2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. Kallikrein

Kallikrein (激肽释放酶)

KLK; Kallikrein-related peptidase

Kallikrein 是一种丝氨酸蛋白酶，在激肽释放酶-激肽系统中至关重要。血浆 Kallikrein 特异性地在肝细胞中表达，作用于高分子量激肽原释放缓激肽，参与血管紧张度调节、炎症反应以及内源性凝血和纤溶过程。组织 Kallikrein 广泛分布于肺、肾、脑等多种组织，作用于低分子量激肽原生成激肽，参与血压调节、电解质平衡和神经元保护等过程。此外，Kallikrein 还能结合低密度脂蛋白受体，促进其经溶酶体途径降解，并且与酸敏感离子通道相互作用，影响中枢神经系统中的神经元功能。激肽释放酶活性失调与心脏病、肾病、癌症等多种疾病相关[1][2]。

Kallikrein is a serine protease that plays a crucial role in the kallikrein-kinin system. Plasma kallikrein, specifically expressed in hepatocytes, acts on high molecular weight kininogen to release bradykinin, which is involved in regulating vascular tone, inflammatory response, and endogenous blood coagulation and fibrinolysis. Tissue kallikrein, widely distributed in various tissues such as the lung, kidney, and brain, acts on low molecular weight kininogen to produce kinin, participating in processes like blood pressure regulation, electrolyte balance, and neuronal protection. Additionally, kallikrein can bind to LDLR, promoting its lysosomal degradation, and interact with ASICs to affect neuronal function in the central nervous system. Dysregulation of kallikrein activity is associated with various diseases including heart disease, kidney disease, and cancer[1][2].

Kallikrein 亚型特异性产品:

Kallikrein Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16735
    Avoralstat

    阿伏司他

    		Inhibitor 98.0%
    Avoralstat (BCX4161) 是一种有效的，具有口服活性的血浆激肽释放酶 (PKK) 抑制剂，用于研究遗传性血管性水肿。
    Avoralstat
  • HY-148949
    Kallikrein 5-IN-2 99.46%
    Kallikrein 5-IN-2 (compound 21) 是一种选择性 Kallikrein KLK5 抑制剂 (pIC50=7.1)。KLK5 抑制可以使表皮脱落正常化并减少相关的炎症和瘙痒。
    Kallikrein 5-IN-2
  • HY-P99110
    Lanadelumab

    拉那鲁单抗

    		Inhibitor 99.74%
    Lanadelumab (SHP643) 是一种针对血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein (pKal)) 的人源 IgG1 单克隆抗体，Ki 值为 0.12 nM。Lanadelumab 抑制游离和 HMWK 结合的 pKal。Lanadelumab 具有研究遗传性血管性水肿的潜力
    Lanadelumab
  • HY-P4245
    D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone Inhibitor 99.51%
    D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂和共价酶灭活剂。D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 可结合至 KLK1 的活性位点以形成共价复合物。D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 可抑制 葡萄球菌激酶依赖的 纤溶酶原激活。D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 可用于血栓形成和炎症相关的研究。
    D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone
  • HY-132830
    Sebetralstat Inhibitor 99.58%
    Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。
    Sebetralstat
  • HY-W662576
    KVD-001 Inhibitor 99.73%
    KVD-001 是一种强效的血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein) 抑制剂。KVD-001 可用于糖尿病性黄斑水肿的研究。
    KVD-001
  • HY-145568A
    Feniralstat hydrochloride Inhibitor
    Feniralstat (compound 30) hydrochloride 是吡唑衍生物，一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC50 为 6.7 nM。Feniralstat hydrochloride 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC50 均大于 40 μM)。
    Feniralstat hydrochloride
  • HY-139787C
    Donidalorsen sodium scrambled negative control Inhibitor
    Donidalorsen sodium scrambled negative control 是 Donidalorsen sodium (HY-139787A) 的乱序阴性对照。
    Donidalorsen sodium scrambled negative control
  • HY-109127
    Berotralstat Inhibitor 99.70%
    Berotralstat (BCX7353) 是一种具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂。 Berotralstat 可以减少脑水肿，并用于胶质母细胞瘤和遗传性血管水肿的研究。
    Berotralstat
  • HY-108814A
    Ecallantide TFA Inhibitor 99.54%
    Ecallantide (DX-88) TFA 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。
    Ecallantide TFA
  • HY-137199
    Pro-Phe-Arg-AMC Substrate 99.03%
    Pro-Phe-Arg-AMC 是一种激肽释放酶 (kallikrein) 的肽底物。Pro-Phe-Arg-AMC 可被激肽释放酶识别并在精氨酸残基羧基侧的肽键处水解。Pro-Phe-Arg-AMC 可用于定量检测激肽释放酶活性。
    Pro-Phe-Arg-AMC
  • HY-114150D
    D-Val-Leu-Arg-pNA acetate 98.89%
    D-Val-Leu-Arg-pNA (acetate) 是 D-Pro-Phe-Arg-p-nitroanilide (pNa) 的醋酸盐形式。D-Pro-Phe-Arg-p-nitroanilide (pNa) 是激肽释放酶的底物，可用于激肽释放酶活性的测定。
    D-Val-Leu-Arg-pNA acetate
  • HY-123133
    PKSI-527 Inhibitor 98.04%
    PKSI-527 是一种新型、高选择性血浆激肽释放酶抑制剂。PKSI-527 可通过修饰激肽释放酶-激肽系统来抑制胶原诱导的关节炎 (CIA)。
    PKSI-527
  • HY-P0237A
    KKI-5 TFA 99.29%
    KKI-5 (TFA) 是一种特异性的组织激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂。KKI-5 (TFA) 可降低乳腺癌细胞浸润。
    KKI-5 TFA
  • HY-145568
    Feniralstat Inhibitor 99.12%
    Feniralstat 是吡唑衍生物，一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC50 为 6.7 nM。Feniralstat 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC50 均大于 40 μM)。
    Feniralstat
  • HY-109127A
    Berotralstat dihydrochloride Inhibitor 98.67%
    Berotralstat dihydrochloride (BCX7353 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂。 Berotralstat dihydrochloride 可以减少脑水肿，并用于胶质母细胞瘤和遗传性血管水肿的研究。
    Berotralstat dihydrochloride
  • HY-122543
    PPACK II diTFA Inhibitor
    PPACK II diTFA 是一种不可逆的特异性腺体和血浆激肽释放酶 (kallikreins) 抑制剂。
    PPACK II diTFA
  • HY-153115
    Plasma kallikrein-IN-4 Inhibitor 98.61%
    Plasma kallikrein-IN-4 (Example 153) 是一种血浆激肽蛋白 (plasma kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽蛋白的 IC50 为 0.016 μM。
    Plasma kallikrein-IN-4
  • HY-126378
    LSP-249 Inhibitor 99.05%
    LSP-249 (example 35)，信息来自专利WO2016011209A1，是血浆kallikrein 的抑制剂，用于血管性水肿的研究，EC50 值小于 100 nM。
    LSP-249
  • HY-148949A
    Kallikrein 5-IN-2 TFA Inhibitor 99.53%
    Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 Kallikrein 5-IN-2 (HY-148949) 的 TFA 盐形式。Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 kallikrein 5 (KLK5) 的选择性抑制剂，pIC50 为 7.1。Kallikrein 5-IN-2 TFA 无光毒性 (100 μg/mL) 且无刺激性。Kallikrein 5-IN-2 在 pH 4-pH 8 的非氧化环境中保持稳定。Kallikrein 5-IN-2 有潜力改善 Netherton 综合征。
    Kallikrein 5-IN-2 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Kallikrein Isoform Comparison

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