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BI4732

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161275
    BI-4732

    		EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR，并减少 AKT、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
    BI-4732
  • HY-122562
    MT-802
    3 篇文献验证

    		 PROTACs Btk Cancer
    MT-802 是一种 BTK PROTAC 降解剂。MT-802 可降解野生型 BTK (DC50 = 14.6 nM) 及 BTK 突变体，包括 E41K、C481S (DC50 = 14.9 nM)、C481R、C481Y、C481T、C481F、L528W，并抑制它们的 Y223 磷酸化。BI-4732 可用于研究 Ibrutinib (HY-10997) 产生抵抗的的慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。(粉色：BTK 配体：(HY-150885)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-141371)，E3 连接酶配体-连接子偶联物： (HY-176340))。
    MT-802

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