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吡啶酮6

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-65008
    N-Demethylricinine

    		Others Others
    N-Demethylricinine 是一种蓖麻碱 (ricinine)，可以与其在衰老和绿色蓖麻植物的叶子中相互转换。蓖麻碱，是一种与吡啶核苷酸循环生物合成相关的 α-吡啶酮生物碱。蓖麻碱的分解代谢与植物衰老有关。
    N-Demethylricinine
  • HY-N10209
    Paecilomide

    		Cholinesterase (ChE) Others
    Paecilomide，吡啶酮生物碱，是一种乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。
    Paecilomide
  • HY-125161
    MT0703

    		Bacterial Antibiotic Others
    MT0703 是一种具有1,5-二羟基-4-吡啶酮-2-羰基基团的氨基噻唑基甘氨酰头孢菌素，具有良好的抗假单胞菌活性。
    MT0703
  • HY-N15130
    Cerpegin

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    Cerpegin 是一种吡啶酮融合的 c-内酯，是 20S 蛋白酶体的抑制剂。Cerpegin 可作为神经镇静、抗炎、缓解疼痛药和抗溃疡活性。
    Cerpegin
  • HY-149327
    Anticancer agent 131

    		Others Cancer
    HCT-116-IN-1 是 γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物，具有抗癌活性，对 HCT116 细胞显示出高度的细胞毒性， IC50 值为 5.59 μM。
    Anticancer agent 131
  • HY-N8713
    4-Methyl-6-phenyl-2H-pyranone

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    4-Methyl-6-phenyl-2H-pyranone 可用于合成 N-羟基吡啶酮衍生物，它们可通过改善线粒体功能保护星形胶质细胞免受过氧化氢诱导的毒性。
    4-Methyl-6-phenyl-2H-pyranone
  • HY-135511
    Nor-Cerpegin

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    Nor-Cerpegin 是 Cerpegin 的类似物。 Cerpegin 是一种吡啶酮融合的 c-内酯，是 20S 蛋白酶体的抑制剂。Cerpegin 可作为神经镇静、抗炎、缓解疼痛药和抗溃疡活性。
    Nor-Cerpegin
  • HY-113863
    Rilopirox

    HOE 351

    		 Fungal Infection
    Rilopirox (HOE 351) 是一种羟基吡啶酮化合物，具有抗真菌特性。Rilopirox 是一种螯合剂，可以抑制过氧化氢酶。Rilopirox 抑制呼吸链。Rilopirox 抑制酵母分离株的生长，MIC50 为 4 μg/mL。Rilopirox 具有用于阴道念珠菌病和口咽念珠菌感染研究的潜力。
    Rilopirox
  • HY-116917
    G-9791

    		PAK Cancer
    G-9791 是一种吡啶酮侧链类似物，是一种有效的 PAK 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 0.95 nM 和 2.0 nM。
    G-9791
  • HY-147564
    RET-IN-18

    		RET Neurological Disease Cancer
    RET-IN-18 是一种吡啶酮化合物。是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 具有研究肠易激综合征 (IBS) 和其他胃肠道疾病以及癌症和神经退行性疾病相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2022017524A1，化合物 1)。
    RET-IN-18
  • HY-143770
    Cap-dependent endonuclease-IN-16

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-16 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-16 是一种吡啶酮多环衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-16 具有研究流感的潜力 (信息摘自专利 CN112778330A，化合物 15A)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-16
  • HY-107623
    TC-MCH 7c

    		MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物，一种口服有效的，选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂，对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
    TC-MCH 7c
  • HY-150965
    NDT-30805

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NDT-30805 是一种选择性的 NLRP3 inflammasome 抑制剂。NDT-30805 是一种三唑吡啶酮衍生物，可抑制 PBMC 中 IL-1β 的释放，其 IC50 值为 0.013 μM。NDT-30805 可用于炎症和免疫的研究。
    NDT-30805
  • HY-160851
    GDC-3280

    AK3287; AKEX0011

    		 ASK1 p38 MAPK Inflammation/Immunology
    GDC-3280 (AK3287; AKEX0011) 是一种基于 Pirfenidone (HY-B0673) 苯基吡啶酮骨架的口服活性的化合物。GDC-3280 通过抑制 ASK1-p38 MAPK 通路和调节巨噬细胞极化来缓解矽肺的炎症和纤维化反应。GDC-3280 具有抗炎和抗纤维化作用。
    GDC-3280
  • HY-122643
    NITD-916

    		Bacterial Infection
    NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物，是一种具有口服活性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂，IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物，以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 抑制 InhA 会减少肌酸的合成，导致细胞死亡。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
    NITD-916
  • HY-161272
    Nav1.8-IN-6

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.8-IN-6 (Compound 2j) 是一种新型吡啶酮酰胺类 Nav1.8 channel 抑制剂，在静息状态和半激活状态下的 IC50 值分别为 513.33 和 471.81 nM。Nav1.8-IN-6 具有镇痛活性。
    Nav1.8-IN-6
  • HY-144065
    Cap-dependent endonuclease-IN-19

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-19
  • HY-125841
    EGFR mutant-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
    EGFR mutant-IN-1
  • HY-124954
    MN-25

    		Cannabinoid Receptor TNF Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MN-25 (compound 4a) 是一种具有口服活性的吲哚吡啶酮，可作为新型大麻素配体。MN-25 对 CB1 和 CB2 的 Ki 为 245 nM 和 11 nM。MN-25 具有 CB2 激动剂活性，以体外抑制人外周血单核细胞中 TNF-R 释放，IC50 为 33 μM。 MN-25 在口服剂量高达 50 mg/kg 时，在小鼠急性炎症模型中未能显示出疗效。
    MN-25

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