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BRAF V600E mutation

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153341
    Tagarafdeg

    CFT1946

    		 PROTACs Raf Cancer
    Tagarafdeg (CFT1946) 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。Tagarafdeg 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。Tagarafdeg 可用于肿瘤研究。
    Tagarafdeg
  • HY-51424
    PLX-4720
    10 篇以上引用文献

    		 Raf Cancer
    PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
    PLX-4720
  • HY-132844
    Tunlametinib

    HL-085

    		 MEK Cancer
    Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50=1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
    Tunlametinib
  • HY-136420
    SJF-0628

    		PROTACs Raf Apoptosis Cancer
    SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 BRAF 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEK 和 pErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色：RAF 配体：(HY-12057)，蓝色： VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子 (HY-B0912))。
    SJF-0628
  • HY-144271
    RAF-IN-1

    		Raf Cancer
    RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAFwt，bRAFV600E 的 IC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
    RAF-IN-1
  • HY-144269
    SHR902275

    		Raf Cancer
    SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E，SHR902275 对 cRAF, bRAFwt, bRAFV600E 的 IC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
    SHR902275

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