2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR
  5. mAChR4 Isoform
  6. mAChR4 激活剂

mAChR4 激活剂

mAChR4 激活剂 (2):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-175532
    M4 mAChR Modulator-2 Activator
    M4 mAChR Modulator-2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性，对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，同时特异性结合 M4 mAChR，Ki 值为 377 nM，抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。
  • HY-14563
    VU10010 Activator 98.04%
    VU10010 是一种有效的，高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂，EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合，增加对乙酰胆碱的亲和力，增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制，但不能抑制海马突触的传递。
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