1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. mAChR

mAChR

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 相关产品 (151):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-17366
    Clozapine N-oxide Agonist 99.98%
    Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
  • HY-42110
    Deschloroclozapine Agonist 99.79%
    Deschloroclozapine 是有效的,高亲和力的,选择性的,代谢稳定的基于毒蕈碱的 DREADDs 的激动剂。Deschloroclozapine 抑制 [3H] 苄基喹啉基 (QNB) 与 hM3Dq 和 hM4Di 的结合,Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。据报道 Deschloroclozapine 在小鼠和非人类灵长类动物中都有多种用途。
  • HY-B0726
    Pilocarpine Hydrochloride Agonist 99.92%
    Pilocarpine Hydrochloride 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。
  • HY-B1205
    Atropine Antagonist 99.55%
    Atropine (Tropine tropate) 是竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,有抗近视效果。Atropine 阻断乙酰胆碱对心率和收缩力的抑制作用,可能也会导致心动过速。
  • HY-14539
    Clozapine Agonist 99.74%
    Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-B1339
    Dicyclomine hydrochloride Inhibitor 99.32%
    Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
  • HY-B1789A
    Telenzepine dihydrochloride Antagonist
    Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,Ki 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。
  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA Inhibitor
    G-Protein antagonist peptide TFA is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide TFA competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.
  • HY-14541
    Olanzapine Antagonist 99.89%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride Inhibitor 99.56%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。盐Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-B0394
    Atropine sulfate monohydrate Antagonist 99.62%
    Atropine sulfate monohydrate (Atropine sulfate hydrate) 是广谱的,竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗近视作用。
  • HY-B0106
    Levetiracetam Inhibitor 99.99%
    Levetiracetam (UCB L059) 是一种选择性 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。抗癫痫。
  • HY-B0499A
    Otilonium bromide Inhibitor
    Otilonium 溴化物 (SP63) 有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。
  • HY-B0489
    Arecoline hydrobromide Agonist >98.0%
    Arecoline 氢溴酸盐 (Arecoline bromide) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)激动剂。
  • HY-112209
    VU0467154 Agonist 99.59%
    VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50 值分别为 7.75,6.2 和 6。
  • HY-120081A
    Metixene hydrochloride hydrate Inhibitor 99.85%
    Metixene hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂,能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合,IC50Kd 值分别为 55 nM 和 15 nM。
  • HY-15885
    LY2119620 Agonist 99.74%
    LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine Agonist 99.72%
    N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-13410
    Xanomeline oxalate Agonist 99.10%
    Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
  • HY-100234
    DREADD agonist 21 Agonist 98.94%
    DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。
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