2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Endogenous Metabolite
  4. PF-07247685

PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PF-07247685 Chemical Structure

PF-07247685 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1520
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg ￥6100
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

PF-07247685 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-07247685 is a BCKDC kinase (BDK) inhibitor (EC50=2.2 nM). PF-07247685 stabilizes the interaction between BDK and BCKDH core subunit E2 and prevents phosphorylation of E1. While BDK mediates branched-chain ketoacid dehydrogenase (BCKDH) phosphorylation, and inhibition of BCKDH is involved in controlling the rate-limiting step of branched-chain amino acid (BCAA) degradation. Impaired BCAA catabolism has been associated with several diseases, particularly cardiometabolic diseases, including heart failure (HF), type 2 diabetes mellitus (T2DM), non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), and obesity. PF-07247685 improved cardiometabolic endpoints and improves glucose tolerance in mice[1].

IC50 & Target

EC50: 2.2 nM (BCKDC kinase, BDK)[1]
体外研究
(In Vitro)

PF-07247685 (0.01-0.3 μM；48 h) 在 Hek293 细胞中以剂量依赖性方式减少 pBCKDH，并使 BDK 积累增加 50%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PF-07247685 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PF-07247685（10 mg/kg、100 mg/kg；每天两次，持续 18 天）可显着改善 HFD 喂养小鼠的葡萄糖耐量并降低组织 BCAA/BCKA[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

380.46

Formula

C21H20N2O3S
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (262.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6284 mL 13.1420 mL 26.2840 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6284 mL 5.2568 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PF-07247685 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6284 mL 13.1420 mL 26.2840 mL 65.7099 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6284 mL 5.2568 mL 13.1420 mL
10 mM 0.2628 mL 1.3142 mL 2.6284 mL 6.5710 mL
15 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7523 mL 4.3807 mL
20 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3142 mL 3.2855 mL
25 mM 0.1051 mL 0.5257 mL 1.0514 mL 2.6284 mL
30 mM 0.0876 mL 0.4381 mL 0.8761 mL 2.1903 mL
40 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6571 mL 1.6427 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2628 mL 0.5257 mL 1.3142 mL
60 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4381 mL 1.0952 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3285 mL 0.8214 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2628 mL 0.6571 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PF-07247685PF07247685PF 07247685Endogenous MetaboliteInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
PF-07247685
目录号：
HY-155157
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z