1-36) amide (human, rat)
  • HY-162437
    GLP-1R agonist 22 Agonist
    GLP-1R agonist 22 (Compound I-135) 是胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂,EC50 为 0.0165 nM。
    GLP-1R agonist 22
  • HY-143312B
    (R)-V-0219 Modulator
    (R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
    (R)-V-0219
  • HY-P4389
    (Asp28)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) Activator
    (Asp28)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是胰高血糖素的优化结构,第 28 位被天冬氨酸 (Asp) 取代,显着增加胰高血糖素在生理 pH 缓冲液中的水溶性,具有与胰高血糖素的活性相同。
    (Asp28)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine)
  • HY-W823500
    GLP-1 Receptor modulator 1
    GLP-1 Receptor modulator 1 (Compound 7) 是一种有效的 GLP-1 receptor 正变构调节剂。GLP-1 Receptor modulator 1 可用于肥胖症和 2 型糖尿病的研究。
    GLP-1 Receptor modulator 1
  • HY-P10910
    Vensemaglutide Agonist
    Vensemaglutide 是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。Vensemaglutide 可用于糖尿病或其他代谢疾病的研究。
    Vensemaglutide
  • HY-147629
    GLP-1R agonist 16 Agonist
    GLP-1R agonist 16 (Compound 115a) 是一种 GLP-1 受体激动剂,EC50 为 0.15 nM。
    GLP-1R agonist 16
  • HY-145632A
    Pemvidutide TFA Antagonist 98.07%
    Pemvidutide (ALT-801) TFA 是一种 GLP-1R/GCGR 双重激动剂,可导致体重、肝脏脂肪和血清脂质的显著降低。Pemvidutide TFA 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肥胖症的研究。
    Pemvidutide TFA
  • HY-171850
    GLP-1R modulator-1 Agonist
    GLP-1R modulator-1 (Compound 384) 是一种口服有效、强效的选择性胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。GLP-1R modulator-1 会激活 G 蛋白偶联信号传导,提高细胞内 cAMP 水平,促进胰岛素分泌,延缓胃排空,并抑制食欲。GLP-1R modulator-1 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    GLP-1R modulator-1
  • HY-147627
    GLP-1R agonist 14 Agonist
    GLP-1R agonist 14 (Compound 14) 是一种 GLP-1 受体激动剂,对 h-GLP-1 的 EC50 为 0-20 nM。
    GLP-1R agonist 14
  • HY-155020
    Antitumor agent-101 Inhibitor
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。
    Antitumor agent-101
  • HY-P10952
    Astepatide Agonist
    Astepatide 是一种抑胃肽 (GIP) 受体和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,可用于抗糖尿病的研究。
    Astepatide
  • HY-143312C
    (S)-V-0219 Modulator
    (S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219
  • HY-P0264A
    Exendin(9-39) amide acetate Antagonist
    Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
    Exendin(9-39) amide acetate
  • HY-P10591
    Olatorepatide Agonist
    Olatorepatide (Olatorepatidum) 是一种双重胃抑制多肽 (GIP) 受体和类胰高血糖素肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,具有抗糖尿病效果。
    Olatorepatide
  • HY-160031
    GLP-1R agonist 19 Agonist
    GLP-1R agonist 19 (M3190) 是一种有效的 GLP-1R 选择性激动剂。GLP-1R agonist 19 具有良好的血浆稳定性、肝微粒体稳定性和低 hERG 毒性。
    GLP-1R agonist 19
  • HY-P10957
    Imapextide Antagonist
    Imapextide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体拮抗剂,可用于低血糖症的研究。
    Imapextide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种