1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. mAChR

mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 相关产品 (147):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-17366
    Clozapine N-oxide Agonist 99.98%
    Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
  • HY-42110
    Deschloroclozapine Agonist 99.79%
    Deschloroclozapine 是有效的,高亲和力的,选择性的,代谢稳定的基于毒蕈碱的 DREADDs 的激动剂。Deschloroclozapine 抑制 [3H] 苄基喹啉基 (QNB) 与 hM3Dq 和 hM4Di 的结合,Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。据报道 Deschloroclozapine 在小鼠和非人类灵长类动物中都有多种用途。
  • HY-B0726
    Pilocarpine Hydrochloride Agonist ≥98.0%
    Pilocarpine Hydrochloride 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。
  • HY-B1205
    Atropine Antagonist ≥98.0%
    Atropine (Tropine tropate) 是竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,有抗近视效果。Atropine 阻断乙酰胆碱对心率和收缩力的抑制作用,可能也会导致心动过速。
  • HY-14539
    Clozapine Agonist 99.74%
    Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-12439
    ML380 Agonist 99.91%
    ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
  • HY-114933
    VU0119498 Modulator
    VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
  • HY-14563
    VU10010 Activator
    VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
  • HY-14541
    Olanzapine Antagonist 99.89%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-17366A
    Clozapine N-oxide dihydrochloride Agonist 98.17%
    Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride Inhibitor 99.56%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-B0106
    Levetiracetam Inhibitor 99.99%
    Levetiracetam (UCB L059) 是一种选择性 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。抗癫痫。
  • HY-B0489
    Arecoline hydrobromide Agonist ≥98.0%
    Arecoline 氢溴酸盐 (Arecoline bromide) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)激动剂。
  • HY-A0012
    Darifenacin hydrobromide Antagonist 98.28%
    Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。
  • HY-B0394
    Atropine sulfate monohydrate Antagonist ≥98.0%
    Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是广谱的,竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗近视作用。
  • HY-B0499A
    Otilonium bromide Inhibitor 99.48%
    Otilonium 溴化物 (SP63) 有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。
  • HY-A0083
    Methacholine chloride Agonist ≥98.0%
    Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) chloride 在副交感神经系统中起毒蕈碱-3 受体 (muscarinic M3 receptor) 激动剂的作用。Methacholine chloride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,引起收缩和气道狭窄。Methacholine challenges 被广泛用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估哮喘样症状和正常静息呼气流速的诊断辅助手段。
  • HY-B1188
    Propantheline bromide Inhibitor
    Propantheline bromide 是一种抗毒蕈碱剂, 用于研究多汗症, 胃肠和膀胱痉挛, 及遗尿。
  • HY-17360
    Tiotropium Bromide Antagonist
    Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
  • HY-N0214
    Peimisine Antagonist 99.51%
    Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体从而抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。Peimisine 还兴奋 β 受体和拮抗内钙释放,促进 NO 释放,从而舒张气管平滑肌,达到平喘的作用。
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