2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. Pregnane X Receptor (PXR) Cytochrome P450
  4. MI891

MI891 是一种高选择性的 PXR 拮抗剂 (IC50 = 3.76 μM, Kd = 1.7 μM) 及反向激动剂 (IC50 = 6.1 μM)。MI891 选择性破坏 PXR 与其共激活剂 SRC1 之间相互作用。MI891 有效抑制 Rifampicin (HY-B0272) 诱导的 PXR 激活。MI891 可用于代谢性等疾病的研究。

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MI891

MI891 Chemical Structure

CAS No. : 2530027-77-9

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  • 参考文献

生物活性

MI891 is a highly selective PXR antagonist (IC50 = 3.76 μM, Kd = 1.7 μM) and inverse agonist (IC50 = 6.1 μM). MI891 selectively disrupts the interaction between PXR and its coactivator SRC1. MI891 effectively inhibits Rifampicin (HY-B0272)-induced PXR activation. MI891 is useful for the study of metabolic diseases and other diseases[1].

体外研究
(In Vitro)

MI891 (0-10 μM) 可抑制 Rifampicin (HY-B0272) 对 PXR 的激活，并显示出拮抗活性，PXR 的 IC50 为 378 nM[1]。
MI891 (0-20 μM，48小时) 可抑制 HepaRG 细胞中 Rifampicin 诱导的和基础的 (组成性) CYP3A4 mRNA表达[1]。
MI891 (1-10 μM) 在 HepG2 细胞中可破坏 wt-PXR-LBD/SRC1-VP16 相互作用，但不激活野生型 (wt-PXR LBD) 或三重突变体 (S208W/S247W/C284W) 中受阻的突变体 PXR LBD[1]。
MI891 (48 小时) 在人 CARwt 细胞以及 HepG2 细胞中对野生型 CAR 无结合活性 (EC50 > 10 μM)；对CARwt 或 CAR3 变体的人 CARwt 细胞以及 HepG2 细胞需要高浓度才能激活 CAR (EC50 = 137 μM)，并且对CAR3 无显著激活作用[1]。
MI891 (10 μM, 48 小时) 对 hPXR 表现出选择性拮抗作用和反向激动作用，但对人 VDR、FXR、LXRβ、LXRα、PPARα、PPARγ、AhR 或 ERα/β 受体无激动作用或拮抗作用[1]。
MI891 (24 小时) 对多种细胞系 (浓度高达 30 μM) 的细胞活力无影响，包括 COS-1、HepG2 和 HK-2[1]。
MI891 (5-10 μM, 48 小时) 抑制原代人肝细胞中 CYP3A4、CYP7A1、HMGCS2、PCK1 和 MKI67 mRNA 的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MI891 相关抗体:
分子量

499.30

Formula

C23H14Cl2F2N6O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

MI891 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MI8912530027-77-9MI 891MI-891Pregnane X Receptor (PXR)Cytochrome P450Pregnane X ReceptorCYPsAntagonistHepG2 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MI891
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HY-175264
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