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Isoforms Recommended: IDH2
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Idh-2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18690
    Enasidenib
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    AG-221

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    恩西地平 Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2R140QIDH2R172KIC50 分别为100 和 400 nM。
    Enasidenib
  • HY-18690A
    Enasidenib mesylate
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    AG-221 mesylate

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    恩西地平甲磺酸盐 Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
    Enasidenib mesylate
  • HY-RS06531

    IDPm; Idh-2; E430004F23

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Idh2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Idh2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Idh2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Idh2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS06530

    Idh; IDP; IdhM; IDPM; ICD-M; Idh-2; D2HGA2; mNADP-Idh

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    IDH2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 IDH2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    IDH2 Human Pre-designed siRNA Set A
    IDH2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS06532

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Idh2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Idh2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Idh2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Idh2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-156158

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    IDH2R140Q-IN-2
  • HY-146002

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH2R140Q-IN-1 (化合物 C6) 是一种有效的 IDH2R140Q 抑制剂,IC50 值为 6.1 nM。IDH2R140Q-IN-1 可用于研究急性髓细胞白血病
    IDH2R140Q-IN-1
  • HY-164542

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂,同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性,来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生,并诱导表达 IDH2‐R140QIDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
    TQ05310
  • HY-18690S

    AG-221-d6

    Isotope-Labeled Compounds Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Others
    恩西地平-d6 Enasidenib-d6 (AG-221-d6) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,针对 IDH2R140QIDH2R172KIC50 分别为 100 和 400 nM。
    Enasidenib-d6
  • HY-131312A

    LY3410738 (gentisate); Mutant Idh1-IN-6 (gentisate)

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Crelosidenib (gentisate) 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132HIDH1 R132CIDH2 R140QIDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Crelosidenib (gentisate) 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib (gentisate)
  • HY-131312

    LY3410738; Mutant Idh1-IN-6

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132HIDH1 R132CIDH2 R140QIDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib
  • HY-104042
    Vorasidenib
    4 篇文献验证

    AG-881

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。
    Vorasidenib
  • HY-120765

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    BRD2879 是一种有效的 IDH1-R132H 抑制剂,对 IDH1-R132H、IDH1-R132C、IDH1-WT 和 IDH2-R140Q 的 IC50 值分别为 0.05、2.5、>20、>20 µM。BRD2879 可降低 (R)-2-羟基戊二酸 (R-2HG) 水平。
    BRD2879
  • HY-44134

    Dimethyl α-ketoglutarate

    Endogenous Metabolite Autophagy Metabolic Disease
    2-酮戊二酸二甲酯 Dimethyl 2-oxoglutarate (Dimethyl α-ketoglutarate) 是具有细胞渗透性的 2-oxoglutarate 衍生物,是一种具有抗氧化性能的三羧酸循环代谢物。Dimethyl 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中的一个关键中间体和生物过程中代谢途径中重要的氮转运体。Dimethyl 2-oxoglutarate 在培养的人细胞中以 IDH1-、IDH2- 和 ACLY- 依赖的方式抑制自噬。Dimethyl 2-oxoglutarate 有效阻止小鼠饥饿诱导的自噬。
    Dimethyl 2-oxoglutarate
  • HY-15734
    AGI-6780
    5 篇以上引用文献

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140QIC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱,IC50 为 190±8.1 nM。
    AGI-6780
  • HY-18948
    GSK321
    1 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 α-Hydroxyglutaric acid (2-HG) (HY-113038B) 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    GSK321
  • HY-162772

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Apoptosis Cancer
    IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂,IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御,有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis),展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
    IDH1/2-IN-1
  • HY-128888B

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (S,R)-GSK321 是 GSK321 (HY-18948) 的 (S,R)-对映体。GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    (S,R)-GSK321
  • HY-149359

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053

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