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AURKA/B

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-172737
    RP-1664

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    RP-1664 是一种具有选择性并且口服有效的 PLK4 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。RP-1664 对相关激酶 (包括 AURKA/B 和 PLK1) 表现出高度选择性。RP-1664 能破坏癌细胞中心粒的生物合成，并且导致 PLK4 和 p21 蛋白的积累。RP-1664 对 TRIM37 高表达的细胞或者肿瘤更敏感。RP-1664 在乳腺癌和神经母细胞瘤研究中显示出抗肿瘤活性[1][2]。
    RP-1664
  • HY-147703
    Aurora kinase inhibitor-9

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
    Aurora kinase inhibitor-9
  • HY-173499
    HLDA-212

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP，形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，抑制 EP 的细胞存活功能，诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
    HLDA-212
  • HY-175525
    MS44

    		PROTACs Aurora Kinase Cancer
    MS44 是一种强效的极光激酶 B (AURKB PROTAC) 降解剂 (DC50 = 103 nM)。MS44 能够以时间和泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 依赖的方式有效降解 AURKB，并且对 AURKB 的选择性，而对 AURKA 和 AURKC 无选择性。MS44 能够有效抑制多种癌细胞系的增殖，并强效诱导 G2/M 阻滞。MS44 可用于研究 AURKB 依赖性肿瘤 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175526)；蓝色：E3 配体 (HY-112078)；黑色：连接子；E3 配体 + 连接子 (HY-132938))。
    MS44

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