2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Polo-like Kinase (PLK)
  4. RP-1664

RP-1664 是一种具有选择性并且口服有效的 PLK4 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。RP-1664 对相关激酶 (包括 AURKA/B 和 PLK1) 表现出高度选择性。RP-1664 能破坏癌细胞中心粒的生物合成，并且导致 PLK4 和 p21 蛋白的积累。RP-1664 对 TRIM37 高表达的细胞或者肿瘤更敏感。RP-1664 在乳腺癌和神经母细胞瘤研究中显示出抗肿瘤活性[1][2]。

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RP-1664

RP-1664 Chemical Structure

CAS No. : 2980682-00-4

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RP-1664 相关抗体

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生物活性

RP-1664 is a selective and orally active PLK4 inhibitor with an IC50 of 3 nM. RP-1664 demonstrates exquisite selectivity over related kinases, including AURKA/B and PLK1. RP-1664 disrupts centriole biogenesis in cancer cells and leads an accumulation of PLK4 and p21 protein. RP-1664 demonstrates increased sensitivity in TRIM37-high-expressing cells or tumors. RP-1664 exhibits anti-tumor activity in breast cancer and neuroblastoma research[1][2].

IC50 & Target[1]

PLK4

 

体外研究
(In Vitro)

RP-1664 (1-1000 nM, 48-72 h) 可剂量依赖性地上调 RPE1-hTERT Cas9 TP53 缺失细胞中的总 PLK4 蛋白水平，并增加 RPE1-hTERT Cas9 TP53 野生型细胞中的 p21 蛋白表达[1]。
RP-1664 (0.001-10 μM) 在 TRIM37 过表达/TP53 野生型细胞中显示出相比 TRIM37 正常/TP53 敲除细胞约 30 倍的敏感性增强，而在 TRIM37 高表达/TP53 敲除细胞和 TRIM37 正常/TP53 野生型细胞中表现出中等活性[1]。
RP-1664 (1-1000 nM, 48-72 h) 在浓度 > 100 nM 时，能诱导 p53 正常和缺失的 RPE1 细胞以及三种不同的神经母细胞瘤细胞系 (CHP134、CHP212、SHSY5Y) 发生中心体丢失[1]。
RP-1664 (1-1000 nM, 48-72 h) 在 25-100 nM 浓度范围内，可导致 p53 正常和缺失的 RPE1 细胞产生多余中心体[1]。
RP-1664 (0-2000 nM, 48 h) 以依赖高 TRIM37 蛋白水平和功能性 p53 的方式，增强细胞对 PLK4 抑制和中心体耗竭的敏感性[1]。
RP-1664 (compound 37) 降低 MCF7 细胞活力的 EC50 为 0.051 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RP-1664 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RPE1-hTERT Cas9 TP53-null cells and RPE1-hTERT Cas9 TP53-WT cells
Concentration: 1-1000 nM
Incubation Time: 48-72 h
Result: Increased total PLK4 protein levels in RPE1-hTERT Cas9 TP53-null cells.
Increased p21 protein levels in RPE1-hTERT Cas9 TP53-WT cells dose dependently.
体内研究
(In Vivo)

RP-1664 (600 ppm，通过饲料口服给药，7 天给药/7 天停药、14 天给药/7 天停药或每日给药，40 天) 在 MCF7 异种移植小鼠模型中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性[1]。
RP-1664 (300 ppm，通过饲料口服给药，17 天给药/7 天停药，40 天) 通过低剂量诱导的中心体扩增机制，在 NBL模型中产生显著的抗肿瘤效果[1]。
RP-1664 (compound 37) (6-21 mg/kg，灌胃给药，一天两次，35 天) 在 CAL-148 异种移植小鼠模型中显示出剂量响应的肿瘤生长抑制效应，包括生长停滞和肿瘤消退[2]。
RP-1664 (300-600 ppm，通过饲料口服给药，3 天给药/4 天停药、14 天给药/7 天停药或每日给药，55 天) 能有效抑制 CHP-134 异种移植小鼠的肿瘤生长[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c Nude mice were supplemented with estradiol in drinking water (2.5 µg/mL) and gamma irradiated (1.2 Gy) 1 week and 24-72 hours prior to inoculation in the right flank using 10 million MCF7 cells[1]
Dosage: 600 ppm
Administration: p.o. on schedules of 7 days on/7 off or 14 days on/7 off or daily for 40 days
Result: Inhibited the tumor growth with maximal tumor growth inhibition (TGI) of 95% at 600 parts per million (ppm).
Animal Model: Female CB/17 SCID mice were inoculated in the right flank with 10 million cells of either parental CHP134, CHP134 TP53-KO or CHP134 TRIM37-KO[1]
Dosage: 300 ppm
Administration: p.o. on schedules of 17 days on/7 off for 40 days
Result: Suppressed tumor growth regardless of TRIM37 or TP53 inactivation.
Animal Model: Female SCID-beige mice xenografted with CAL-148 cells (5-7 weeks) (107 cells per mouse)[2]
Dosage: 6, 11, 21 mg/kg
Administration: i.g. for 35 days
Result: Showed tumor growth inhibition at 6 mg/kg.
Showed tumor growth stasis at 11 mg/kg.
Showed tumor growth regressions at 21 mg/kg.
Increased protein levels of PLK4 or p21 for 4 to 11 days.
Animal Model: Female CB-17 SCID mice bearing subcutaneous CHP-134 xenografts (5-7 weeks) (107 cells per mouse)[2]
Dosage: 300, 600 ppm
Administration: p.o. on schedules of 3 days on/4 off or 14 days on/7 off or daily for 55 days
Result: Improved the tumor regressions efficacy with longer continuous exposure.
Improved tolerability with intermittent dosing, whereas continuous dosing at 600 ppm was not tolerated beyond day 46.
Increased protein levels of PLK4 or p21 for 4 to 11 days.
Clinical Trial
分子量

514.55

Formula

C23H24F2N8O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (194.34 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9434 mL 9.7172 mL 19.4345 mL
5 mM 0.3887 mL 1.9434 mL 3.8869 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

RP-1664 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9434 mL 9.7172 mL 19.4345 mL 48.5861 mL
5 mM 0.3887 mL 1.9434 mL 3.8869 mL 9.7172 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9717 mL 1.9434 mL 4.8586 mL
15 mM 0.1296 mL 0.6478 mL 1.2956 mL 3.2391 mL
20 mM 0.0972 mL 0.4859 mL 0.9717 mL 2.4293 mL
25 mM 0.0777 mL 0.3887 mL 0.7774 mL 1.9434 mL
30 mM 0.0648 mL 0.3239 mL 0.6478 mL 1.6195 mL
40 mM 0.0486 mL 0.2429 mL 0.4859 mL 1.2147 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1943 mL 0.3887 mL 0.9717 mL
60 mM 0.0324 mL 0.1620 mL 0.3239 mL 0.8098 mL
80 mM 0.0243 mL 0.1215 mL 0.2429 mL 0.6073 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0972 mL 0.1943 mL 0.4859 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RP-16642980682-00-4RP1664RP 1664Polo-like Kinase (PLK)PLK4MCF7CHP-134CAL-148cancercentrioleInhibitorinhibitorinhibit

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