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BDK

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抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

3

重组蛋白

2

抗体

4

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156193
    PF-07208254

    		PDHK Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    PF-07208254 是一种选择性、口服有效的分支链酮酸脱氢酶激酶 (BDK) 别构抑制剂 (IC50=110 nM，Ki=54 nM，KD=84 nM)。PF-07208254 通过结合 BDK 的别构口袋，减少 BDK 与 BCKDH-E2 的结合并促进 BDK 降解，从而抑制 BDK 介导的 BCKDH 磷酸化，增强分支链氨基酸 (BCAA) 和分支链酮酸 (BCKA) 的分解代谢。PF-07208254 可抑制人骨骼肌细胞中 BDK 的活性 (IC50=540 nM)，并具有改善心脏功能和代谢的活性。PF-07208254 可用于心脏代谢疾病 (如心力衰竭、2 型糖尿病) 的研究。
    PF-07208254
  • HY-114855
    BT2
    5 篇以上引用文献

    		 Bcl-2 Family Metabolic Disease
    BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。
    BT2
  • HY-155156
    PF-07238025

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07238025
  • HY-155157
    PF-07247685

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07247685
  • HY-169334
    BDK-IN-1

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    BDK-IN-1 (compound (-)-43) 是一种 BDK 抑制剂，IC50 值为 0.23 μM，最大抑制率为 90%。BDK-IN-1 降低磷酸化- E1 水平，可用于心脏代谢疾病的研究。
    BDK-IN-1
  • HY-RS19988
    Bckdk Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Bckdk Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bckdk (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Bckdk Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Bckdk Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS26492
    Bckdk Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Bckdk Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bckdk (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Bckdk Rat Pre-designed siRNA Set A
    Bckdk Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS01411
    BCKDK Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    BCKDK Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BCKDK (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BCKDK Human Pre-designed siRNA Set A
    BCKDK Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07411
    KNG1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    KNG1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 KNG1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    KNG1 Human Pre-designed siRNA Set A
    KNG1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-W110242A
    (S)-CPP sodium

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    (S)-CPP sodium 可作为支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 激酶（通常称为 BDK 或酮酸脱氢酶激酶）的抑制剂。作为 BCKDC 活性的负调节剂，(S)-CPP（IC50 为 6.3 μM）抑制 BDK 可激活复合物，并导致野生型小鼠血浆中亮氨酸/异亮氨酸和缬氨酸水平显著下降。
    (S)-CPP sodium
  • HY-159648
    PF-07328948

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07328948 是一种口服有效的 BDK（支链酮酸脱氢酶激酶）抑制剂，IC50 为 110 nM。PF-07328948 作为 BCKDH (支链酮酸脱氢酶) 酶复合物的降解剂来增强 BCAA (支链氨基酸) 分解代谢。PF-07328948 改善大鼠的代谢和心力衰竭终点。
    PF-07328948

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