2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. Kallikrein
  5. Kallikrein抑制剂

Kallikrein抑制剂

Kallikrein Isoform Comparison

Kallikrein抑制剂 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16735
    Avoralstat

    阿伏司他

    		Inhibitor ≥98.0%
    Avoralstat (BCX4161) 是一种有效的，具有口服活性的血浆激肽释放酶 (PKK) 抑制剂，用于研究遗传性血管性水肿。
  • HY-109127A
    Berotralstat dihydrochloride Inhibitor 98.49%
    Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
  • HY-132830
    Sebetralstat Inhibitor
    Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。
  • HY-109127
    Berotralstat Inhibitor 99.70%
    Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
  • HY-P99110
    Lanadelumab

    拉那鲁单抗

    		Inhibitor 99.57%
    Lanadelumab (SHP643) 是一种针对血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein (pKal)) 的人源 IgG1 单克隆抗体，Ki 值为 0.12 nM。Lanadelumab 抑制游离和 HMWK 结合的 pKal。Lanadelumab 具有研究遗传性血管性水肿的潜力
  • HY-148949A
    Kallikrein 5-IN-2 TFA Inhibitor
    Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 Kallikrein 5-IN-2 (HY-148949) 的 TFA 盐形式。Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 kallikrein 5 (KLK5) 的选择性抑制剂，pIC50 为 7.1。Kallikrein 5-IN-2 TFA 无光毒性 (100 μg/mL) 且无刺激性。Kallikrein 5-IN-2 在 pH 4-pH 8 的非氧化环境中保持稳定。Kallikrein 5-IN-2 有潜力改善 Netherton 综合征。
  • HY-163464
    Plasma kallikrein-IN-5 Inhibitor
    Plasma kallikrein-IN-5 (Compound 20) 是一种血浆钾激肽肽 (Pka) 的有效共价抑制剂，在1 分钟和 24小时的 IC50 值分别为 66 nM 和 70 pM。Plasma kallikrein-IN-5 可用于遗传性血管性水肿 (HAE) 的研究。
  • HY-123133
    PKSI-527 Inhibitor 98.08%
    PKSI-527 是一种新型、高选择性血浆激肽释放酶抑制剂。PKSI-527 可通过修饰激肽释放酶-激肽系统来抑制胶原诱导的关节炎 (CIA)。
  • HY-P4245
    D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone Inhibitor 98.95%
    D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 的抑制剂，在血栓形成和炎症中发挥重要作用。
  • HY-108814A
    Ecallantide TFA Inhibitor 98.63%
    Ecallantide (DX-88) TFA 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。
  • HY-145568
    Feniralstat Inhibitor 99.87%
    Feniralstat 是吡唑衍生物，一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC50 为 6.7 nM。Feniralstat 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC50 均 >40 μM)。
  • HY-153115
    Plasma kallikrein-IN-4 Inhibitor 98.61%
    Plasma kallikrein-IN-4 (Example 153) 是一种血浆激肽蛋白 (plasma kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽蛋白的 IC50 为 0.016 μM。
  • HY-126378
    LSP-249 Inhibitor 99.98%
    LSP-249 (example 35)，信息来自专利WO2016011209A1，是血浆kallikrein 的抑制剂，用于血管性水肿的研究，EC50 值小于 100 nM。
  • HY-122543
    PPACK II diTFA Inhibitor
    PPACK II diTFA 是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶 (kallikreins) 抑制剂。
  • HY-108814
    Ecallantide Inhibitor
    Ecallantide (DX-88) 是一种特异性血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。
  • HY-139888
    Plasma kallikrein-IN-1 Inhibitor
    Plasma kallikrein-IN-1 是一种 PKK 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。
  • HY-122543A
    PPACK II Inhibitor
    PPACK II 是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶 (kallikreins) 抑制剂。
  • HY-19101
    ONO-3307 Inhibitor
    ONO-3307 是一种蛋白酶 (protease) 抑制剂，能竞争性地抑制包括胰蛋白酶、凝血酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、胰腺激肽释放酶和胰凝乳酶在内的多种蛋白酶。ONO-3307 可缓解内毒素诱导的大鼠实验性弥漫性血管内凝血 (DIC)。ONO-3307 可用于血栓形成和蛋白酶介导疾病的研究。
  • HY-150052
    Plasma kallikrein-IN-3 Inhibitor
    Plasma kallikrein-IN-3 是一种血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein) 抑制剂 (IC50: 0.15 μM)。Plasma kallikrein-IN-3 可用于遗传性血管性水肿、糖尿病性黄斑水肿和糖尿病性视网膜病变研究。
  • HY-143476
    Plasma kallikrein-IN-2 Inhibitor
    Plasma kallikrein-IN-2 (Compound 198) 是一个有效的 plasma kallikrein (PKal) 抑制剂，IC50 值为 0.1 nM。Plasma kallikrein-IN-2 可用于遗传性血管水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病视网膜病变的研究。
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