2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. TrxR

TrxR (硫氧还蛋白还原酶)

Thioredoxin Reductase

TrxR (硫氧还蛋白还原酶) 是一种含硒的吡啶核苷酸二硫化物氧化还原酶。哺乳动物 TrxR 存在三种亚型: TrxR1 (TXRND1), TrxR2 (TXNRD2) 和 TrxR3 (TGR)。TrxRs 可催化 NADPH 依赖性的氧化还原蛋白硫氧还蛋白 (Trx) 的还原。TrxR 在调节细胞内氧化还原环境，细胞生长和转化，以及抗坏血酸从其氧化形式再循环方面很重要。Trx/TrxR 系统与癌症、代谢综合征、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病以及高血压和动脉粥样硬化等多种疾病有关[1][2]。

TrxR (Thioredoxin Reductase) is a selenium-containing pyridine nucleotide-disulphide oxidoreductase. There are three isoforms of mammalian TrxRs: TrxR1 (TXRND1), TrxR2 (TXNRD2) and TrxR3 (TGR). TrxRs catalyze the NADPH-dependent reduction of the redox protein thioredoxin (Trx). TrxR is important in regulating the intracellular redox environment, cell growth and transformation, as well as the recycling of ascorbate from its oxidized form. Trx/TrxR system is associated with the cancers, metabolic syndrome, insulin resistance, and type 2 diabetes, as well as in hypertension and atherosclerosis[1][2].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-115640
    TRFS-green
    TRFS-green 是一种高选择性的荧光探针，用于成像活细胞中的硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)。TRFS-green 的最大吸光度在 373 nm 左右。经 TrxR 活化后，最大吸光度约为 440 nm。
    TRFS-green
  • HY-116749
    Ethaselen ≥98.0%
    Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选活性分子，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
    Ethaselen
  • HY-126322
    DVD-445 98.65%
    DVD-445 (Compound 7) 是一种有效的拟肽共价硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR1) 抑制剂，IC50 为 0.60 μM。DVD-445 具有良好的抗癌应用。
    DVD-445
  • HY-149265
    ROS-generating agent 1 Inhibitor 99.57%
    ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。
    ROS-generating agent 1
  • HY-149390
    TrxR1-IN-1 Inhibitor
    TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种 TrxR1 抑制剂 (IC50: 8.8 μM)。TrxR1-IN-1具有抗癌活性，对不同细胞系的 IC50 为 MCF-7 (1.5 μM)、HeLa (1.7 μM)、BGC-823 (2.4 μM)、SW-480 (2.8 μM)、A549 (2.1 μM)。 TrxR1-IN-1 具有抗氧化活性，并清除 DPPH 自由基。
    TrxR1-IN-1
  • HY-157158
    TrxR-IN-6 Inhibitor
    TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂，可诱导活性氧 (ROS) 积累，具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃，诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    TrxR-IN-6
  • HY-D1253
    TP-TRFS
    TP-TRFS 是高度选择性的、首个硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 双光子荧光探针。
    TP-TRFS
  • HY-132972
    TrxR-IN-2
    TrxR-IN-2 是一种潜在的硫氧还蛋白还原酶（TrxR）抑制剂，是一种研究耐药性肝细胞癌的有希望的候选活性分子。
    TrxR-IN-2
  • HY-108534
    PMX464
    PMX464 (AW 464) 是一种硫醇反应性喹啉，是硫氧还蛋白-硫氧还蛋白还原酶 (Trx/TrxR) 系统的抑制剂。PMX464 可抑制 NF-κB 介导的人 II 型肺泡上皮细胞促炎激活。PMX464 可用于癌症研究。
    PMX464
  • HY-151802
    CPUL1
    CPUL1 是一种 TrxR 抑制剂，对 A549 细胞显示出增殖抑制和抗转移活性。CPUL1 通过抑制 TrxR1 酶活性来诱导 ROS 介导的 ERK/JNK 信号传导从而影响上皮-间质转化 (EMT)。CPUL1 与 α-Lipoic Acid (HY-N0492) 或 Dithiodipropionic acid (HY-W014395) 联合使用效果更好。
    CPUL1
  • HY-146350
    TrxR-IN-4 Inhibitor
    TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-4 通过激活内质网应激 (ERS) 诱导 HepG2 细胞凋亡。TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达和炎症水平改善体内 CCl4 诱导的肝损伤。
    TrxR-IN-4
  • HY-146307
    TrxR-IN-3
    TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达，降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达，触发自噬体和自溶酶体的形成。
    TrxR-IN-3
  • HY-138071
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate Inhibitor
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate (8αTGH) 是一种口服有效的 STAT3 抑制剂。8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在 TNBC 细胞中诱导早期氧化应激和细胞焦亡 (pyroptosis)，以及晚期 DNA 损伤、细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis)。 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在体外和体内可抑制肿瘤细胞生长。
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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