2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt MAPK/ERK Pathway
  3. EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
  4. BI-4732

BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR，并减少 AKT、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BI-4732

BI-4732 Chemical Structure

CAS No. : 2769715-68-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥8600
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

BI-4732 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 EGFR 亚型特异性产品:

查看所有亚型
EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

查看 Akt 亚型特异性产品:

查看所有亚型
Akt Akt1 Akt2 Akt3

查看 ERK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

查看 Ribosomal S6 Kinase (RSK) 亚型特异性产品:

查看所有亚型
p70S6K RSK2 RSK3 RSK4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BI-4732 is an orally active, reversible, ATP-competitive EGFR inhibitor with blood-brain barrier penetration. BI-4732 inhibits the kinase activity of EGFR L858R, T790M and C797S with IC50 values of 1 nM while sparing EGFR wild-type. BI-4732 inhibits EGFR and reduces the phosphorylation of AKT, ERK, and S6K. BI-4732 demonstrates excellent intracranial anti-tumor efficacy in YU-1097 xenograft model harboring EGFR_E19del/T790M/C797S. BI-4732 can be used for the study of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1].

体外研究
(In Vitro)

BI-4732 (1-1000 nM, 72 h) 在 Ba/F3 细胞中表现出针对 EGFR_E19del/C797S (IC50 = 6 nM)、EGFR_L858R/C797S (IC50 = 213 nM)、EGFR_E19del/T790M/C797S (IC50 = 4 nM) 和 EGFR_L858R/T790M/C797S (IC50 = 15 nM) 的强效抗增殖活性[1]。
BI-4732 (10-100 nM, 6 h) 在与 Osimertinib (HY-15772) 联用时，能够抑制所有 EGFR_C797S Ba/F3 细胞中 EGFR 及其下游信号通路的磷酸化[1]。
BI-4732 (1-1000 nM, 72 h) 对 YU-1182 (IC50 = 73 nM)、YU-1097 (IC50 = 3 nM)、YUO-143 (IC50 = 5 nM)、PC9 (IC50 = 14 nM) 和 PC9_DC (IC50 = 25 nM) 细胞显示出强效抗增殖活性[1]。
BI-4732 (1-30 nM, 21 天) 在与 Osimertinib (HY-15772) 联用时，几乎完全抑制了 YUX-1024、PC9_DC、YU-1182 和 YU-1097 细胞的克隆形成能力[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BI-4732 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: All EGFR_C797S Ba/F3 cells
Concentration: 10, 100 nM combined with Osimertinib
Incubation Time: 6 h
Result: Reduced the phosphorylation of AKT, ERK, and S6K.
体内研究
(In Vivo)

BI-4732 (2.5-25 mg/kg，口服，每日两次，持续 4 周) 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097异种移植模型中，无论是单独使用还是与 Osimertinib 联合使用，均显示出优异的颅内抗肿瘤疗效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: YU-1097 cells (5 × 106 in 100 µL PBS) were subcutaneously implanted into the flanks of 6-week-old female BALB/c nude mice[1]
Dosage: 2.5, 5, 10, 25 mg/kg or 5 mg/kg combined with Osimertinib (25 mg/kg)
Administration: p.o. twice daily for 4 weeks
Result: Achieved tumor growth inhibition (TGI) rates of 143.1%, 154.0%, 174.1%, and 183.2% at doses of 2.5, 5, 10, and 25 mg/kg, respectively.
Showed no significant changes in body weight.
Reduced the Ki67 expression.
Appeared phosphorylation of EGFR and its downstream molecules, AKT, ERK, and S6K after 6 h.
Showed greater tumor regression with 176.2% TGI when combined with Osimertinib.
分子量

592.69

Formula

C32H36N10O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.37 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6872 mL 8.4361 mL 16.8722 mL
5 mM --- --- ---
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

BI-4732 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6872 mL 8.4361 mL 16.8722 mL 42.1806 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BI-47322769715-68-4BI4732BI 4732EGFRAktERKRibosomal S6 Kinase (RSK)Epidermal growth factor receptorErbB-1HER1PKBProtein kinase BExtracellular signal regulated kinasesS6Kosimertinibantitumor blood-brain barrierInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
BI-4732
目录号：
HY-161275
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z