1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)

Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) 

Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) is a novel family of sensory nerve specific orphan G protein coupled receptors (GPCRs). This family was characterized more than 30 years ago with the description of the Mas gene encoding for oncogene-like MAS receptors. The MRGPR family that now gathers more than 50 members in rodents and humans. On the basis of sequence homology, the family of MRGPRs can be divided into several subfamilies, namely, MRGPRA to MRGPRG and MRGPRX. Of these, the subfamilies MRGPR-A, MRGPR-B, and MRGPR-C are uniquely conserved in rodents, whereas the subfamily MRGPRX is characteristic among primates and humans. In humans, 4 MRGPRX genes, MRGPRX1, MRGPRX2, MRGPRX3, and MRGPRX4, have been described.

MRGPRs were first identified on specialized sensory neurons that encode itch (pruriceptors) and pain (nociceptors). Importantly, activation of Mrgprs expressed at the surface of sensory neurons has been shown to induce both itch and pain sensations. Most MRGPRs are associated with nociception and itch transmission, through their binding to various itch-inducing or painassociated substances: such as β–alanine, chloroquine (CQ), or substance P (SP).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145191
    MrgprX2 antagonist-1 99.93%
    MrgprX2 antagonist-1 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-1 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2021092264A1 中的化合物 E23。
    MrgprX2 antagonist-1
  • HY-P1241
    BAM(8-22) 99.95%
    BAM(8-22) 是前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物,是 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs),MrgprC11 和 hMrgprX1 的有效激活剂,并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。
    BAM(8-22)
  • HY-148244
    MS47134 99.88%
    MS47134 是一种有效和选择性的 MRGPRX4 激动剂,EC50 为 149 nM。MS47134 可用于研究疼痛、瘙痒和肥大细胞介导的超敏反应。
    MS47134
  • HY-P3419
    PAMP-12 (unmodified) 99.30%
    PAMP-12 (unmodified) 是一种有效的 MRGPRX2 (MrgX2) 激动剂 (EC50=20-50 nM)。PAMP-12 (unmodified) 是一种内源性肽,通过抑制交感神经末梢和肾上腺嗜铬细胞的儿茶酚胺分泌引起低血压。
    PAMP-12 (unmodified)
  • HY-118069
    (R)-ZINC-3573 Agonist 99.81%
    (R)-ZINC-3573 是一种选择性的 Mas-related G protein-coupled receptor X2 (MRGPRX2) 激动剂,EC50 值为 740 nM。(R)-ZINC-3573 可作为 MRGPRX2 探针用于疼痛和瘙痒的研究。
    (R)-ZINC-3573
  • HY-146220
    MrgprX2 antagonist-8 Antagonist
    MrgprX2 antagonist-8 (example 5b) 是一种 MrgprX2 拮抗剂。MrgprX2 antagonist-8 可用于炎症性疾病的研究。
    MrgprX2 antagonist-8
  • HY-147051
    MRGPRX4 modulator-2 99.64%
    MRGPRX4 modulator-2 (compound 1-55) 是一种有效的 MRGPR X4 调节剂,具有拮抗 MRGPRX4 的活性,IC50 < 100 nM。MRGPRX4 modulator-2 可用于研究自身免疫性疾病,如牛皮癣、多发性硬化症、史蒂文-约翰逊综合征和其他慢性瘙痒疾病。
    MRGPRX4 modulator-2
  • HY-130118
    MRGPRX1 agonist 1 99.95%
    MRGPRX1 agonist 1 是一种高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 的激动剂,EC50 值为 50 nM,对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛活性。
    MRGPRX1 agonist 1
  • HY-145997
    MRGPRX4 modulator-1 99.09%
    MRGPRX4 modulator-1 (compound 31-2) 是一种有效的 MAS 相关 G 蛋白受体 X4 (MRGPRX4) 调节剂,对 MRGPR4 具有拮抗活性,IC50 < 100 nM。MRGPRX4 modulator-1 可用于研究 MRGPRX4 依赖性疾病,如瘙痒、疼痛和自身免疫性疾病。
    MRGPRX4 modulator-1
  • HY-145193
    MrgprX2 antagonist-3 99.73%
    MrgprX2 antagonist-3 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-3 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2021092240A1 中的化合物 E117。
    MrgprX2 antagonist-3
  • HY-156907
    ZINC49534341 Antagonist 99.13%
    ZINC49534341 是一种 MRGPRX2 拮抗剂,Ki 为 32 nM。
    ZINC49534341
  • HY-145192
    MrgprX2 antagonist-2 99.20%
    MrgprX2 antagonist-2 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-2 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2021092262A1 中的化合物 E163。
    MrgprX2 antagonist-2
  • HY-145195
    MrgprX2 antagonist-5 ≥98.0%
    MrgprX2 antagonist-5 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-5 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2020223255A1 中的化合物 16。
    MrgprX2 antagonist-5
  • HY-110285
    ML382 99.89%
    ML382 是一种有效选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 正向调节剂,EC50 为 190 nM。
    ML382
  • HY-115682
    (S)-ZINC-3573 99.89%
    (S)-ZINC-3573 是 ZINC-3573 的非活性对映异构体。(R)-ZINC-3573 是一种选择性 MRGPRX2 激动剂。(S)-ZINC-3573 和 (R)-ZINC-3573 是有效的内部控制探针,用于研究灵长类动物独有受体的生物学特性。
    (S)-ZINC-3573
  • HY-145892
    MrgprX2 antagonist-6 Antagonist
    MrgprX2 antagonist-6 (化合物 9) 是一种抗过敏剂。MrgprX2 antagonist-6 表现出优异的抗过敏作用,可抑制肥大细胞脱颗粒。
    MrgprX2 antagonist-6
  • HY-145194
    MrgprX2 antagonist-4 99.85%
    MrgprX2 antagonist-4 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-4 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 US20210128561A1 中的化合物 B-51。
    MrgprX2 antagonist-4
  • HY-145893
    MrgprX2 antagonist-7 Antagonist
    MrgprX2 antagonist-7 (化合物 10) 是一种抗过敏剂。MrgprX2 antagonist-7 表现出优异的抗过敏作用,可抑制肥大细胞脱颗粒。
    MrgprX2 antagonist-7
  • HY-P3419A
    PAMP-12 (unmodified) (TFA) Agonist
    PAMP-12 (unmodified) TFA 是一种有效的 MRGPRX2 (MrgX2) 激动剂 (EC50=20-50 nM)。PAMP-12 (unmodified) 是一种内源性肽,通过抑制交感神经末梢和肾上腺嗜铬细胞的儿茶酚胺分泌引起低血压。
    PAMP-12 (unmodified) (TFA)
  • HY-143880
    MRGPRX1 agonist 4 Agonist
    MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂,EC50 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中,MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。
    MRGPRX1 agonist 4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种