2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. SHP2

SHP2 

Src homology phosphatase 2; PTPN11

PTPN11 基因编码的含 Src-同源性-2 的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2) 是一种 593 个氨基酸的经典非受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP)。SHP2 参与多种信号通路，如 RAS-MAPK、PI3K-AKT、JAK-STAT 和 PD-1/PD-L1。此外，SHP2 通过线粒体稳态负向调节重组 NLRP3（NLR 家族，含吡啶结构域的蛋白 3）炎症小体的激活。SHP2 被认为是人类疾病治疗（尤其是癌症）极具吸引力的靶点。

Src-homology-2-containing protein tyrosine phosphatase 2 (SHP2), encoded by the PTPN11 gene, is a 593 amino acid classical non-receptor protein tyrosine phosphatase (PTP). SHP2 is involved in diverse signalling pathways such as RAS-MAPK, PI3K-AKT, JAK-STAT and PD-1/PD-L1. Besides, SHP2 negatively regulates the activation of recombinant NLRP3 (NLR family, pyrin domain containing protein 3) inflammasome via mitochondrial homeostasis. SHP2 has been regarded as an extremely attractive target for human diseases therapies, particular in cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3444A
    CD31 TFA
    CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1)，是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原，在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化，并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
    CD31 TFA
  • HY-149759
    SHP2-IN-23 Inhibitor
    SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50=38 nM)，优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化，IC50=5 nM。
    SHP2-IN-23
  • HY-130631
    SHP2-IN-5 Inhibitor
    SHP2-IN-5 (compound 1) 是 SHP2 抑制剂 (IC50: 97 nM)。SHP2 是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶，与细胞生长和增殖相关。SHP2-IN-5 有潜力抑制癌症和 SHP2 相关人类疾病。
    SHP2-IN-5
  • HY-157888
    SHP2-IN-26 Inhibitor
    SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
    SHP2-IN-26
  • HY-157535
    SHP2-IN-24 Inhibitor
    SHP2-IN-24 (compound 111675) 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 0.878 µM， Ki 值为 0.118 µM。
    SHP2-IN-24
  • HY-168715
    SHP2-IN-33 Inhibitor
    SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
    SHP2-IN-33
  • HY-158762
    TK-642 Inhibitor
    TK-642 是一种基于吡唑并吡嗪的高活性，选择性，口服活性的变构型 SHP2 抑制剂 (IC50=2.7 nmol/L)。TK-642 能够有效抑制食管癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TK-642 可用于食管癌的研究。
    TK-642
  • HY-172916
    LC-SF-14 Inhibitor
    LC-SF-14 是一种 SHP2 和 FGFR 的选择性双重抑制剂 (IC50 分别为 71.6 和 8.9 nM)。LC-SF-14 抑制 FGFR2-FRS2α-SHP2-MAPK 信号传导和 ERK 磷酸化。LC-SF-14 抑制 KATOIII 癌细胞的增殖 (IC50: 9.2 nM)。LC-SF-14 在 SNU-16 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。LC-SF-14 可用于 FGFR2 驱动的胃癌的研究。
    LC-SF-14
  • HY-176796
    SHP2-IN-43 Inhibitor
    SHP2-IN-43 (Compound 5) 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 为 98.7 nM。SHP2-IN-43 可作为 PROTAC 靶蛋白配体用于合成 SHP2-D26 (HY-145162)。
    SHP2-IN-43
  • HY-153699
    SHP2-IN-14 Inhibitor
    SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50=7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。
    SHP2-IN-14
  • HY-155275
    SHP2-IN-19
    SHP2-IN-19 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-19 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-19
  • HY-169111
    SHP2-IN-32 Inhibitor
    SHP2-IN-32 (compound C6) 是一种口服有效的变构 SHP2 抑制剂，IC50 值为 0.13 nM。SHP2-IN-32 具有抗肿瘤活性。
    SHP2-IN-32
  • HY-155277
    SHP2-IN-21
    SHP2-IN-21 (compound 208) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-21 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-21
  • HY-125257
    SHP2 inhibitor LY6 Inhibitor
    SHP2 inhibitor LY6 (LY6) 是一种有效和选择性的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 9.8 µM。SHP2 inhibitor LY6 可以抑制 SHP2 介导的细胞信号传导和增殖。
    SHP2 inhibitor LY6
  • HY-155276
    SHP2-IN-20
    SHP2-IN-20 (compound 193) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-20 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-20
  • HY-174239
    SHP2-IN-41 Inhibitor
    SHP2-IN-41 (Compound 4) 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 小于 0.1 μM。SHP2-IN-41 对 KYSE-520 细胞的 IC50 也小于 0.1 μM。SHP2-IN-41 可用于肿瘤的研究。
    SHP2-IN-41
  • HY-149607
    SHP2-IN-22 Inhibitor
    SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
    SHP2-IN-22
  • HY-157507
    JC-010a Inhibitor
    JC-010a 是选择性的 SHP2 变构抑制剂。JC-010a 抑制细胞增殖。JC-010a 可用于肿瘤的研究。
    JC-010a
  • HY-155273
    SHP2-IN-17
    SHP2-IN-17 (compound 192) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 2 nM。SHP2-IN-17 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-17
  • HY-162755
    SHP2-IN-30 Inhibitor
    SHP2-IN-30（化合物 14i）是一种变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    SHP2-IN-30
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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