2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PSMA

PSMA (前列腺特异性膜抗原)

Prostate-specific membrane antigen

PSMA 是一种跨膜蛋白，通过其跨膜区锚定在细胞膜上，主要在前列腺上皮细胞中表达，但也存在于其他组织中。PSMA 具有谷氨酸偏好性的羧肽酶活性，可水解多聚谷氨酰化叶酸以释放叶酸单体。PSMA 在细胞表面介导内吞作用。PSMA 在癌细胞中作为血管生成标志物。PSMA 可作为前列腺癌的诊断标志物，并用于检测肿瘤的侵袭和转移能力[1]。

PSMA is a transmembrane protein that anchores to the cell membrane through its transmembrane region and is mainly expressed in prostate epithelial cells but also exists in other tissues. PSMA exhibits glutamate-preferring carboxypeptidase activity that hydrolyzes polyglutamylated folic acid to release folic acid monomers. PSMA mediates the endocytosis on the cell surface. PSMA acts as an angiogenesis marker in cancer cells. PSMA can be used as a diagnostic marker for prostate cancer, and for detection of invasiveness and metastatic ability of the tumor[1].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-169336
    CQ-16
    CQ-16 是一种具有口服活性的，靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外，CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50=1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
    CQ-16
  • HY-175229
    PSMA ligand 1 Ligand
    PSMA ligand 1 (Compound 1c) 是一种 PSMA 配体，IC50 为 26.74 nM。用 [18F] 标记的 PSMA ligand 1 可作为 PSMA PET 示踪剂，用于前列腺癌诊断方面的研究。
    PSMA ligand 1
  • HY-174440
    BWD Inhibitor
    BWD 是一种 PSMA 配体 (IC50 = 35.86)。BWD 具有优异的体外稳定性和高亲和力。BWD 可以增强肿瘤的摄取和滞留。BWD 可以抑制体内肿瘤的生长。BWD 可用于抗癌研究。
    BWD
  • HY-163196
    PSMA-IN-4 Inhibitor
    PSMA-IN-4 (compound 9) 是一种有效的 PSMA 抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。
    PSMA-IN-4
  • HY-P991650
    MDX1201
    MDX1201 是一种靶向 PSMA1/7 的人源化单克隆抗体。MDX1201 与荧光染料 AlexaTM488 偶联，可作为探针用于前列腺癌的近红外荧光成像 (NIRF)。
    MDX1201
  • HY-174808
    SC691 Inhibitor
    SC691 是一种 PSMA 抑制剂。SC691 可被 68Ga (III) 标记。SC691 可用于前列腺癌的成像诊断研究。
    SC691
  • HY-158119A
    PSMA-trillium
    PSMA-trillium 是一种 PSMA 靶向化合物，由 PSMA 靶向分子（PSMA 结合剂）、Macropa 螯合分子和调节药代动力学的基团（PK 调节剂）组成。PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，具有改进的 PSMA 靶向和药代动力学特性。PSMA-trillium 可以通过 Macropa 螯合分子或放射性同位素 225Actinium 与 Ac 结合。Actinium-225-PSMA-Trillium 是转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的强效抑制剂。
    PSMA-trillium
  • HY-121659
    DCFBC Inhibitor
    DCFBC 是一种前列腺特异性膜抗原（PSMA）抑制剂，可用于小型动物正电子发射断层扫描（PET）成像。DCFBC 经过 F18 标记 ([18F]DCFBC)，对严重联合免疫缺陷小鼠成像时，[18F]DCFBC 在 PIP 肿瘤中摄取高，而在 FLU 肿瘤中几乎无摄取。[18F]DCFBC 在肾脏和膀胱中的吸收较高，但放射性洗脱时间比 PIP 肿瘤短。说明 [18F]DCFBC 能够特异性定位于表达 PSMA+ 的肿瘤，应用于前列腺癌的研究。
    DCFBC
  • HY-P5292
    HYNIC-iPSMA
    HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    HYNIC-iPSMA
  • HY-P10951
    (R)-Zadavotide guraxetan Inhibitor
    Zadavotide guraxetan (PSMA I&T; PNT-2002) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂。Zadavotide guraxetan 具有抗肿瘤活性，可用于靶向前列腺癌的研究。
    (R)-Zadavotide guraxetan
  • HY-149869
    PSMA-IN-3 Inhibitor
    PSMA-IN-3 (compound 17) 是一种新型的高亲和力 PSMA 抑制剂，其IC50 值为 13 nM。PSMA-IN-3 可用于开发一种 18F 标记的放射性配体，用于前列腺癌 PSMA 的 PET 成像。
    PSMA-IN-3
  • HY-P10744
    BQ7859
    BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    BQ7859
  • HY-168913
    CTT2274
    CTT2274 是 MMAE (HY-15162) 的前药。CTT2274 由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 结合支架、biphenyl基序、pH 敏感的 phosphoramidate 连接子和 MMAE 载荷组成。CTT2274 选择性结合 PSMA 并递送 MMAE。CTT2274 可抑制前列腺癌。
    CTT2274
  • HY-P10743
    BQ7876
    BQ7876 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的含有 DOTA 螯合剂的探针。BQ7876 通过被放射性核素标记 (177Lu) 后靶向结合 PASM，来同时发挥放射性核素成像和破坏肿瘤细胞的功能。BQ7876 有望用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 领域的研究。BQ7876 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    BQ7876
  • HY-148152
    PSMA I&S
    PSMA I&S 是 99mtc 标记的 PSMA 靶向配体的前体。
    PSMA I&S
  • HY-173476
    TcO-ABX474 Inhibitor
    TcO-ABX474 (TcO-5) 是一种强效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂，Kd 值为 6.1 nM。TcO-ABX474 能抑制前列腺癌细胞的生长和转移。TcO-ABX474 有望用于前列腺癌的研究。
    TcO-ABX474
  • HY-P11310
    PSMA-1-SMCC Ligand
    PSMA-1-SMCC 是一种选择性结合剂，可靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。PSMA-1-SMCC 有望用于前列腺癌的靶向成像的研究。
    PSMA-1-SMCC
  • HY-129615
    MIP-1072 Inhibitor
    MIP-1072 是一种特异性的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 小分子抑制剂。MIP-1072 抑制 PSMA 的谷氨酸羧肽酶活性，Ki 值为 4.6 nM。MIP-1072 有望用于前列腺癌的研究。
    MIP-1072
  • HY-149297
    PSMA-IN-1 Inhibitor
    PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
    PSMA-IN-1
  • HY-172366
    BQ0413
    BQ0413 对 PSMA 具有良好的亲和力，KD 为 89 pM。BQ0413 表现出良好的摄取和内化特性，在 PC3-pip 细胞中的内化率为 44%。BQ0413 用 99mTc 标记后可用作肿瘤显像剂。
    BQ0413
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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