1. PROTAC MAPK/ERK Pathway
  2. PROTACs Raf
  3. CFT1946

CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC) 降解剂,在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。

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CFT1946 Chemical Structure

CFT1946 Chemical Structure

CAS No. : 2882165-79-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2800
In-stock
5 mg ¥6000
In-stock
10 mg ¥9600
In-stock
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CFT1946 is an orally active, CRBN-based and mutant-selective bifunctional degradation activating compound (BiDAC) degrader of BRAFV600E with a DC50 of 14 nM in A375 cells. CFT1946 is capable of degrading BRAF V600E (Class I), G469A (Class II), G466V (Class III) mutations, and the p61-BRAFV600E splice variant. CFT1946 can be used in tumor research[1][2].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

BRafV600E

 

体外研究
(In Vitro)

CFT1946 (100 nM;24 小时) 导致 BRAFV600E 降解并抑制 MAPK 信号转导,导致 BRAFV600E 细胞中的 pERK 丢失,但在 WTV600E 细胞中没有作用[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: A375 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Caused BRAFV600E degradation.
体内研究
(In Vivo)

CFT1946 (0.3-10 mg/kg;口服灌胃;BID;20 天) 以 10 mg/kg 剂量诱导 BRAFV600E A375 异种移植小鼠模型中的肿瘤消退[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BRAFV600E A375 xenograft mouse model[2]
Dosage: 0.3, 3, 10 mg/kg
Administration: PO; BID; 20 days
Result: Shows dose-dependent tumor regression.
10 mg/kg BID dose resulted in sustained tumor regression and is the minimum efficacious dose.
Clinical Trial
分子量

958.00

Formula

C45H49F2N11O9S

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (104.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0438 mL 5.2192 mL 10.4384 mL
5 mM 0.2088 mL 1.0438 mL 2.0877 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

CFT1946 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0438 mL 5.2192 mL 10.4384 mL 26.0960 mL
5 mM 0.2088 mL 1.0438 mL 2.0877 mL 5.2192 mL
10 mM 0.1044 mL 0.5219 mL 1.0438 mL 2.6096 mL
15 mM 0.0696 mL 0.3479 mL 0.6959 mL 1.7397 mL
20 mM 0.0522 mL 0.2610 mL 0.5219 mL 1.3048 mL
25 mM 0.0418 mL 0.2088 mL 0.4175 mL 1.0438 mL
30 mM 0.0348 mL 0.1740 mL 0.3479 mL 0.8699 mL
40 mM 0.0261 mL 0.1305 mL 0.2610 mL 0.6524 mL
50 mM 0.0209 mL 0.1044 mL 0.2088 mL 0.5219 mL
60 mM 0.0174 mL 0.0870 mL 0.1740 mL 0.4349 mL
80 mM 0.0130 mL 0.0652 mL 0.1305 mL 0.3262 mL
100 mM 0.0104 mL 0.0522 mL 0.1044 mL 0.2610 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
CFT1946
目录号:
HY-153341
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