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  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
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  5. Pregnane X Receptor (PXR)降解剂

Pregnane X Receptor (PXR)降解剂

Pregnane X Receptor (PXR)降解剂 (4):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-162704
    JMV7048 Degrader 99.12%
    JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
  • HY-169279
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 Degrader
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 (compound 38) 是一种有效的 SMARCA2 和 SMARCA4 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 显示出 PXR 结合亲和力，DC50 值为 85.1 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 降低 3xFLAG-PXR 的蛋白质表达。(粉色: 靶蛋白的配体 (HY-169280); 黑色: 连接子 (HY-43048); 蓝色: E3 连接酶的配体 (HY-125845))。
  • HY-169264
    SJYHJ-026 Degrader
    SJYHJ-026 (compound 37) 是一种孕烷 X 受体（PXR）PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 86.6 nM，最大降解率为 66.4%。SJYHJ-026 对 SNU-C4 HiBiT-PXR KI 细胞表现出细胞毒性， IC50 值为 97.4 μM （24 h） 和 99.5 μM (72 h)（蓝色：VHL 配体HY-125845，黑色：连接体 HY-43048，粉红色：PXR 抑制剂 HY-169277）。
  • HY-175266
    MI1013 Degrader
    MI1013 是一种 PROTAC PXR 降解剂 (DC50 = 89 nM，Dmax = 82%)。MI1013 可降解人肝癌 RG 细胞 (HepaRG) 中的 PXR。MI1013 通过 PXR 降解调节 CYP3A4 启动子活性的特异性和安全性。MI1013 影响参与硫酸盐偶联 (例如 SULT1E1)、胆汁酸合成 (CYP7A1)、糖异生 (PCK1)、酮合成 (HMGCS20) 和肝细胞增殖 (MKI67) 的一些关键基因。(粉色: PXR ligand 3:HY-175267，蓝色: Pomalidomide-propargyl ligand:HY-W410002， 粉色 + 黑色: PXR ligand-Linker Conjugate 1: HY-175268)。
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