2. PROTAC Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. PROTACs Cytochrome P450 Pregnane X Receptor (PXR)
  4. MI1013

MI1013 是一种 PROTAC PXR 降解剂 (DC50 = 89 nM，Dmax = 82%)。MI1013 可降解人肝癌 RG 细胞 (HepaRG) 中的 PXR。MI1013 通过 PXR 降解调节 CYP3A4 启动子活性的特异性和安全性。MI1013 影响参与硫酸盐偶联 (例如 SULT1E1)、胆汁酸合成 (CYP7A1)、糖异生 (PCK1)、酮合成 (HMGCS20) 和肝细胞增殖 (MKI67) 的一些关键基因。(粉色: PXR ligand 3:HY-175267，蓝色: Pomalidomide-propargyl ligand:HY-W410002， 粉色 + 黑色: PXR ligand-Linker Conjugate 1: HY-175268)。

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MI1013

MI1013 Chemical Structure

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MI1013 相关抗体

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CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP1A2 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4 CYP17A1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MI1013 is a PROTAC PXR degrader (DC50 = 89 nM, Dmax = 82%). MI1013 degrades PXR in human hepatocellular carcinoma RG cells (HepaRG). MI1013 specifically and safely regulates CYP3A4 promoter activity through PXR degradation. MI1013 affects several key genes involved in sulfate conjugation (e.g., SULT1E1), bile acid synthesis (CYP7A1), gluconeogenesis (PCK1), ketone synthesis (HMGCS20), and hepatocyte proliferation (MKI67). (Pink: PXR ligand 3: HY-175267, Blue: Pomalidomide-propargyl ligand: HY-W410002, Pink + Black: PXR ligand-Linker Conjugate 1: HY-175268)[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

CYP3A4

 

体外研究
(In Vitro)

MI1013 (0.01-10 μM，0-96 小时) 在 HepaRG 和 MOLT4 细胞中可诱导 PXR 降解，但不降解 RXRα 和 GSPT1[1]。
MI1013 (1-10 μM，24 小时) 在使用 CYP3A4 基因启动子荧光素酶构建体的 HepaRG 细胞中，可抑制 PXR 和 PXR-HiBiT 降解，但浓度高达 10 μM 时仍不表现出激动剂活性[1]。
MI1013 与 PXR LBD 的结合竞争力较低[1]。
MI1013 (24 小时) 在 HepaRG、HK-2、COS-1 和 HepG2 细胞中浓度高达 100 μM 时无毒性[1]。
MI1013 (2 μM，24 小时) 可有效调节 PXR 活性，使 CAR 在 HepaRG 细胞中恢复功能[1]。
MI1013 (2 μM，24 小时) 可下调 HepaRG 细胞和人肝细胞中 CYP3A4、编码磺基转移酶 SULT1E1 和 SULT1B1、CYP7B1、NR0B2 和 CYP7A1 的 mRNA 水平，并上调 UGT1A1 的 mRNA 水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MI1013 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepaRG cells
Concentration: 0.01 μM, 0.1 μM, 0.5μM, 1 μM, 2 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time: 0 h, 4 h, 8 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h
Result: Induced degradation of PXR, but reversaled of PXR expression after 72 h. Did not degrade RXRα and GSPT1.
分子量

914.94

Formula

C42H46N10O12S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

MI1013 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MI1013MI 1013MI-1013PROTACsCytochrome P450Pregnane X Receptor (PXR)CYPsPregnane X ReceptorDegraderHepaRG cellsInhibitorinhibitorinhibit

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