2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. NEKs

NEKs (NIMA 相关激酶)

NIMA–related Kinases; NIMA (never in mitosis gene a)-related Expressed Kinases

NIMA 相关激酶 (NEKs) 是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，广泛存在于真核生物中。NEKs 在细胞周期调控中发挥着至关重要的作用，包括染色体凝集、有丝分裂进入、中心体复制和有丝分裂退出等过程。
NEK 家族在人类中共有 11 个成员 (NEK1-NEK11)。NEK 家族成员广泛参与细胞周期调控、纤毛发生、DNA损伤修复等关键生物学过程，是潜在的疾病治疗靶点。
NEK 的异常激活或突变与癌症、遗传病、神经退行性疾病等密切相关[1][2] [3][4]。

NIMA-related Kinases (NEKs) are a class of serine/threonine protein kinases ubiquitous in eukaryotic organisms. NEKs play pivotal roles in cell cycle regulation, including chromosome condensation, mitotic entry, centrosome duplication, and mitotic exit.
The NEK family comprises 11 members in humans (NEK1-NEK11). NEK family members are widely involved in key biological processes such as cell cycle regulation, ciliogenesis, and DNA damage repair, making them potential therapeutic targets for diseases.
Abnormal activation or mutations of NEKs are closely associated with cancers, genetic diseases, neurodegenerative diseases, and other conditions[1][2][3][4].

NEKs 亚型特异性产品:

NEKs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116423A
    JH295 hydrate ≥99.0%
    JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295 hydrate
  • HY-101029A
    MBM-55S Inhibitor
    MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55S
  • HY-101030
    MBM-17 Inhibitor
    MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-17
  • HY-150046
    Nek2-IN-6
    Nek2-IN-6 (Compound 28e) 是一种有效的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2) 抑制剂。
    Nek2-IN-6
  • HY-169933
    NEK7-IN-1 Inhibitor
    NEK7-IN-1 (Compound I-15) 是 NIMA 相关激酶 7 NEK7 的抑制剂，IC50 <100 nM。NEK7-IN-1 可抑制 IL-1β 的释放，IC50 <50 nM。
    NEK7-IN-1
  • HY-120356
    T-1101 Inhibitor
    T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis)。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101
  • HY-117398
    HCI-2184 Inhibitor
    HCI-2184 是一种 Nek2 抑制剂，其 IC50 为 39.90 nM。HCI-2184 显著提高 Bortezomib (HY-10227) 抑制蛋白酶体活性的有效性。
    HCI-2184
  • HY-168737
    NEK7-IN-2 Inhibitor
    NEK7-IN-2 (compound 23) 是一种有效的 NLRP3-NEK7 相互作用的抑制剂。NEK7-IN-2 可以增强 NEK7 的热稳定性并调节 NLRP3 炎症小体的组装。NEK7-IN-2 抑制 IL-1β 释放。
    NEK7-IN-2
  • HY-120330
    Nek2-IN-5
    Nek2-IN-5 (compound 6) 是一种有效且不可逆的 Nek2 ((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2) 抑制剂。Nek2-IN-5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Nek2-IN-5
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