2. Signaling Pathways
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  5. Pregnane X Receptor (PXR)拮抗剂

Pregnane X Receptor (PXR)拮抗剂

Pregnane X Receptor (PXR)拮抗剂 (2):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-175264
    MI891 Antagonist
    MI891 是一种高选择性的 PXR 拮抗剂 (IC50 = 3.76 μM, Kd = 1.7 μM) 及反向激动剂 (IC50 = 6.1 μM)。MI891 选择性破坏 PXR 与其共激活剂 SRC1 之间相互作用。MI891 有效抑制 Rifampicin (HY-B0272) 诱导的 PXR 激活。MI891 可用于代谢性等疾病的研究。
  • HY-173033
    MI-883 Antagonist
    MI-883 是口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。MI-883 可刺激 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和 CAR3 变体激活 (EC50=0.074 µM)，在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 表达。 MI-883 在瞬时转染的 HepG2 细胞中抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，在 HepG2 中抑制 CYP3A4 mRNA 表达。MI-883 调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中改善高胆固醇血症。
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