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5,6-EET

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132184
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid

    5,6-EET; (±)5,6-EpETrE

    		 Adrenergic Receptor Calcium Channel Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid
  • HY-132184S
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11

    5,6-EET-d11; (±)5,6-EpETrE-d11

    		 Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11
  • HY-172568
    (±)5(6)-EET Ethanolamide

    		Cannabinoid Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (±)5(6)-EET Ethanolamide 是 Anandamide (HY-10863) 经细胞色素 P450 酶氧化生成的代谢产物，也是一种选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。(±)5(6)-EET Ethanolamide 对人 CB1 和 CB2 的 Ki 值分别为 11.4 μM 和 8.9 nM。(±)5(6)-EET Ethanolamide 可用于免疫调节和神经炎症方面的研究。
    (±)5(6)-EET Ethanolamide
  • HY-130229
    (±)5,6-DHET lactone

    (±)5,6-DiHETrE lactone

    		 Drug Derivative Cardiovascular Disease
    5,6-DiHET lactone ((±)5,6-DiHETrE lactone) 是 5,6-EET 和 5,6-DiHET 的内酯化形式。在溶液中，5(6)-EET 降解为 5(6)-DiHET 和 5(6)-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。5,6-DiHET 可有效诱导分离的犬冠状动脉小动脉血管扩张，在 0.01 和 100 pM 时分别发生 41% 和 100% 的抑制。它还可诱导分离的人类微血管血管扩张并以剂量依赖性方式增加细胞内钙水平，这种作用可被一氧化氮清除剂 L-NAME 阻断。
    (±)5,6-DHET lactone

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