2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. ICMT

ICMT (异戊酰半胱氨酸羧甲基转移酶)

Isoprenylcysteine carboxyl methyltransferase

ICMT（异戊二烯基半胱氨酸羧基甲基转移酶）是一种参与复杂的翻译后修饰过程的酶，在异戊二烯化蛋白质的翻译后调控中起关键作用。ICMT主要催化翻译后异戊二烯甲基化的C端半胱氨酸残基的甲基化，并将这些蛋白质定位到细胞膜上。这种修饰给底物蛋白提供了疏水性不带电的C端，从而增强与生物膜的相互作用和/或改变与蛋白质伴侣相互作用的能力。ICMT催化的蛋白质异戊二烯化可能在癌症中发挥作用，例子包括ICMT修饰的RHO GTPases或Ras家族成员。当ICMT基因被敲除时，可以抑制KRAS诱导的胚胎成纤维细胞转化，抑制RAS驱动的肿瘤发生；或ICMT抑制可阻碍RHO GTPase相关的癌细胞侵袭和转移[1][2]。

ICMT (Isoprenylcysteine carboxyl methyltransferase) is an enzyme involved in complex post-translational modification processes and plays a key role in the post-translational regulation of prenylated proteins. ICMT primarily catalyzes the methylation of post-translationally isoprene-methylated C-terminal cysteine residues and targets these proteins to the cell membrane. This modification provides the substrate protein with a hydrophobic uncharged C terminus, thereby enhancing interaction with biological membranes and/or altering the ability to interact with protein partners. ICMT-catalyzed protein prenylation may play a role in cancer. Examples include ICMT-modified RHO GTPases or Ras family members. When the ICMT gene is knocked out, it can inhibit KRAS-induced embryonic fibroblast transformation and inhibit RAS-driven tumorigenesis; or ICMT inhibition can hinder RHO GTPase-related cancer cell invasiveness and metastasis[1][2].

ICMT 相关产品 (66):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-155424
    ICMT-IN-15 Inhibitor
    ICMT-IN-15 (compound 51) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.032 μM)。
    ICMT-IN-15
  • HY-157118
    ICMT-IN-50 Inhibitor
    ICMT-IN-50 (compound 3) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.31 μM)。
    ICMT-IN-50
  • HY-157098
    ICMT-IN-16 Inhibitor
    ICMT-IN-16 (compound 33) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.131 μM)。
    ICMT-IN-16
  • HY-155433
    ICMT-IN-30 Inhibitor
    ICMT-IN-30 (compound 67) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.27 μM)。
    ICMT-IN-30
  • HY-157112
    ICMT-IN-44 Inhibitor
    ICMT-IN-44 (compound 23) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.167 μM)。
    ICMT-IN-44
  • HY-157114
    ICMT-IN-46 Inhibitor
    ICMT-IN-46 (compound 25) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.556 μM)。
    ICMT-IN-46
  • HY-155430
    ICMT-IN-27 Inhibitor
    ICMT-IN-27 (compound 64) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.1 μM)。
    ICMT-IN-27
  • HY-149707
    ICMT-IN-21 Inhibitor
    ICMT-IN-21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=8.8 μM)，是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN-21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
    ICMT-IN-21
  • HY-157108
    ICMT-IN-40 Inhibitor
    ICMT-IN-40 (compound 19) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.031 μM)。
    ICMT-IN-40
  • HY-155421
    ICMT-IN-11 Inhibitor
    ICMT-IN-11 (compound 48) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.031 μM)。
    ICMT-IN-11
  • HY-157105
    ICMT-IN-37 Inhibitor
    ICMT-IN-37 (compound 41) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.308 μM)。
    ICMT-IN-37
  • HY-157119
    ICMT-IN-51 Inhibitor
    ICMT-IN-51 (compound 43) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.55 μM)。
    ICMT-IN-51
  • HY-157120
    ICMT-IN-52 Inhibitor
    ICMT-IN-52 (compound 44) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.052 μM)。
    ICMT-IN-52
  • HY-149730
    ICMT-IN-54 Inhibitor
    ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物，是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=12.4 μM)，可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化，这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
    ICMT-IN-54
  • HY-155422
    ICMT-IN-13 Inhibitor
    ICMT-IN-13 (compound 49) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.47 μM)。
    ICMT-IN-13
  • HY-155419
    ICMT-IN-5 Inhibitor
    ICMT-IN-5 (compound 46) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.3 μM)。
    ICMT-IN-5
  • HY-157111
    ICMT-IN-43 Inhibitor
    ICMT-IN-43 (compound 22) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。
    ICMT-IN-43
  • HY-149713
    J1-1 Inhibitor
    J1-1 是 ICMT 的抑制剂，IC50 为 1.0 μM，具有抗癌活性。
    J1-1
  • HY-157206
    ICMT-IN-55 Inhibitor
    ICMT-IN-55 (compound 31) 是 ICMT 抑制剂，IC50=90 nM。
    ICMT-IN-55
  • HY-149708
    UCM-13207 Inhibitor 99.61%
    UCM-13207 (compound 21) 是选择性的 ICMT 抑制剂，可改善基本的类早衰症特征。UCM-13207 在小鼠早衰模型中，可提高 LmnaG609G/G609G小鼠的存活率。
    UCM-13207
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